Артима

Состав

ампула А

действующее вещество: глюкозамина сульфата натрия хлорид;

1 мл раствора содержит глюкозамина сульфата натрия хлорида 251,25 мг, в пересчете на глюкозамина сульфат - 200 мг, в пересчете на натрия хлорид - 51,25 мг;

другие составляющие: лидокаина гидрохлорид, 1 М раствор кислоты серной, вода для инъекций;

ампула В (растворитель)

другие составляющие: диэтаноламин, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: ампула А из окрашенного прозрачного стекла содержит прозрачную бесцветную или от светло-желтого до светло-коричневого цвета жидкость;

ампула В (разбавитель) из бесцветного прозрачного стекла содержит прозрачную бесцветную жидкость;

ампула А+В (раствор для инъекций): бесцветный или от светло-желтого до светло-коричневого цвета прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТX М01А Х05.

Фармакодинамика

Состав и действие: Глюкозамин сульфат является сорбированным веществом, естественно используемым организмом для синтеза гиалуроновой кислоты и гликозаминогликанов — основных строительных материалов суставного хряща и синовиальной жидкости.

Механизм эффекта:

Стимулирует синтез протеогликанов и улучшает трофику хряща.

Оказывает умеренное противовоспалительное действие (без подавления циклооксигеназ, в отличие от НПВС).

Угнетает активность интерлейкина 1 (IL-1), что останавливает разрушение тканей суставов (блокирует выработку свободных радикалов, лизосомальных ферментов, коллагеназ и металлопротеаз).

Клиническая эффективность

Первые результаты: Облегчение симптомов остеоартрита наблюдается через 2–3 недели.

Оптимальный курс: Лучший эффект достигается при непрерывном приеме в течение 3–6 месяцев (с эффектом последовательного действия до 2 месяцев после отмены).

Долгосрочное действие: прием в течение 3 лет демонстрирует не только снятие симптомов, но и замедление структурного разрушения суставов (подтверждено рентгеном).

Безопасность: Препарат имеет хорошую переносимость и не оказывает существенного негативного влияния на сердечно-сосудистую, дыхательную или нервную систему.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность:

После приема внутрь всасывается около 90% дозы.

Абсолютная биодоступность у человека составляет 20-30% из-за эффекта первого прохождения через печень.

Максимальная равновесная концентрация (Cmax,ss) в плазме крови достигается за 1,5–4 часа (медиана — 3 часа).

Распределение и метаболизм:

Активно распределяется во внесосудистой среде (в том числе в синовиальной жидкости); с белками крови не связывается.

Метаболический профиль подробно не исследовался, поскольку вещество является естественным для организма.

Вывод:

Конечный период полувыведения (t₁/₂) составляет около 15 часов.

Почки не играют важную роль в выведении (в неизмененном виде с мочой выделяется лишь около 1% дозы).

Особенности дозировки и группы пациентов:

Фармакокинетика линейна при дозах 750–1500 мг/сут и не зависит от времени (кумуляции нет).

Показатели у мужчин, женщин и пациентов с остеоартритом аналогичны (концентрация в синовиальной жидкости достигает терапевтического уровня около 10 мкМ).

При почечной или печеночной недостаточности снижение дозы не предусмотрено из-за профиля безопасности и незначительного участия почек в выведении.

Для облегчения симптомов при легком и умеренном остеоартрите колена.

Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям.

Лекарственное средство Артима не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков, так как действующее вещество получают из панцирей моллюсков. Такие пациенты более подвержены развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов заболевания.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, которое имеет следующие противопоказания: кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, пониженная функция левого желудочка, а III степени, тяжелая брадикардия, расстройства свертывания крови, синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта, синдром Адамса - Стокса, судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина, синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения. , гиперчувствительность к лидокаину и повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности).

Часто:

Нервная система: головная боль, сонливость.

Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, нарушение пищеварения, диарея, запор, метеоризм, тяжесть в желудке, диспепсия.

Общие нарушения: утомляемость.

Нечасто:

Сосуды и кожа: покраснение, эритема, сыпь, зуд.

Частота неизвестна:

Иммунная система и аллергии: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница, астма (или ее обострение).

Обмен веществ: отрицательное влияние на мониторинг сахара в крови, гипергликемию у пациентов с нарушенной толерантностью.

Психика и нервная система: бессонница, головокружение.

Сердце и органы чувств: аритмия (тахикардия), нарушение зрения, желтуха.

Лабораторные и общие показатели: повышение печеночных ферментов, глюкозы, АД, колебания МНО, периферические отеки.

Единичные спонтанные случаи: гиперхолестеринемия (причинно-следственная связь не установлена).

Особенности инъекционной формы (содержание лидокаина):

В исключительных случаях возможны реакции, обусловленные лидокаином (особенно при высоких дозах):

Пищеварительная и нервная системы: тошнота (очень редко — рвота), онемение языка/губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечное подергивание; в высоких дозах – шум в ушах, возбуждение, парестезии, судороги, потеря сознания, кома.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца; в высоких дозах – аритмия, брадикардия, остановка сердца, коллапс, боль в области сердца.

Дыхательная и иммунная системы: одышка, угнетение или остановка дыхания; аллергические реакции (очень редко – анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит).

Местные реакции: покалывание в месте инъекции, абсцесс, легкое жжение (исчезает за 1 минуту), тромбофлебит.

Проведение инъекций: Введение препарата должны проводить только медицинские работники. Рекомендуется проводить аспирационную пробу во избежание случайного интравазального введения.

Сердечно-сосудистая система и липиды:

У пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний советуют контролировать уровень липидов (фиксировались случаи гиперхолестеринемии).

Из-за содержания лидокаина следует соблюдать осторожность при недостаточности кровообращения, артериальной гипотензии, аритмиях, в пожилом возрасте, при нарушении проводимости сердца или дыхательной недостаточности. При проблемах с синусовым узлом, интервалом P-Q, комплексом QRS или аритмии дозу уменьшают или отменяют препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца нужно нормализовать уровень калия и производить ЭКГ-контроль. Следует избегать назначения больным, подверженным злокачественной гипертермии.

Сахарный диабет и метаболизм:

С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью глюкозы. В начале лечения больным сахарным диабетом следует контролировать уровень сахара в крови.

Одна доза содержит 40,3 мг натрия, что важно учитывать при строжайшей бессолевой диете.

Бронхиальная астма: Нужна осторожность, поскольку известны случаи обострения симптомов астмы и повышенная склонность таких пациентов к аллергическим реакциям на глюкозамин.

Почечная и печеночная недостаточность Специальных исследований не проводилось, но пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью применение следует контролировать (при умеренных нарушениях – особенная осторожность).

Диагностические нюансы:

После внутримышечной инъекции может возрастать активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови, что может привести к ошибке при диагностике острого инфаркта миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по применению в период беременности или кормления грудью отсутствуют, поэтому применение лекарственного средства противопоказано этой категории пациентов.

Дети

Не использовать детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность лекарственного средства для таких пациентов не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. При применении глюкозамина может развиваться головокружение, сонливость, усталость, цефалгия или нарушение зрения, поэтому следует избегать управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Случаи передозировки (случайные или преднамеренные) не отмечались. При передозировке следует прекратить прием препарата и, если необходимо, провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания. клонические судороги. Симптомами передозировки гидрохлорида лидокаина со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение артериального давления, коллапс, АВ-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения нуждаются в симптоматическом лечении.

Правило смешения: Следует избегать смешивания ампул с другими инъекционными препаратами.

Взаимодействия самого глюкозамина сульфата:

Потенциал взаимодействий низкий: препарат не влияет на ферменты CYP450, не конкурирует с абсорбцией и не связывается с белками плазмы.

Совместим с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и глюкокортикостероидами.

Может увеличивать показатель МНО при одновременном приеме с антагонистами перорального витамина К (необходим тщательный контроль).

Может усиливать всасывание и концентрацию тетрациклинов в крови (клиническая значимость, вероятно, ограничена).

Взаимодействие через содержание лидокаина:

Повышают уровень лидокаина в крови (снижая его печеночный метаболизм): циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин.

Сердечно-сосудистая система: антиаритмические средства класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид) удлиняют интервал QT (возможна АВ-блокада или фибрилляция желудочков); норадреналин дает синергический эффект; сердечные гликозиды ослабляют свой кардиотонический эффект; фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие.

Нервная и мышечная системы: ингибиторы МАО повышают риск гипотензии и пролонгируют анестезирующее действие; седативные средства усиливают успокаивающий эффект; лидокаин усиливает действие миорелаксантов (блокаторов нервно-мышечной передачи); при применении с прокаинамидом возможны галлюцинации и бред.

Дыхательная система: этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Хранить при температуре от 2 до 8 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Osteoarthritis - Symptoms and causes / mayoclinic.org;
• Osteoarthritis / my.clevelandclinic.org.