Антарес

Склад

Діюча речовина: морфолінієва сіль тіазотної кислоти;
1 таблетка містить морфолінієвої солі тіазотної кислоти у перерахуванні на 100 % речовину 200 мг, що еквівалентно 133 мг тіазотної кислоти;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, цукор-пудра, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.

1 мл розчину містить морфолінієвої солі тіазотної кислоти, у перерахуванні на 100 % речовину — 50 мг, що еквівалентно 33,3 мг тіазотної кислоти;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Таблетки

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою та рискою.

Розчин для ін’єкцій

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з ледь жовтуватим відтінком рідина.

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Інші кардіологічні препарати.  Тіазотна кислота. Код АТХ С01Е В23.

Препарат Антарес (Antarés), що містить морфолінієву сіль тіазотної кислоти, застосовується у комплексній терапії серцево-судинних захворювань. Антарес при аритмії використовується для відновлення нормального серцевого ритму та запобігання розвитку ускладнень. Антарес та тиск пов'язані через його здатність знижувати навантаження на серце, що особливо важливо при ішемічній хворобі серця. Уколи Антарес (ампули Антарес) призначаються внутрішньом'язово або внутрішньовенно, наприклад, по 4 мл розчину (200 мг) двічі на день при стенокардії напруги протягом 14 днів, що сприяє покращенню метаболізму серцевого м'яза та запобіганню розвитку ішемічних ушкоджень.

Фармакодинаміка

Фармакологічний ефект тіазотної кислоти зумовлений протиішемічною, мембраностабілізувальною, антиоксидантною та імуномодулювальною дією.

Вплив препарату реалізується за рахунок посилення компенсаторної активації анаеробного гліколізу та активації процесів окиснення у циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду аденозинтрифосфату. Наявність у структурі молекули тіазотної кислоти тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, та третинного азоту, який зв’язує надлишок іонів водню, зумовлює активацію антиоксидантної системи. Сильні відновлювальні властивості тіольної групи спричиняють реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами. Реактивація антирадикальних ферментів – супероксиддисмутази, каталази і глутатіонпероксидази – запобігає ініціюванню активних форм кисню.

Тіазотна кислота гальмує процеси окиснення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, знижує чутливість міокарда до катехоламінів, запобігає прогресивному пригніченню скорочувальної функції серця, стабілізує і зменшує відповідно зону некрозу та ішемії міокарда. Покращення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи. Поліпшення процесів метаболізму міокарда, підвищення його скоротливої здатності, сприяння нормалізації серцевого ритму дає змогу рекомендувати тіазотну кислоту для лікування хворих із різними формами ішемічної хвороби серця.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація тіазотної кислоти в плазмі крові досягається при внутрішньом’язовому введенні через 0,84 години, при внутрішньовенному – через 0,1 години. Зв’язування з білками крові не перевищує 10 %. Тіазотна кислота накопичується переважно в нирках – 31 %. У значній кількості вона накопичується у товстій кишці, серці, селезінці, найменше – у тонкій кишці і легенях (1–2 %).

Препарат запобігає руйнуванню гепатоцитів, знижує ступінь жирової інфільтрації та поширенню центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обмін. Збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.

Після прийому таблетки препарат швидко всмоктується, його абсолютна біодоступність становить 53%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,6 години після одноразового прийому в дозі 200 мг. Період напіввиведення – майже 8 годин.

Таблетки

У комплексному лікуванні ішемічної хвороби серця: стенокардії, інфаркту міокарда, постінфарктного кардіосклерозу; серцевих аритмій. У комплексному лікуванні хронічних гепатитів різної етіології, в тому числі алкогольного гепатиту; цирозу печінки.

Розчин

У комплексному лікуванні ішемічної хвороби серця: стенокардії, інфаркту міокарда.

Підвищена чутливість до тіазотної кислоти та до інших компонентів лікарського засобу; гостра ниркова недостатність.

Розчин заборонено використовувати у період вагітності та годування груддю, а також дітям до 18 років.

Препарат зазвичай переноситься добре. Проте у хворих із підвищеною індивідуальною чутливістю можуть виникати побічні ефекти, які дещо відрізняються залежно від лікарської форми.

Загальні реакції (для обох форм)

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія (почервоніння) шкіри, висипання, кропив’янка.

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок (найчастіше виникають на фоні прийому інших лікарських засобів, переважно у пацієнтів літнього віку).

Загальні порушення: загальна слабкість, лихоманка (або озноб).

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, шум у вухах, головний біль.

З боку дихальної системи: задишка, ядуха.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія або зниження артеріального тиску.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні прояви (сухість у роті, нудота, блювання, здуття живота).

Відмінності за формами випуску

Таблетки:

У післяреєстраційний період спостерігалися реакції з боку серцево-судинної системи (артеріальна гіпертензія, тахікардія), зв'язок яких із прийомом таблеток не був офіційно доведений, проте вони внесені до моніторингу безпеки.

Частина системних побічних реакцій (шлунково-кишкові, дихальні, неврологічні) в інструкції таблеток чітко пов'язана з їхнім застосуванням у складі комплексної терапії переважно у пацієнтів літнього віку.

Розчин для ін’єкцій (ампули):

Має специфічну категорію реакцій: зміни в місці введення (больові відчуття, почервоніння або інші локальні прояви при внутрішньом'язовому чи внутрішньовенному введенні).

У розділі побічних реакцій для ін'єкцій не виділено окремо післяреєстраційних випадків без доведеного зв'язку для серцево-судинної системи — усі зазначені системні ефекти (тахікардія, коливання тиску, диспепсія тощо) наводяться як такі, що можуть виникнути у пацієнтів (переважно літнього віку) на тлі прийому інших препаратів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

У разі виникнення побічних реакцій з боку центральної та периферичної нервової системи необхідно бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами.

Вагітність і годування груддю

Лікарський засіб не застосовують для терапії жінок під час вагітності або грудного вигодовування.

Під час лікування стенокардії, інфаркту міокарда й постінфарктного кардіосклерозу, печінкової недостатності ліки приймають по одній таблетці 3 рази на день. Тривалість лікування стабільної стенокардії напруги— 8 тижнів, в інших випадках— 20–30 днів.

При стенокардії спокою, інфаркті міокарда, постінфарктному кардіосклерозі, при захворюваннях печінки Антарес призначають по 200 мг всередину 3 рази на день на протязі 20–30 днів. У разі порушення серцевого ритму ліки приймають внутрішньо або під язик 3 рази на добу.

При інфаркті міокарда та нестабільної стенокардії препарат Антарес вводити внутрішньовенно повільно по 2 мл 50 мг/мл розчину (100 мг) зі швидкістю 2 мл/хв або внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 20–30 крапель на хвилину (2 мл розчину 50 мг/мл розводять у 150–250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду), або внутрішньом'язово вводити по 2 мл 50 мг/мл розчину (100 мг) 2–3 рази на добу. Курс лікування – 14 діб. При стенокардії напруги Антарес внутрішньом'язово вводити по 4 мл 50 мг/мл розчину 2 рази на добу (добова доза – 400 мг). Курс лікування – 14 днів. Лікування ін'єкціями здійснюють упродовж 14 днів.

Інструкція повідомляє, що досвід застосування препарату дітям недостатній.

При передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію та калію. У таких випадках препарат необхідно відмінити. Лікування симптоматичне.

Антарес як кардіопротекторний лікарський засіб можна застосовувати у комбінації з базисними засобами терапії ішемічної хвороби серця. Як гепатопротекторний засіб може поєднуватися із призначенням традиційних методів лікування гепатитів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C у недоступному для дитини місці. Термін придатності таблеток становить 2 роки, а розчину для ін'єкцій — 3 роки.

Антарес відпускається за рецептом. Перевірити наявність препарату, актуальну ціну й вартість упаковок таблеток та розчину для ін’єкцій, а також переглянути представлені в каталозі аналоги та відгуки покупців можна на сайті МІС Аптека 9-1-1. Купити Антарес можна після оформлення замовлення та за наявності належним чином виписаного рецепта. Перед застосуванням ознайомтеся з офіційною інструкцією відповідної лікарської форми.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Heart attack - Symptoms and causes / mayoclinic.org;
• Heart attack - NHS / nhs.uk.