Азибіот

Cклад:
діюча речовина: азитроміцин;
1 таблетка містить азитроміцину 500 мг у вигляді азитроміцину дигідрату;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кросповідон, кальцію гідрофосфат, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), лактози моногідрат, триацетин.
 
Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою.

Таблетки Азібіот - це антибіотик широкого спектру дії, активною речовиною якого є азитроміцин, який належить до групи макролідів. Азібіот від чого призначається: препарат рекомендований лікарем для лікування інфекцій, викликаних бактеріями, що виявляють до нього сприйнятливість. Основна властивість азитроміцину – здатність створювати високу концентрацію у вогнищі запалення. Перед початком терапії необхідно враховувати показник чутливості збудника. В азибіоті інструкція вказано, що прийом зазвичай одиничний раз на добу, а курс лікування короткий. Важливо припинити прийом у разі виникнення гіперчутливості; такі реакції можуть спостерігатись у невеликої кількості пацієнтів.

Фармакодинаміка

Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків - азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка шляхом зв'язування з 50S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів.

Механізм резистентності

Резистентність до азитроміцину може бути вродженою або набутою. Існують три основні механізми опору бактерій: зміна цільової мішені, зміна транспортування антибіотиків та модифікація антибіотика. Повна перехресна резистентність існує у Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептокока групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилінрезистентний золотистий стафілокок (MRSA), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.
Азитроміцин демонструє перехресну резистентність до стійких до еритроміцину грампозитивних ізолятів. Зниження сприйнятливості макролідів з плином часу відзначалося, зокрема, у Streptococcus pneumoniae та Staphylococcus aureus. Аналогічним чином спостерігається зниження сприйнятливості серед Streptococcus viridans та Streptococcus agalactiae (групи В) стрептококів проти інших макролідів та лінкозамідів.

Фармакокінетика

Біодоступність після перорального прийому становить близько 37%. Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.

При пероральному прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрації азитроміцину в тканинах значно вище (в 50 разів), ніж в плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.

Зв'язування з білками плазми крові варіює в залежності від плазмових концентрацій і становить від 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазмі крові. Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані (V_ss) становив 31,1 л/кг. T½ з тканин становить 2-4 дня.

Препарат активно метаболізується в печінці. Метаболіти не є мікробіологічно активними. В основному вони виводяться з калом, менше 10% дози азитроміцину виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину виявлено в жовчі людини.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на антибіотик вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Лікування таких інфекцій, спричинених одним або кількома чутливими мікроорганізмами:

• бронхіт;
• негоспітальна пневмонія;
• синусит;
• фарингіт/тонзиліт (див. розділ «Особливості застосування» щодо стрептококових інфекцій);
• середній отит;
• інфекції шкіри та м’яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;
• неускладнені генітальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis та Neisseria gonorrhoeae.

Слід розглядати також офіційні вимоги щодо належного застосування антибактеріальних лікарських засобів.

Азібіот необхідно приймати за 1 год до або через 2 години після їжі, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину. Препарат приймають 1 раз на добу. Таблетки ковтають не розжовуючи.

Дорослі, включаючи пацієнтів літнього віку, і діти з масою тіла> 45 кг. При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (окрім мігруючої еритеми): 500 мг (1 таблетка) на добу протягом 3 днів.

При мігруючої еритеми: 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день - 1 г (2 таблетки по 500 мг), з 2-го по 5-й день - 500 мг (1 таблетка).

При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г препарату Азібіот одноразово.

При Akne vulgaris: курсова доза становить 6 г. Рекомендується наступна схема лікування: у перші 3 дні по 1 таблетці по 500 мг 1 раз на добу, наступні 9 тижнів - по 1 таблетці по 500 мг 1 раз на тиждень, причому в 2-у тиждень таблетку застосовують через 7 днів після попереднього прийому.

У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом 24 год.

Ниркова недостатність. Пацієнтам з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну> 0,6 мл / с (40 мл/хв)) немає необхідності змінювати дозу. Чи не проведено досліджень за участю пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин у таких пацієнтів.

Печінкова недостатність. Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки.

Підвищена чутливість до діючої речовини, будь-якого іншого компоненту препарату або інших макролідних антибіотиків. Через теоретичну можливість розвитку Ерготизм азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Нижче вказані побічні реакції за системами органів і частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), рідко (≥1 / 10 000, <1/1000).

У кожній групі за частотою побічні ефекти представлені в порядку зниження ступеня тяжкості.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, блювота, діарея (іноді важка), болі в животі та судоми; нечасто - метеоризм, зниження апетиту; рідко - запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт.

З боку органів слуху та рівноваги: рідко - порушення слуху, дзвін у вухах.

Нетривалі порушення слуху і дзвін у вухах виникають особливо у пацієнтів, які приймають високі дози протягом тривалого часу. Більшість цих реакцій мають оборотний характер.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко - інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - порушення функції печінки, включаючи гепатит, холестатична жовтяниця і, у виняткових випадках, печінкова недостатність, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, порушення смаку; рідко - відчуття поколювання.

З боку психіки: рідко - агресивність, нервозність, неспокій, страх.

З боку імунної системи: нечасто - легкі та важкі форми алергічних реакцій, таких як свербіж, висипи, кропив'янка; рідко - світлочутливість, біль в суглобах, бронхоспазм і набряк Квінке, у виняткових випадках - мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона і епідермальнийнекроліз, анафілаксія.

З боку серцево-судинної системи: рідко - серцебиття, тахікардія і біль в грудях.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія.

Якщо виникають важкі побічні ефекти, лікування необхідно припинити.

Алергічні реакції: повідомлялося, що в окремих випадках після прийому азитроміцину виникали важкі алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Подовження серцевої реполяризації та інтервалу Q-T, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку подовженою серцевої реполяризації.

Стрептококові інфекції: азитроміцин в цілому ефективний в лікуванні стрептокока в ротоглотці, але немає даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматоїдного поліартриту.

Суперінфекції: як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, можливе виникнення суперінфекції (наприклад мікозів).

Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, препарат слід застосовувати з обережністю у хворих з вираженим захворюванням печінки. При лікуванні азитроміцином зареєстровані випадки фульминантного гепатиту, який може привести до небезпечної для життя печінкової недостатності. У разі появи ознак і симптомів порушення функції печінки, таких як швидко розвивається астенія, пов'язана з жовтяницею, сеча темного кольору, схильність до кровотеч або печінкової енцефалопатії, необхідно негайно провести обстеження. Лікування азитроміцином слід припинити при появі ознак дисфункції печінки.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Азитроміцин проникає через плаценту, однак не виявлено шкідливого впливу препарату на плід. Відповідні та добре контрольовані дослідження за участю вагітних відсутні. Тому азитроміцин можна застосовувати в період вагітності лише за відсутності адекватних альтернативних препаратів.

Досліджень щодо проникнення препарату в грудне молоко не проводили, таким чином, азитроміцин не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти

Інструкція попереджує, що препарат застосовують у дітей з масою тіла> 45 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не впливає.

Слід з обережністю призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими препаратами, які можуть подовжувати інтервал Q-T.

Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину не виявлено змін біодоступності, хоча максимальна концентрація азитроміцину в плазмі крові знижувалася на 30%. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за 1 год до або через 2 години після прийому антациду.

Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не чинив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або його активних метаболітів.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не проводили фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно оцінити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих препаратів. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня циклоспорину і відповідно коригувати дозу.

Антикоагулянти кумаринового ряду: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину і кумаріноподобних пероральних антикоагулянтів. Необхідно проводити моніторинг протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно, у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину слід пам'ятати про можливе підвищення концентрації дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не чинив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин уфармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищення рівня теофіліну в плазмі крові.

Зидовудин: одноразові дози 1000 мг і багаторазові дози 1200 або 600 мг азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику та виведення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорилированного зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних не з'ясована, але може бути корисною для пацієнтів.

Діданозін: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у 6 добровольців не виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія відзначена у осіб, які брали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом з азитроміцином не встановлено.

Типові симптоми: оборотне порушення слуху, виражена нудота, блювота, діарея. У разі передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєвих функцій організму.

Не потрібно спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Azithromycin / medlineplus.gov;
• How and when to take azithromycin / nhs.uk.