Артифрин

Склад

діючі речовини: 1 мл артикаина гідрохлориду 40 мг, епінефрину 0,006 мг

Допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), гліцин, натрію хлорид, кислота соляна, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 1,7 мл в ампулах № 10 в коробці, № 5х2 у блістерах в коробці по 1,7 мл в карпулах № 10х5 у блістерах в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий безбарвний або злегка жовтувато-зеленуватий розчин.

Фармакодинаміка

Місцевий анестетик амідного типу, який застосовують в стоматології для інфільтраційної і провідникової анестезії. Препарат має швидкий початок дії (латентний період - 1-3 хвилини), сильний знеболюючий ефект. Тривалість ефективної анестезії становить приблизно 45 хвилин.

Вважається, що механізм дії артикаїну полягає в зменшенні проведення імпульсів по нервових волокнах шляхом блокування потенціал-залежних натрієвих каналів клітинних мембран.

Застосування препарату у дітей у віці від 3,5 до 16 років в дозах до 5 мг/кг артикаїну забезпечує надійне місцеве знеболення при введенні шляхом інфільтраційної (для нижньої щелепи) і провідникової (для верхньої щелепи) анестезії. Тривалість анестезії залежить від кількості введеного анестетика.

Фармакокінетика

Рівень зв'язування артикаїну з білками плазми крові становить 95%. Після ін'єкції під слизову оболонку порожнини рота період напіввиведення становить 25,3 ± 3,3 хвилини. 10% артикаїну метаболізується в печінці, переважно під дією естераз, що містяться в плазмі крові та тканинах. Артикаїн виводиться з організму переважно нирками у вигляді артікаіновоі кислоти.

У дітей загальна експозиція після проведення інфільтраційної анестезії з вестибулярного боку була подібною до такої у дорослих, проте мінімальні концентрації в крові досягалися швидше.

Стандартні операції, як, наприклад, неускладнені одиночні або множинні екстракції, підготовка порожнини зуба, підготовка зуба під коронку.

Препарат не можна застосовувати при підвищеній чутливості до діючих речовин - адреналіну і артикаина, а також до сульфітів (метабісульфіту (Е 223)) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

У зв'язку з наявністю у складі препарату артикаина його не можна застосовувати в разі:

• підвищеної чутливості до інших місцевих анестетиків амідного типу;
• важких порушень освіти серцевих імпульсів або порушень провідності (AV-блокади II-III ступеня, вираженої брадикардії)
• гострої декомпенсованої серцевої недостатності (гострої застійної серцевої недостатності);
• тяжкої гіпотензії.

У зв'язку з наявністю у складі препарату епінефрину його не можна застосовувати:

• пацієнтам із закритокутовою формою глаукоми;
• пацієнтам з гіпертиреозом;
• пацієнтам з пароксизмальною тахікардією або абсолютної аритмією з тахікардією;
• пацієнтам, які недавно (від 3 до 6 місяців назад) перенесли інфаркт міокарда
• пацієнтам, які недавно (до 3 місяців тому) перенесли операцію аортокоронарного шунтування;
• пацієнтам, які приймають неселективні бета-блокатори, наприклад пропранолол (існує ризик розвитку гіпертонічного кризу або тяжкої брадикардії)
• пацієнтам з феохромоцитомою;
• пацієнтам з тяжкою артеріальною гіпертензією;
• при одночасному лікуванні трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО, оскільки їх діючі речовини можуть посилювати серцево-судинні ефекти адреналіну. Це явище може спостерігатися протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.

Протипоказано введення препарату.

У зв'язку з наявністю адреналіну цей препарат не слід застосовувати для проведення анестезії кінцівок (наприклад пальців рук), оскільки існує ризик виникнення ішемії.

Препарат не можна застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів. У таких пацієнтів введення препарату може спровокувати гостру алергічну реакцію з симптомами анафілаксії, наприклад бронхоспазм.

У разі неускладненого видалення щипцями зуба верхньої щелепи при відсутності запалення досить ввести з вестибулярної сторони в перехідну складку 1,7 мл препарату на кожен зуб. Іноді для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткова вестибулярна ін'єкція 1-1,7 мл препарату. У більшості випадків немає необхідності виконувати болісну палатинальну ін'єкцію.

Якщо необхідно зробити розріз на небі або накласти на нього шви, з метою створення депо анестетика з боку неба досить ввести 0,1 мл препарату.

При множинних екстракціях сусідніх зубів кількість вестибулярних депо-ін'єкцій в більшості випадків можна зменшити.

У разі неускладненого видалення щипцями премолярів нижньої щелепи при відсутності запалення можна не проводити Мандибулярна анестезію, оскільки інфільтраційна анестезія, яка забезпечується при введенні 1,7 мл препарату на кожен зуб, звичайно є достатньою. Якщо це не дозволяє досягти повного знеболювання, спочатку виконується додаткова вестибулярна ін'єкція в дозі 1 - 1,7 мл. І тільки тоді, коли це також не дало повної анестезії, показана стандартна нижньощелепна анестезія.

Для препарування каріозних порожнин або препарування зубів під коронку, за винятком нижніх молярів, показана ін'єкція препарату з вестибулярної сторони в дозі 0,5 - 1,7 мл на кожний зуб; доза залежить від обсягу і тривалості лікування.

Для хірургічних втручань слід підібрати дозування препарату в залежності від серйозності та тривалості операції.

Протягом одного курсу лікування дорослим можна вводити до 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Після попереднього проведення аспіраційної проби дози до 500 мг (що становить 12,5 мл розчину для ін'єкцій) переносилися добре.

Діти. Лікарський засіб слід вводити дітям у мінімальній кількості, яка дозволяє досягти належного знеболення; кількість введеного препарату слід коригувати індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.

Застосування цього препарату дітям у віці до 1 року не вивчалась.

У пацієнтів похилого віку і пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки та нирок можливо збільшення концентрації артикаїну в плазмі крові. За таких пацієнтів слід виявляти особливу обережність і застосовувати мінімальну дозу, необхідну для досягнення достатньої глибини анестезії.

Спосіб введення і тривалість застосування.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу для виключення підвищеної чутливості. Препарат призначений для введення під слизову оболонку порожнини рота.

Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату перед ін'єкцією завжди рекомендується проводити аспіраційну пробу. Аспіраційну пробу проводити в два етапи, тобто повернувши голку на 90 ° або ще краще на 180 °.

Розвитку серйозних системних реакцій, що виникають в результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, в більшості випадків можна уникнути, якщо застосовувати таку техніку виконання ін'єкції після здійснення аспірації повільно вводити 0,1-0,2 мл, а потім, не раніше ніж через 20 30 секунд, повільно вводити інші препарату. Ін'єкційний тиск повинен відповідати чутливості тканини.

Щоб уникнути інфікування (наприклад передачі вірусу гепатиту) для набору розчину завжди використовувати нові стерильні голки та шприци.

симптоми передозування

• Ознаки порушення центральної нервової системи: неспокій, тривожність, сплутаність свідомості, прискорене дихання, тахікардія, підвищення артеріального тиску, яке супроводжується почервонінням особи, нудотою, блювотою, тремором, мимовільними м'язовими скороченнями, тоніко-клонічними судомами.
• Ознаки гноблення ЦНС: запаморочення, зниження слуху, втрата здатності говорити, ступор, втрата свідомості, м'язова атонія, вазомоторний параліч (слабкість, блідість шкірних покривів), задишка, летальний результат як результат паралічу дихального центру.
• Ознаки гноблення серцево-судинної діяльності: брадикардія, аритмія, фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.

Невідкладні заходи та антидоти.

При появі перших ознак побічної реакції або токсичної дії (наприклад запаморочення, рухового збудження або ступору) слід припинити ін'єкцію і перевести пацієнта в горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта, контролювати пульс і артеріальний тиск.

Навіть тоді, коли симптоми інтоксикації не здаються важкими, рекомендується встановити катетер для забезпечення негайного доступу, якщо він буде потрібним.

При порушеннях дихання в залежності від тяжкості стану рекомендується застосовувати кисень, а також в разі необхідності ─ штучне дихання. Якщо потрібно, проводять інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Мимовільні м'язові скорочення або генералізовані судоми купірують внутрішньовенним введенням протисудомних засобів короткої дії (наприклад суксаметонію хлориду, діазепаму). Також рекомендується застосовувати штучне дихання (кисень).

Зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можна усунути просто шляхом переведення пацієнта в горизонтальне положення або в положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.

У випадку тяжких розладів кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини, після припинення ін'єкції слід вжити невідкладних заходів, а саме:

• перевести пацієнта в горизонтальне положення або положення, при якому ноги підняті трохи вище голови, а також забезпечити прохідність дихальних шляхів (інсуфляція кисню)
• почати внутрішньовенне інфузійна введення збалансованого електролітного розчину;
• застосувати внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад 250-1000 мг преднізолону або відповідної кількості його похідного, наприклад метилпреднізолону)
• відновити об'єм циркулюючої крові (додатково в разі необхідності, застосовувати плазмозамінники, альбумін людини).

У разі загрози циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії проводити негайну внутрішньовенну ін'єкцію адреналіну (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1: 1000 до 10 мл (замість цього можна застосовувати розчин адреналіну 1: 10000) і повільно ввести 0,25-1 мл цього розчину (містить 0,025-0,1 мг адреналіну), контролюючи частоту пульсу і артеріальний тиск (увага: можливе виникнення аритмії серця). Не вводити більше 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) під час однієї ін'єкції. Якщо цієї кількості адреналіну недостатньо, то його рекомендується додавати інфузійних розчинів (швидкість інфузії коригувати відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії і тахіаритмії можна усунути застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективних бета-блокаторів, наприклад пропанолола) (див. Розділ «Протипоказання»). У таких випадках необхідне застосування кисню і контроль за кровообігом.

У разі підвищення артеріального тиску для хворих на артеріальну гіпертензію, якщо потрібно, слід застосовувати периферичні вазодилататори.

З боку імунної системи: можуть виникати реакції гіперчутливості (алергічні та псевдоалергічні). Вони можуть проявлятися у вигляді набряку і / або запалення в місці ін'єкції, а також незалежно від місця ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербіння, кон'юнктивіту, риніту, набряку обличчя начебто ангіоневротичногонабряку, включаючи набряк верхньої і / або нижньої губи та / або щік, набряку голосових зв'язок з виникненням відчуття клубка в горлі та утрудненням ковтання, кропив'янки та утруднення дихання, яке може перейти в анафілактичний шок.

З боку нервової системи: парестезії, гіпестезія, головний біль, зумовлений переважно наявністю адреналіну, запаморочення.

При застосуванні дуже великих доз препарату або при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява дозозалежних реакцій з боку центральної нервової системи: неспокій, нервозність, ступор (який іноді може прогресувати до втрати свідомості), кома, порушення дихання, яке іноді прогресує до зупинки дихання, тремор м м'язів, мимовільні м'язові скорочення, які іноді прогресують до генералізованих судом.

Теоретична можливість ураження нервів існує при проведенні будь-яких стоматологічних втручань через порушення техніки ін'єкційного введення або внаслідок особливостей анатомічної будови ін'єкційної ділянки. У таких випадках можливе ураження лицьового нерва і виникнення парезу лицьового нерва. Це може призводити до зниження смакової чутливості.

З боку органів зору: під час ін'єкції місцевого анестетика (або незабаром після неї) в область голови можливо також розвиток тимчасового порушення зору (розпливчастість зору, двоїння в очах, мідріаз, сліпота).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність і шок (який може становити загрозу для життя).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.

Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату: при ненавмисної внутрішньосудинної ін'єкції в місці введення препарату можуть з'явитися зони ішемії, іноді прогресують до виникнення некрозу тканин (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Повідомлялося про випадки виникнення ознобу, в основному пов'язаного з тривожністю в зв'язку зі стоматологічними процедурами, пітливості, шуму у вухах і мідріазу.

Особливі застереження: в поодиноких випадках, зокрема у хворих на бронхіальну астму, препарат може викликати реакції гіперчутливості в зв'язку з наявністю в його складі натрію метабісульфіту. Ці реакції клінічно можуть проявлятися блювотою, діареєю, стридорозним диханням, гострим нападом астми, розладами свідомості або шоком.

Метил-4-гідроксибензоат (Ph.Eur.) Може викликати алергічні реакції (можливо, уповільненого типу), в одиничних випадках - бронхоспазм.

Педіатрична популяція: у віці від 4 до 18 років спостерігалися випадкові пошкодження м'яких тканин внаслідок пролонгованої анестезії м'яких тканин, особливо у дітей у віці від 3 до 7 років. Чи не надходило повідомлень про побічні ефекти при лікуванні зубів у дітей у віці від 1 до 4 років із застосуванням до 4,2 мл препарату.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Досвіду застосування артикаїну вагітним жінкам немає, за винятком його застосування під час пологів, тому застосування препарату в період вагітності можливо тільки після ретельного аналізу співвідношення користь-ризик.

Годування грудьми. У зв'язку зі швидким зменшенням плазмових концентрацій і швидким виведенням артикаїну з організму він не виявляється в грудному молоці в кількостях, які повинні клінічне значення. Епінефрин проникає в грудне молоко, проте він також швидко розпадається. При нетривалому застосуванні препарату немає потреби припиняти годування груддю.

Фертильність.

При застосуванні препарату в терапевтичних дозах негативного впливу препарату на фертильність людини не очікується.

Діти

Лікарський засіб слід вводити дітям у мінімальній кількості, яка дозволяє досягти належного знеболення; кількість введеного препарату слід коригувати індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.

Застосування цього препарату дітям у віці до 1 року не вивчалась.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Тільки стоматолог повинен вирішувати, з якого часу після введення препарату пацієнт знову може керувати транспортним засобом або працювати з механізмами. Страх, пов'язаний з очікуванням стоматологічної маніпуляції, і стрес, яким вона супроводжується, можуть привести до зміни здатності ефективно діяти, однак відповідні дослідження показали, що місцева анестезія артикаина не викликає будь-якого помітного погіршення здатності керувати транспортним засобом.

Комбінації різних анестетиків мають адитивний ефект і надають більш виражений вплив на серцево-судинну і центральну нервову систему.

Гіпертензивні ефекти вазоконстрикторів симпатомиметической типу (наприклад, адреналіну) можуть бути посилені трициклічнимиантидепресантами або інгібіторами МАО. Тому такі комбінації протипоказані (див. Розділ «Протипоказання»).

Препарат заборонено застосовувати пацієнтам, які приймають неселективні бета-блокатори, наприклад пропранолол (див. Розділ «Протипоказання»).

Епінефрин може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, в результаті чого знижується дію пероральних протидіабетичних препаратів.

Деякі інгаляційні анестетики, такі як галотан, можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, викликаючи аритмію після введення препарату.

Слід пам'ятати, що у пацієнтів, які отримують лікування антикоагулянтами засобами (наприклад гепарином, ацетилсаліциловою кислотою), випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може викликати серйозне кровотеча. У таких пацієнтів взагалі існує підвищена схильність до кровотеч.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.