Артіма

Склад

ампула А

діюча речовина: глюкозаміну сульфату натрію хлорид;   
                 
1 мл розчину містить глюкозаміну сульфату натрію хлориду 251,25 мг, у перерахуванні на глюкозаміну сульфат — 200 мг, у перерахуванні на натрію хлорид — 51,25 мг;

допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, 1 М розчин кислоти сірчаної, вода для ін’єкцій;

ампула В (розчинник)

допоміжні речовини: діетаноламін, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: ампула А з забарвленого прозорого скла містить прозору безбарвну або від світло-жовтого до світло-коричневого кольору рідину;

ампула В (розчинник) з безбезбарвного прозорого скла містить прозору безбарвну рідину;

ампула А + В (розчин для iн’єкцій): безбарвний або від світло-жовтого до світло-коричневого кольору прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТX М01А Х05.

Фармакодинаміка

Склад і дія: Глюкозаміну сульфат є сорбованою речовиною, що природно використовується організмом для синтезу гіалуронової кислоти та глікозаміногліканів — основних будівельних матеріалів суглобового хряща й синовіальної рідини.

Механізм ефекту:

Стимулює синтез протеогліканів і покращує трофіку хряща.

Чинить помірну протизапальну дію (без пригнічення циклооксигеназ, на відміну від НПЗЗ).

Пригнічує активність інтерлейкіну 1 (IL-1), що зупиняє руйнування тканин суглобів (блокує вироблення вільних радикалів, лізосомальних ферментів, колагеназ та металопротеаз).

Клінічна ефективність

Перші результати: Полегшення симптомів остеоартриту спостерігається вже через 2–3 тижні.

Оптимальний курс: Найкращий ефект достигається при безперервному прийомі протягом 3–6 місяців (з ефектом послідовної дії до 2 місяців після відміни).

Довгострокова дія: Прийом протягом 3 років демонструє не лише зняття симптомів, а й уповільнення структурного руйнування суглобів (підтверджено рентгеном).

Безпека: Препарат має добру переносність і не чинить істотного негативного впливу на серцево-судинну, дихальну чи нервову системи.

Фармакокінетика

Всмоктування та біодоступність:

Після прийому всередину всмоктується близько 90% дози.

Абсолютна біодоступність у людини становить 20–30% через ефект першого проходження через печінку.

Максимальна рівноважна концентрація (Cmax,ss) у плазмі досягається за 1,5–4 години (медіана — 3 год).

Розподіл і метаболізм:

Активно розподіляється в позасудинному середовищі (зокрема в синовіальній рідині); з білками крові не зв'язується.

Метаболічний профіль детально не досліджувався, оскільки речовина є природною для організму.

Виведення:

Кінцевий період напіввиведення (t₁/₂) становить близько 15 годин.

Нирки не відіграють істотної ролі у виведенні (у незміненому вигляді з сечею виділяється лише близько 1% дози).

Особливості дозування та групи пацієнтів:

Фармакокінетика є лінійною при дозах 750–1500 мг на добу та не залежить від часу (кумуляції немає).

Показники у чоловіків, жінок і пацієнтів з остеоартритом аналогічні (концентрація в синовіальній рідині сягає терапевтичного рівня близько 10 мкМ).

При нирковій чи печінковій недостатності зниження дози не передбачено через профіль безпеки та незначну участь нирок у виведенні.

Для полегшення симптомів при легкому та помірному остеоартриті коліна.

Індивідуальна підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, схильність до кровотеч. 

Лікарський засіб Артіма не слід застосовувати пацієнтам з алергією на молюсків, тому що діючу речовину одержують із панцирів молюсків. Такі пацієнти більш схильні до розвитку алергічних реакцій на глюкозамін із можливим загостренням симптомів  захворювання.

До складу ін’єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн, яка має такі протипоказання: кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, знижена функція лівого шлуночка, захворювання провідності серця, атріовентрикулярна (АВ) блокада ІІ–ІІІ ступеня, тяжка брадикардія, розлади згортання крові, синдром Вольфа — Паркінсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, судоми в анамнезі, спричинені застосуванням лідокаїну, синдром слабкості синусового вузла, тяжкі порушення функції печінки, гіповолемія, міастенія, інфекції у місці ін’єкції, гіперчутливість до лідокаїну та підвищена чутливість до інших анестетиків амідного типу (оскільки існує підвищений ризик розвитку перехресних реакцій гіперчутливості).

Часто:

Нервова система: головний біль, сонливість.

Травна система: нудота, біль у животі, порушення травлення, діарея, запор, метеоризм, важкість у шлунку, диспепсія.

Загальні розлади: втомлюваність.

Нечасто:

Судини та шкіра: почервоніння, еритема, висип, свербіж.

Частота невідома:

Імунна система та алергії: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, астма (або її загострення).

Обмін речовин: негативний вплив на моніторинг цукру в крові, гіперглікемія у пацієнтів з порушеною толерантністю.

Психіка та нервова система: безсоння, запаморочення.

Серце та органи чуття: аритмія (тахікардія), порушення зору, жовтяниця.

Лабораторні та загальні показники: підвищення печінкових ферментів, глюкози, артеріального тиску, коливання МНВ, периферичні набряки.

Поодинокі спонтанні випадки: гіперхолестеринемія (причинно-наслідковий зв'язок не встановлено).

Особливості ін'єкційної форми (вміст лідокаїну):

У виняткових випадках можливі реакції, зумовлені лідокаїном (особливо при високих дозах):

Травна та нервова системи: нудота (дуже рідко — блювання), оніміння язика/губ, світлобоязнь, диплопія, головний біль, спутаність свідомості, м'язові сіпання; у високих дозах — шум у вухах, збудження, парестезії, судоми, втрата свідомості, кома.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, поперечна блокада серця; у високих дозах — аритмія, брадикардія, зупинка серця, колапс, біль у ділянці серця.

Дихальна та імунна системи: задишка, пригнічення або зупинка дихання; алергічні реакції (дуже рідко — анафілактичний шок, генералізований ексфоліативний дерматит).

Місцеві реакції: поколювання в місці ін'єкції, абсцес, легке печіння (зникає за 1 хвилину), тромбофлебіт.

Проведення ін'єкцій: Введення препарату мають здійснювати тільки медичні працівники. Рекомендується проводити аспіраційну пробу, щоб уникнути випадкового інтравазального введення.

Серцево-судинна система та ліпіди:

У пацієнтів із ризиком серцево-судинних захворювань радять контролювати рівень ліпідів (фіксувалися випадки гіперхолестеринемії).

Через вміст лідокаїну слід бути обережними при недостатності кровообігу, артеріальній гіпотензії, аритміях, у літньому віці, при порушенні провідності серця чи дихальній недостатності. У разі проблем із синусовим вузлом, інтервалом P-Q, комплексом QRS або аритмії дозу зменшують або відміняють препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця потрібно нормалізувати рівень калію і робити ЕКГ-контроль. Слід уникати призначення хворим, схильним до злоякісної гіпертермії.

Цукровий діабет та метаболізм:

З обережністю призначають пацієнтам із непереносимістю глюкози. На початку лікування хворим на цукровий діабет слід контролювати рівень цукру в крові.

Одна доза містить 40,3 мг натрію, що важливо враховувати при суворій безсольовій дієті.

Бронхіальна астма: Потрібна обережність, оскільки відомі випадки загострення симптомів астми та підвищена схильність таких пацієнтів до алергічних реакцій на глюкозамін.

Ниркова та печінкова недостатність: Спеціальних досліджень не проводилося, але пацієнтам із тяжкою печінковою чи нирковою недостатністю застосування слід контролювати (при помірних порушеннях — особлива обережність).

Діагностичні нюанси:

Після внутрішньом'язової ін'єкції може зростати активність креатинфосфокінази в сироватці крові, що здатне призвести до помилки при діагностиці гострого інфаркту міокарда.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані щодо застосування у період вагітності або годування груддю відсутні, тому застосування лікарського засобу протипоказано цій категорії пацієнтів.

Діти

Не застосовувати дітям і підліткам, оскільки безпека та ефективність лікарського засобу для таких пацієнтів не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження впливу лікарського засобу на здатність керувати автомобілем та користуватися іншими механізмами не проводилися. Під час застосування глюкозаміну можуть розвиватися запаморочення, сонливість, втома, цефалгія або порушення зору, тому слід уникати керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Випадки передозування (випадкові чи навмисні) не відзначались. У разі  передозування слід припинити прийом препарату та, якщо необхідно, провести симптоматичне лікування, спрямоване на відновлення водно-електролітного балансу.

До складу ін’єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн. Першими симптомами передозування лідокаїну гідрохлориду з боку центральної нервової системи можуть бути оніміння язика і губ, збуджений стан, ейфорія, тривожність, шум у вухах, запаморочення, нечіткість зору, ністагм, тремор, депресія, сонливість, втрата свідомості, аж до коми, тоніко-клонічні судоми. Симптомами передозування лідокаїну гідрохлориду з боку серцево-судинної системи та дихальної функції можуть бути зниження артеріального тиску, колапс, АВ-блокада та пригнічення дихальної діяльності. Необхідно контролювати серцево-судину та дихальну функції пацієнта. Зміна цих параметрів може вказувати на передозування препарату, тому пацієнту слід негайно забезпечити доступ кисню. Усі ускладнення потребують симптоматичного лікування.

Правило змішування: Слід уникати змішування вмісту ампул з іншими ін’єкційними препаратами.

Взаємодії самого глюкозаміну сульфату:

Потенціал взаємодій низький: препарат не впливає на ферменти CYP450, не конкурує за абсорбцію та не зв’язується з білками плазми.

Сумісний з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) та глюкокортикостероїдами.

Може збільшувати показник МНВ при одночасному прийомі з антагоністами перорального вітаміну К (потрібен ретельний контроль).

Може посилювати всмоктування та концентрацію тетрациклінів у крові (клінічна значимість імовірно обмежена).

Взаємодії через вміст лідокаїну:

Підвищують рівень лідокаїну в крові (зменшуючи його печінковий метаболізм): циметидин, пептидин, бупівакаїн, пропранолол, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, нортриптилін, хлорпромазин, іміпрамін.

Серцево-судинна система: антиаритмічні засоби IА класу (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) подовжують інтервал QT (можлива АВ-блокада чи фібриляція шлуночків); норадреналін дає синергічний ефект; серцеві глікозиди послаблюють свій кардіотонічний ефект; фенітоїн посилює кардіодепресивну дію.

Нервова та м'язова системи: інгібітори МАО підвищують ризик гіпотензії та пролонгують анестезуючу дію; седативні засоби посилюють заспокійливий ефект; лідокаїн підсилює дію міорелаксантів (блокаторів нервово-м'язової передачі); при застосуванні з прокаїнамідом можливі галюцинації та марення.

Дихальна система: етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Зберігати при температурі від 2 ºС до 8 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Osteoarthritis - Symptoms and causes / mayoclinic.org;
• Osteoarthritis / my.clevelandclinic.org.