Астраце

Склад

Діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 саше містить ацетилцистеїну в перерахуванні на 100 % речовину 200 мг;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, сахарин, сахароза, ароматизатор «Апельсин».

Лікарська форма

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: гомогенний кристалічний порошок білого або майже білого кольору без агломерації часток зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакодинаміка

АстраЦе – муколітичний відхаркувальний засіб, який застосовується для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. Ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїну. Муколітичний ефект препарату має хімічну природу. За рахунок вільної сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів, що призводить до деполімеризації мукопротеїдів мокротиння та до зменшення в’язкості слизу і сприяє відхаркуванню та відходженню бронхіального секрету. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн має також антиоксидантні пневмопротекторні властивості, зумовлені зв’язуванням його сульфгідрильними групами хімічних радикалів і, таким чином, знешкодженням їх. Крім того, препарат сприяє підвищенню синтезу глутатіону – важливого фактора внутрішньоклітинного захисту не тільки від окисних токсинів  екзогенного та ендогенного походження, але й від деяких цитотоксичних речовин. Ця особливість ацетилцистеїну дає змогу ефективно застосовувати останній при передозуванні парацетамолу

Фармакокінетика

Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується і піддається метаболізму у печінці з утворенням цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі – змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька – приблизно 10 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому. Зв’язування з білками плазми крові – приблизно 50 %. Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн).

Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією у печінці  і становить приблизно 1 годину. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращання його відходження та відхаркування.

Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або до інших компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення,  кровохаркання, легенева кровотеча, тяжке загострення бронхіальної астми.

Дорослим і дітям віком від 14 років призначати по 400–600 мг ацетилцистеїну на добу, розподілених на 1–3 прийоми.

Дітям віком від 6 до 14 років призначати по 400–600 мг на добу, розподілених на 2–3 прийоми.

Дітям віком від 2 до 6 років призначати по 200–400 мг на добу, розподілених на 2 прийоми.

Препарат рекомендується приймати після їди. Вміст пакетика розчинити у ½ склянки води, соку або холодного чаю. Після приготування розчину його треба випити якнайшвидше. В окремих випадках у зв’язку з наявністю у складі препарату стабілізатора – аскорбінової кислоти – приготовлений розчин можна залишити приблизно на 2 години до моменту його застосування. Додаткове вживання рідини посилює муколітичний ефект препарату

Термін лікування хронічних захворювань визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При гострих неускладнених захворюваннях ацетилцистеїн застосовувати 4–5 днів.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 2 років.

Є окремі повідомлення про тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса – Джонсона і синдром Лаєлла) при прийомі ацетилцистеїну, тому у разі  виникнення змін з боку шкіри або слизових оболонок слід негайно припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем щодо подальшого прийому препарату.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам із непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).
Слід з обережністю призначати ацетилцистеїн хворим на бронхіальну астму через можливий розвиток бронхоспазму. При висипанні вмісту пакетика у посуд під час приготування розчину порошок може потрапляти у повітря та подразнювати слизову оболонку носа, внаслідок чого може виникнути рефлекторний бронхоспазм. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм, особливо у дітей віком до 2 років. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація. 
Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для діючої речовини.

Препарат містить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Інформація для хворих на цукровий діабет: 1 пакетик порошку (200 мг ацетилцистеїну) містить 2,5 г сахарози (0,21 хлібних одиниць).

Застосування в період вагітності або годування груддю

У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки в разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Можливе виникнення таких побічних реакцій:

• З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, артеріальна гіпотензія.
• З боку нервової системи: нечасто - головний біль.
• З боку шкіри: нечасто - алергічні реакції (свербіж, кропив'янка, висип, екзема, висип, ангіоневротичний набряк).
• З боку органів слуху: нечасто - дзвін у вухах.
• З боку дихальної системи: рідко - диспное, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхіальної системи, що асоціюється з бронхіальною астмою), ринорея.
• Шлунково-кишковий тракт: нечасто - печія, диспепсія, стоматит, абдомінальний біль, нудота, блювота, діарея, неприємний запах з рота.
• Загальні розлади: нечасто - лихоманка.

Немає достатніх даних про випадки передозування при пероральному застосуванні ацетилцистеїну.

Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на добу протягом 3 місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів. Пероральні дози до 500 мг ацетилцистеїну на 1 кг маси тіла на добу переносилися без жодних симптомів інтоксикації.

Симптоми: нудота, блювання, діарея. У дітей існує ризик гіперсекреції.

Лікування: терапія симптоматична.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, в недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Cough / clevelandclinic.org;
• Cough / nhs.uk.