Азілект

склад:

• активна речовина: разагіліна мезілат 1,56 мг (еквівалентно 1 мг разагіліна підстави)
• допоміжні речовини: манітол, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний прежелатізірованний, стеаринова кислота, тальк

Форма випуску:

Таблетки 1 мг. По 10 таблеток в блістері. По 1, 3, 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонній пачці.

Фармакодинаміка

Разагілін є виборчим незворотнім інгібітором моноаміноксидази типу В (МАО-В), ферменту, на 80% визначає активність моноаміноксидази в головному мозку і метаболізм дофаміну. Він в 30-80 разів більш активний щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. В результаті інгібуючої дії препарату на МАО-В в центральній нервовій системі підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін володіє також нейропротекторная дією. На відміну від невибіркових інгібіторів МАО, препарат в терапевтичних дозах не блокує метаболізм надходять з їжею біогенних амінів (наприклад, тираміну), в зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ( «сирний ефект»).

Фармакокінетика

Разагілін швидко всмоктується після прийому всередину; його максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається через 0.5 години. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимальної концентрації разагіліна в крові, однак, при споживанні жирної їжі Сmax і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% і 20%, відповідно. Фармакокінетика препарату має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Зв'язок з білками плазми крові коливається від 60 до 70%.

Разагілін майже повністю метаболізується в печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування і / або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіти - 1-аміноіндана, а також 2-х інших метаболітів -3-гідрокси-N-пропаргіл-1 аміноіндана і З-гідрокси-1-аміноіндана. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP 1A2 системи цитохрому Р-450. Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) і в меншій мірі через кишечник (більше 20%). Менше 1% введеної дози препарату виділяється в незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики разагіліна практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC і Сmax на 80% і 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають більше 500% і 80%, відповідно.

Монотерапія або комбінована терапія хвороби Паркінсона (з препаратами леводопи).

Купити Азілект можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• гіперчутливість до разагіліну або будь-якого компонента препарату;
• супутня терапія петидином або іншими інгібіторами МАО, флуоксетином і флувоксаміном. Перерва між скасуванням разагіліна і початком терапії цими препаратами повинен бути не менше 14 днів;
• помірна або тяжка печінкова недостатність (по Чайлд-П'ю);
• спільна терапія з деконгестантами, симпатоміметиками (в тому числі з засобами їх містять), декстрометорфаном.
• феохромоцитома;
• вік молодше 18 років;
• вагітність;
• період лактації (ризик пригнічення продукції молока на тлі гальмування утворення пролактину).

З обережністю

Легка форма печінкової недостатності; спільний прийом з виборчими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами СYP1А2.

Разагілін застосовують всередину в дозі 1 мг один раз на добу як в монотерапії, так і на тлі застосування леводопи, які тривалий час. Прийом препарату не залежить від прийому їжі.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Перераховані побічні ефекти зустрічалися з частотою понад 1/100, побічні ефекти, що зустрічалися з частотою 1/100 - 1/1000 вказані як рідко зустрічаються.

При монотерапії разагіліном:

З боку нервової системи: головний біль, депресія та галюцинації (психічні розлади), запаморочення, анорексія, судоми, рідко: порушення мозкового кровообігу.

З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, диспепсичні явища.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, біль в області шиї.

З боку шкірних покривів: везікулобуллезном висип, контактний дерматит; рідко: карцинома шкіри.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, рідко: інфаркт міокарда.

Інші: фіппоподобний синдром, лихоманка, лейкопенія, риніт, загальна слабкість, кон'юнктивіт, гострі порушення сечовивідної системи, алергічні реакції (часто).

При застосуванні разом з леводопою:

З боку нервової системи: дискінезія, м'язова дістопія, анорексія, незвичайні сновидіння, атаксія, рідко: порушення мозкового кровообігу.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: запор, блювання, біль в животі, сухість у роті.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль в області шиї, тендосиновіїт.

З боку шкірних покривів: висип, рідко: мсланома шкіри.

З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія, рідко: стенокардія.

Інші: випадкові падіння, зниження маси тіла, алергічні реакції.

Є два повідомлення про розвиток рабдоміолізу і порушення секреції антидіуретичного гормону. Обидва випадки зафіксовано при проведенні постреєстраційних досліджень без плацебо контролю, розвинулися на тлі падіння і подальшої тривалої іммобілізації. Взаємозв'язок між цими ускладненнями та прийомом разагіліна визначити неможливо.

Симптоми передозування препарату схожі з такими при передозуванні невибірковими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія і т.д.).

Лікування: Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.

У зв'язку з тим, що механізм дії разагіліна пов'язаний з пригніченням МАО, як у випадку з іншими лікарськими засобами східного механізму дії, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу. Слід уникати комбінованого застосування разагіліна з лікарськими препаратами, механізм дії яких включає гальмування зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін та ін.), Трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, тому що при цьому можливий розвиток «серотонінергічного синдрому», який проявляється в сплутаність свідомості , гипоманиакальном стані, руховому неспокої, лихоманці, треморе, діареї. При необхідності використання пацієнтами, які отримують разагілін, подібних препаратів - їх застосовують з обережністю.

Не рекомендується також спільне застосування разагіліна з симпатомиметическими лікарськими засобами, що включають ефедрин, псевдоефедрин, що містяться в препаратах для лікування ринітів або застуди (деконгестантів). Крім того, не рекомендується призначення разагіліна з анальгетіческім / протикашльовою препаратом декстрометорфаном і містять його комбінованими засобами. У зв'язку з тим, що ізоформа ферменту цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) бере участь у метаболізмі разагіліна, активні інгібітори цього ферменту (наприклад, ципрофлоксацин) можуть підвищувати концентрацію препарату в плазмі крові, що визначає обережність при комбінуванні таких лікарських засобів з разагіліном.

Леводопа при одночасному застосуванні з розагліном у пацієнтів із хворобою Паркінсона не впливала на клінічно значний вплив на кліренс розагліну.

Застосування разагіліна в рекомендованій терапевтичній дозі не викликає «тірамінового синдрому» ( «сирний ефект»), що дозволяє пацієнтам без обмежень використовувати в їжі продукти, що містять значні кількості тираміну (сири, шоколад і ін.). Вивчення впливу разагіліна на водіння автомобіля і управління іншими механізмами не проводилось.

Разагілін може спричиняти сонливість в денний час, а іноді, особливо при одночасному застосуванні з іншими дофамінергічними засобами, – засинання під час виконання повсякденної діяльності. У зв’язку з цим пацієнтів потрібно проінформувати про необхідність проявляти обережність при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами під час лікування разагіліном. Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості слід утримуватись від керування автомобілем та роботи з іншою технікою (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або з іншими механізмами»).

Перед прийомом препарату Азилекту при депресії необхідна консультація лікаря.

При температурі не вище 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.