Азілект

Склад:

діюча речовина: разагілін;
1 таблетка містить разагіліну 1 мг (у вигляді разагіліну мезилату);
допомiжнi речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль прежелатинізований, кислота стеаринова, тальк, маніт (Е 421).

Форма випуску:

Таблетки Азілект 1 мг. По 10 таблеток в блістері. По 3 блістеріи з інструкцією із застосування в картонній пачці.

Фармакодинаміка

Разагілін є виборчим незворотнім інгібітором моноаміноксидази типу В (МАО-В), ферменту, на 80% визначає активність моноаміноксидази в головному мозку і метаболізм дофаміну. Він в 30-80 разів більш активний щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. В результаті інгібуючої дії препарату на МАО-В в центральній нервовій системі підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін володіє також нейропротекторная дією. На відміну від невибіркових інгібіторів МАО, препарат в терапевтичних дозах не блокує метаболізм надходять з їжею біогенних амінів (наприклад, тираміну), в зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ( «сирний ефект»).

Фармакокінетика

Разагілін швидко всмоктується після прийому всередину; його максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається через 0.5 години. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимальної концентрації разагіліну в крові, однак, при споживанні жирної їжі Сmax і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% і 20%, відповідно. Фармакокінетика препарату має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Зв'язок з білками плазми крові коливається від 60 до 70%.

Разагілін майже повністю метаболізується в печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування і / або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіти - 1-аміноіндана, а також 2-х інших метаболітів -3-гідрокси-N-пропаргіл-1 аміноіндана і З-гідрокси-1-аміноіндана. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP 1A2 системи цитохрому Р-450. Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) і в меншій мірі через кишечник (більше 20%). Менше 1% введеної дози препарату виділяється в незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики разагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC і Сmax на 80% і 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають більше 568% і 83%, відповідно.

Навіщо Азілект? Препарат застосовується для монотерапії або комбінованої терапії хвороби Паркінсона (з препаратами леводопи).

Купити Азілект можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
Супутня терапія іншими інгібіторами МАО (у тому числі лікарськими засобами та рослинними зборами, наприклад такими, що містять звіробій продірявлений) або петидином (перерва між відміною разагіліну та початком терапії цими препаратами повинна становити не менше 14 днів).
Тяжка печінкова недостатність.

Разагілін застосовують всередину в дозі 1 мг один раз на добу як в монотерапії, так і на тлі застосування леводопи, які тривалий час. Прийом препарату не залежить від прийому їжі.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Перераховані побічні ефекти зустрічалися з частотою понад 1/100, побічні ефекти, що зустрічалися з частотою 1/100 - 1/1000 вказані як рідко зустрічаються.

При монотерапії разагіліном:

З боку нервової системи: головний біль, депресія та галюцинації (психічні розлади), запаморочення, анорексія, судоми, рідко: порушення мозкового кровообігу.

З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, диспепсичні явища.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, біль в області шиї.

З боку шкірних покривів: везікулобуллезном висип, контактний дерматит; рідко: карцинома шкіри.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, рідко: інфаркт міокарда.

Інші: лихоманка, лейкопенія, риніт, загальна слабкість, кон'юнктивіт, гострі порушення сечовивідної системи, алергічні реакції (часто).

При застосуванні разом з леводопою:

З боку нервової системи: дискінезія, м'язова дістопія, анорексія, незвичайні сновидіння, атаксія, рідко: порушення мозкового кровообігу.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: запор, блювання, біль в животі, сухість у роті.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль в області шиї, тендосиновіїт.

З боку шкірних покривів: висип, рідко: мсланома шкіри.

З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія, рідко: стенокардія.

Інші: випадкові падіння, зниження маси тіла, алергічні реакції.

Є два повідомлення про розвиток рабдоміолізу і порушення секреції антидіуретичного гормону. Обидва випадки зафіксовано при проведенні постреєстраційних досліджень без плацебо контролю, розвинулися на тлі падіння і подальшої тривалої іммобілізації. Взаємозв'язок між цими ускладненнями та прийомом разагіліну визначити неможливо.

Симптоми передозування препарату схожі з такими при передозуванні невибірковими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія і т.д.).

Лікування: Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.

У зв'язку з тим, що механізм дії разагіліну пов'язаний з пригніченням МАО, як у випадку з іншими лікарськими засобами східного механізму дії, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу. Слід уникати комбінованого застосування разагіліну з лікарськими препаратами, механізм дії яких включає гальмування зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін та ін.), Трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, тому що при цьому можливий розвиток «серотонінергічного синдрому», який проявляється в сплутаність свідомості , гипоманиакальном стані, руховому неспокої, лихоманці, треморе, діареї. При необхідності використання пацієнтами, які отримують разагілін, подібних препаратів - їх застосовують з обережністю.

Не рекомендується також спільне застосування разагіліну з симпатомиметическими лікарськими засобами, що включають ефедрин, псевдоефедрин, що містяться в препаратах для лікування ринітів або застуди (деконгестантів). Крім того, не рекомендується призначення разагіліну з анальгетичним / протикашльовим препаратом декстрометорфаном і містять його комбінованими засобами. У зв'язку з тим, що ізоформа ферменту цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) бере участь у метаболізмі разагіліну, активні інгібітори цього ферменту (наприклад, ципрофлоксацин) можуть підвищувати концентрацію препарату в плазмі крові, що визначає обережність при комбінуванні таких лікарських засобів з разагіліном.

Леводопа при одночасному застосуванні з розагліном у пацієнтів із хворобою Паркінсона не впливала на клінічно значний вплив на кліренс розагліну.

Застосування разагіліну в рекомендованій терапевтичній дозі не викликає «тірамінового синдрому» ( «сирний ефект»), що дозволяє пацієнтам без обмежень використовувати в їжі продукти, що містять значні кількості тираміну (сири, шоколад і ін.). Вивчення впливу разагіліну на водіння автомобіля і управління іншими механізмами не проводилось.

Разагілін може спричиняти сонливість в денний час, а іноді, особливо при одночасному застосуванні з іншими дофамінергічними засобами, – засинання під час виконання повсякденної діяльності. У зв’язку з цим пацієнтів потрібно проінформувати про необхідність проявляти обережність при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами під час лікування разагіліном. Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості слід утримуватись від керування автомобілем та роботи з іншою технікою (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або з іншими механізмами»).

Перед прийомом препарату Азилекту при депресії необхідна консультація лікаря.

При температурі не вище 30°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Актуальна ціна на Азілект вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Rasagiline (Oral Route) / mayoclinic.org;
• Rasagiline mesylate / go.drugbank.com.