Бактолокс

Склад

діюча речовина: цефтазидим;

1 флакон містить цефтазидиму пентагідрату еквівалентно цефтазидиму 0,5 г або 1,0 г;

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 0,5 г або 1,0 г препарату в скляному флаконі, закупореній гумовою пробкою і алюмінієвим обтискним ковпачком, спорядженим кришкою фліп-оф, що забезпечує контроль розтину. По 1 флакону в пачці з картону).

Фармакодинаміка

Цефтазидим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, механізм дії якого пов'язаний з порушенням синтезу стінок бактеріальної клітини.

Придбана резистентність до антибіотика відрізняється в різних регіонах і може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися істотно. Бажано використовувати місцеві (локальні) дані про чутливість до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Фармакокінетика

У пацієнтів після ін'єкції 500 мг та 1 г швидко досягаються максимальна концентрація 18 і 37 мг/л відповідно. Через 5 хвилин після внутрішньовенного болюсного введення 500 мг, 1 г або 2 г у сироватці крові досягаються концентрації в середньому 46, 87 або 170 мг/л відповідно. Терапевтично ефективна концентрація залишається в сироватці крові навіть через 8-12 год після ін'єкцій. Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 10%. Концентрація цефтазидиму, що перевищує МІК для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у таких тканинах і середовищах як кістки, серце, жовч, мокротиння, внутрішньоочна, синовіальна, плевральна та перитонеальна рідини. Цефтазидим швидко проникає через плаценту і в грудне молоко. Препарат погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, за відсутності запалення концентрація в ЦНС невелика. Однак при запаленні мозкових оболонок концентрація цефтазидиму в ЦНС становить 4-20 мг/л і вище, що відповідає рівню його терапевтичної концентрації.

Цефтазидим не метаболізується в організмі. Після парентерального введення досягається висока та стійка концентрація цефтазидиму в сироватці крові. Період напіввиведення становить приблизно 2:00. Виводиться в незміненому вигляді, в активній формі з сечею шляхом клубочкової фільтрації; приблизно 80-90% дози виводиться з сечею протягом 24 годин. У пацієнтів з порушенням функції нирок елімінація цефтазидиму знижується, тому дозу слід зменшувати. Менше 1% виводиться з жовчю, що значно обмежує кількість препарату, потрапляє в кишечник.

Лікування таких інфекцій у дорослих і дітей, включаючи новонароджених:

• внутрілікарняна пневмонія;
• інфекції дихальних шляхів у хворих на муковісцидоз;
• бактеріальний менінгіт;
• хронічний середній отит;
• злоякісний зовнішній отит;
• ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
• ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин;
• ускладнені інфекції черевної порожнини;
• інфекції кісток і суглобів;
• перитоніт, пов'язаний з проведенням діалізу у хворих, які перебувають на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі.

Лікування бактеріємії, що виникає у пацієнтів в результаті будь-який з наведених вище інфекцій.

Бактолокс можна застосовувати для лікування хворих з нейтропенією та лихоманкою, що виникає в результаті бактеріальної інфекції.

Бактолокс можна застосовувати для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція).

При призначенні Бактолоксу слід враховувати його антибактеріальний спектр, спрямований головним чином проти грамнегативнихаеробних.

Бактолокс слід застосовувати з іншими антибактеріальними засобами, якщо очікується, що ряд мікроорганізмів, що викликали інфекцію, не підпадають під спектр дії цефтазидиму.

Призначати препарат слід відповідно до існуючих офіційними рекомендаціями щодо призначення антибактеріальних засобів.

Підвищена чутливість до цефтазидиму або інших компонентів препарату.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Наявність в анамнезі важкої гіперчутливості (наприклад, анафілактичної реакції) до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактамами та карбапенеми).

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг

Немовлята і діти> 2 місяців і масою тіла <40 кг

діти

Безпека і ефективність застосування Бактолокс шляхом постійної інфузії новонародженим і дітям ≤ 2 місяців не встановлені.

У дітей кліренс креатиніну слід відкоригувати відповідно до площі поверхні тіла або з масою тіла.

Діти <40 кг

Рекомендується ретельний клінічний нагляд за ефективністю та безпеки застосування.

Рекомендовані підтримуючі дози цефтазидиму при нирковій недостатності - постійна інфузія

Дорослі та діти ≥ 40 кг

Вибір дози слід проводити з обережністю. Рекомендується ретельний клінічний нагляд за ефективністю та безпеки застосування. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Діти <40 кг

Безпека і ефективність застосування Бактолоксу шляхом постійної інфузії дітям, маса тіла яких <40 кг, з порушенням функції нирок не встановлені. Рекомендується ретельний клінічний нагляд за ефективністю та безпеки застосування.

Якщо дітям з порушенням функції нирок необхідно застосувати препарат шляхом постійної інфузії, кліренс креатиніну слід скоригувати відповідно до поверхні тіла дитини або маси тіла.

гемодіаліз

Період напіввиведення цефтазидиму із сироватки крові під час гемодіалізу становить від 3 до 5:00.

Після кожного сеансу гемодіалізу слід вводити підтримуючу дозу цефтазидиму, що рекомендується в таблиці.

перитонеальний діаліз

Бактолокс можна застосовувати при перитонеальному діалізі в звичайному режимі та при тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.

Крім внутрішньовенного застосування, цефтазидим можна включати в діалізної рідини (звичайно від 125 до 250 мг на 2 л діалізного розчину).

Для пацієнтів з нирковою недостатністю, яким проводиться тривалий артеріовенозний гемодіаліз або високопоточних гемофільтрація у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 1 г на добу у вигляді одноразової дози або кілька прийомів. Для нізькопоточноі гемофільтрації слід застосовувати дози, як при порушенні функції нирок.

Пацієнтам, яким проводиться веновенозна гемофільтрація і веновенозний гемодіаліз, рекомендації з дозування наведені в таблицях.

Рекомендації з дозування цефтазидиму пацієнтам, яким проводиться тривала веновенозна гемофільтрація

Рекомендації з дозування цефтазидиму пацієнтам, яким проводиться тривалий веновенозний гемодіаліз

Вступ.

Бактолокс вводити ін'єкційно або інфузійно або шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Рекомендованими ділянками для внутрішньом'язового введення є верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза або латеральна частина стегна.

Розчини цефтазидиму можна вводити безпосередньо у вену або в систему для внутрішньовенних інфузій, якщо пацієнт отримує рідини парентерально.

Доза залежить від тяжкості захворювання, чутливості, локалізації та типу інфекції, а також від віку та функції нирок пацієнта.

Придбана резистентність до антибіотика відрізняється в різних регіонах і може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися істотно. Бажано використовувати місцеві (локальні) дані про чутливість до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Інструкція по приготуванню розчинів

Бактолокс сумісний з більшістю широко використовуваних розчинів для внутрішньовенного введення. Однак не слід застосовувати як розчинник натрію бікарбонат для ін'єкцій.

Флакони всіх розмірів виробляються під зниженим тиском. У міру розчинення препарату виділяється діоксид вуглецю і тиск у флаконі підвищується. На невеликі бульбашки діоксиду вуглецю в розчиненому препараті можна не враховувати.

Колір розчину варіює від світло-жовтого до янтарного залежно від концентрації, розчинника та умов зберігання. При дотриманні рекомендацій дія препарату не залежить від варіацій його забарвлення.

Цефтазидим у концентраціях від 1 мг/мл до 40 мг/мл сумісний з такими розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду М / 6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана; 5% розчин глюкози 0,225% розчин натрію хлориду і 5% розчин глюкози 0,45% розчин натрію хлориду і 5% розчин глюкози 0,9% розчин натрію хлориду і 5% розчин глюкози 0,18% розчин натрію хлориду та 4% розчин глюкози 10% розчин глюкози 10% розчин глюкози 40 і 0,9% розчин натрію хлориду 10% розчин глюкози 40 і 5% розчин глюкози 6% розчин декстрану 70 і 0,9% розчин натрію хлориду 6% розчин декстрану 70 і 5% розчин глюкози .

Цефтазидим у концентраціях від 0,05 до 0,25 мг/мл сумісний з рідиною для інтраперитонеального діалізу (лактатом).

Цефтазидим для внутрішньом'язового введення можна розчиняти в 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду.

Ефективність обох препаратів зберігається при змішуванні цефтазидиму в дозі 4 мг/мл з такими речовинами: гідрокортизон (гідрокортизону натрію фосфат) 1 мг/мл в 0,9% розчині хлориду натрію або 0,5% розчині глюкози цефуроксим (цефуроксим натрію) 3 мг/мл в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій клоксацилін (клоксацилін натрію) 4 мг/мл в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій гепарин 10 МО / мл або 50 МО / мл в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій калію хлорид 10 мекв / л або 40 мекв / л в 0,9% розчині хлориду натрію.

Вміст флакона Бактолокс 500 мг, розчинений в 1,5 мл води для ін'єкцій, можна додати в розчин метронідазолу (500 мг в 100 мл), при цьому обидва препарати зберігають свою активність.

Приготування розчинів для внутрішньом'язової або внутрішньовенної болюсної ін'єкції

1. Вколоти голку шприца через кришку флакона і ввести рекомендований об'єм розчинника.
2. Вийняти голку шприца та струшувати флакон до отримання прозорого розчину.
3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку у флакон. Набрати весь розчин у шприц, при цьому голка весь час повинна бути в розчині. На маленькі бульбашки вуглекислого газу можна не враховувати.

Приготування розчинів для інфузії (флакони 1 г і 2 г)

1. Вколоти голку шприца через кришку флакона і ввести 10 мл розчинника.
2. Вийняти голку шприца та струшувати флакон до отримання прозорого розчину.
3. Чи не вставляти голку для повітря до повного розчинення препарату. Вставити голку для повітря через кришку у флакон для ослаблення внутрішнього тиску у флаконі.
4. Не виймаючи голку для повітря, довести загальний обсяг до 50 мл. Вийняти голку для повітря, струснути флакон і налагодити систему для інфузій як звичайно.

Щоб забезпечити стерильність препарату, дуже важливо не вставляти голку для повітря через кришку до розчинення препарату.

Готовий розчин можна зберігати протягом 24 годин при температурі нижче 25 °C або протягом 7 днів при температурі 4 °C.

Передозування може призвести до неврологічних ускладнень, таких як енцефалопатія, судоми та кома. Симптоми передозування можуть виникнути у пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо не зменшити відповідно дозу. Концентрацію цефтазидиму в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Побічні ефекти були класифіковані за частотою їх виникнення від дуже частих до нечастих: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 та <1/10; нечасто ³ 1/1000 та <1/100; рідко ³ 1/10000 і <1/1000; дуже рідко <1/10000; частота невідома, а також за органами та системами:

Інфекції та інвазії

• Нечасто - кандидоз (включаючи вагініт і стоматит).

Кровоносна та лімфатична системи.

• Часто - еозинофілія і тромбоцитоз.
• Нечасто - лейкопенія, нейтропенія і тромбоцитопенія.
• Частота невідома - лімфоцитоз, гемолітична анемія та агранулоцитоз.

Імунна система

• Частота невідома - анафілаксія (включаючи бронхоспазм і / або гіпотензії).

Нервова система

• Нечасто - запаморочення, головний біль.
• Частота невідома - парестезії.

Повідомлялося про випадки неврологічних ускладнень, таких як тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія та кома у хворих з нирковою недостатністю, для яких доза цефтазидиму не була відповідно зменшена.

судинні порушення

• Часто - флебіт або тромбофлебіт у місці введення препарату.

шлунково-кишкового тракту

• Часто - діарея.
• Нечасто - нудота, блювота, біль у животі та коліт.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, коліт може бути пов'язаний з Clostridium difficile і може виявлятись у вигляді псевдомембранозного коліту.

• Частота невідома - порушення смаку.

сечовидільної системи

• Дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Гепатобіліарні порушення

• Часто - транзиторне підвищення рівня одного або декількох печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЛФ).
• Частота невідома - жовтяниця.

Шкіра та підшкірні тканини

• Часто - макулопапульозний висип або кропив'янка.
• Нечасто - свербіж.
• Частота невідома - ангіоневротичний набряк, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дані по лікуванню цефтазидимом вагітних обмежені. Дослідження на тваринах не вказують на пряме або непряме шкідливий вплив на вагітність, ембріональний або постнатальний розвиток. Призначати вагітним слід тільки тоді, коли користь від його застосування перевищує можливий ризик.

Цефтазидим виводиться в грудне молоко в невеликих кількостях, але при застосуванні терапевтичних доз впливу на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, не очікується. Бактолокс можна застосовувати в період годування груддю.

Діти

Застосовувати дітям з перших днів життя.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Відповідних досліджень не проводилося. Але виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, може вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Одночасне застосування високих доз препарату з нефротоксичними лікарськими засобами може негативно впливати на функцію нирок.

Хлорамфенікол in vitro є антагоністом цефтазидиму та інших цефалоспоринів. Клінічне значення цього явища невідоме, проте якщо пропонується одночасне застосування Бактолоксу з хлорамфеніколом, слід враховувати можливість антагонізму.

Як і інші антибіотики, Бактолокс може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Бактолокс не впливає на результати визначення глюкозурії ензимними методами, проте невеликий вплив на результати аналізу можливий при застосуванні методів відновлення міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест).

Бактолокс не впливає на лужнопікратній метод визначення креатиніну.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.