Аспекард

Склад

діюча речовина: асеtylsalicylic acid;

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 0,1 г (100 мг)

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислота.

Форма випуску

Таблетки (по 12 таблеток в блістері, по 10 блістерів в пачці з картону; по 100 таблеток у контейнері в пачці або без пачки).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого кольору, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені.

Купити таблетки Аспекард для розрідження крові можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану. Механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота надає і інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її можна застосовують при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Перорально в більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати для полегшення болю і при легких фебрильная станах, таких як застуда та грип, для зниження температури та послаблення болю в суглобах і м'язах, при гострих і хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит і анкілозуючий спондиліт.

Фармакокінетика

Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

В ході досліджень на тваринах саліцилати при високих дозах викликали ураження нирок і не приводили ні до яких інших органічних поразки.

Ацетилсаліцилова кислота широко вивчалася in vitro і in vivo на мутагенність, однак не було виявлено відповідних доказів наявності мутагенного потенціалу. Те ж саме стосується досліджень канцерогенності. Саліцилати проявляли тератогенний вплив в ході досліджень на різних видах тварин.

Були описані порушення імплантації, ембріотоксичний і фітотоксичний ефекти та порушення здатності до навчання у потомства після застосування препарату в пренатальний період.

Для зниження ризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• захворюваності та смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• минущих ішемічних атак (TIA) та інсульту у пацієнтів з TIA;
• захворюваності та смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та у хворих з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік).

Для профілактики:

• тромбозів і емболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
• тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсульту.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
• Астма, викликана застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Геморагічний діатез.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
• Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
• Серцева недостатність тяжкого ступеня.
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше — підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми). 
• III триместрі вагітності прийом протипоказаний.

Препарат приймають всередину за 30-60 хвилин до їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат в дозі 100-300 мг на добу. Протягом 30 днів після інфаркту міокарда продовжують приймати підтримуючу дозу 100-300 мг на добу.

Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактиці рецидиву інфаркту міокарда.

Щоб досягти швидкої абсорбції при застосуванні для цього показання, першу таблетку необхідно розжувати.

Для зниження ризику захворювання і летального результату у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовують 100-300 мг на добу.

Для вторинної профілактики інсульту застосовувати препарат в дозі 100-300 мг на добу.

Для зниження ризику ТІА та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовувати 100-300 мг на добу.

Для зниження ризику розвитку захворювання і летального результату у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією застосовують 100-300 мг на добу.

Для профілактики тромбоемболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (САВG), артеріовенозне шунтування) застосовувати препарат в дозі 100-200 мг на добу щодня або 300 мг на добу через день.

Для профілактики тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) - 100-200 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та хворим з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік) застосовують 100 мг на добу або 300 мг в добу через день.

Токсична дія саліцилатів можлива в результаті хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг/добу більше ніж 2 дні може спричинити токсичні ефекти), в результаті гострої інтоксикації, яка загрожує життю (передозування) і причиною якої може бути, наприклад, випадкове застосування дітям або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм, спостерігається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені дози можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 300 мкг/мл.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може варіювати в залежності від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Частим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не можна оцінити тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися внаслідок затримки шлункового вивільнення, формування конкрементів у шлунку.

Лікування. Лікування гострої інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними заходами, які проводяться при отруєнні. Всі застосовані заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу.

Прояви та симптоми / результати аналізів в результаті комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами / і необхідні терапевтичні заходи:

З боку шлункового-тракту системи: при тривалому застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можуть спостерігатися такі прояви як симптоми диспепсії, головний в епігастральній ділянці та абдомінальний біль запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть вплинути на шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як ПЕРІОПЕРАЦІЙНОЇ геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатічніх засобів), які в могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії, залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази виявлено гемоліз і гемолітична анемія при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Повідомлялося про порушення функції нирок і розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також реакції з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряки, свербіж , риніт, закладеність носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко - тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність з підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Придушення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними, зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Наявні епідеміологічні дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизис не можна виключати при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу на ранньому терміні вагітності (1-4-й місяць) за участю приблизно 14800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв'язок з підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження ацетилсаліцилової кислоти на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

Під час I і II триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які, ймовірно можуть бути вагітними, або жінок в I і II триместрах вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування можна коротше.

На III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніон.

На жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати в такий спосіб:

• можливість продовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз
• гальмування скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.

Незважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана на III триместру вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти потрапляють в грудне молоко в невеликих кількостях.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу ацетилсаліцилової кислоти на дитину після прийому жінками в період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак в разі регулярного застосування або застосування високих доз годування груддю повинно бути припинене на ранніх етапах.

Діти

Згідно зі свідченнями препарат Аспекард не призначають дітям.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям у віці до 16 років може викликати важкі побічні ефекті (в тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Протипоказання для одночасного застосування.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми).

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків та інших інгібіторів агрегації тромбоцитів чи інгібіторів гемостазу підвищується ризик кровотечі.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (через взаемопосілювальній ефект) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі підвищується в результаті зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та гіпоглікемічних препаратів групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх шляхом витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми, ацетилсаліциловою кислотою.

Діуретики в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування ГКС.

АПФ (АПФ) в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів і зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми, підвищуючи токсичність останньої.

Алкоголь сприяє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (внаслідок конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C

Термін придатності - 3 роки.