Антарес

Состав

Действующее вещество: морфолиниевая соль тиазотной кислоты;
1 таблетка содержит морфолиниевую соли тиазотной кислоты в пересчете на 100% вещество 200 мг, что эквивалентно 133 мг тиазотной кислоты;
другие составляющие: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты, в пересчете на 100% вещество - 50 мг, что эквивалентно 33,3 мг тиазотной кислоты;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской.

Раствор для инъекций

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с чуть желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Прочие кардиологические препараты. Тиазотная кислота. Код АТХ С01Е В23.

Препарат Антарес, содержащий морфолиниевую соль тиазотной кислоты, применяется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Антарес при аритмии используется для восстановления нормального сердечного ритма и предотвращения развития осложнений. Антарес и давление связаны через его способность снижать нагрузку на сердце, что особенно важно при ишемической болезни сердца. Уколы Антарес (ампулы Антарес) назначаются внутримышечно или внутривенно, например, по 4 мл раствора (200 мг) два раза в день при стенокардии напряжения в течение 14 дней, что способствует улучшению метаболизма сердечной мышцы и предотвращению развития ишемических повреждений.

Фармакодинамика

Фармакологический эффект тиазотовой кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие препарата реализовуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда аденозинтрифосфа́та. Наличие в структуре молекулы тиазотовой кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Тиазотовая кислота тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность миокарда к катехоламинам, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции сердца, стабилизирует и уменьшает соответственно зону некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотовую кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация тиазотовой кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10 %. Тиазотовая кислота накапливается преимущественно в почках – 31 %. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1–2 %). Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав. 

После приема таблетки внутрь препарат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приема в дозе 200 мг. Период полувыведения – почти 8 часов.

Таблетки

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; сердечных аритмий. В комплексном лечении хронических гепатитов разной этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза печени.

Раствор

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда.

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте и другим компонентам лекарственного средства; острая почечная недостаточность.

Раствор запрещен использовать в период беременности и кормления грудью, а также детям до 18 лет.

Препарат обычно хорошо переносится. Однако у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать побочные эффекты, несколько отличающиеся в зависимости от лекарственной формы.

Общие реакции (для обеих форм)

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия (покраснение) кожи, сыпь, крапивница.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок (чаще возникают на фоне приема других лекарственных средств, преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Общие нарушения: общая слабость, лихорадка (или озноб).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, шум в ушах, головные боли.

Со стороны дыхательной системы: одышка, удушье.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия или снижение АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические проявления (сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота).

Различия по формам выпуска

Таблетки:

В послерегистрационный период наблюдались реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, тахикардия), связь которых с приемом таблеток не была официально доказана, однако они внесены в мониторинг безопасности.

Часть системных побочных реакций (желудочно-кишечные, дыхательные, неврологические) в инструкции таблеток четко связана с их применением в составе комплексной терапии преимущественно у пожилых пациентов.

Раствор для инъекций (ампулы):

Имеет специфическую категорию реакций: изменения в месте введения (болевые ощущения, покраснение или другие локальные проявления при внутримышечном или внутривенном введении).

В разделе побочных реакций для инъекций не выделены отдельно послерегистрационных случаев без доказанной связи для сердечно-сосудистой системы — все указанные системные эффекты (тахикардия, колебания давления, диспепсия и т.п.) приводятся как могут возникнуть у пациентов (преимущественно пожилого возраста) на фоне приема других препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.

Беременность и кормление грудью

Лекарственное средство не применяют для терапии женщин во время беременности или при грудном вскармливании.

При стенокардии, инфаркте миокарда и постинфарктном кардиосклерозе, печеночной недостаточности лекарство принимают по одной таблетке 3 раза в день. Продолжительность лечения при стабильной стенокардии напряжения— 8 недель, в остальных случаях— 20–30 дней.

При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе, при заболеваниях печени Антарес следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки в течение 20–30 дней. При нарушении сердечного ритма лекарство принимают внутрь или под язык 3 раза в сутки.

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии препарат Антарес вводить внутривенно медленно по 2 мл 50 мг/мл раствора (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или внутривенно капельно со скоростью 20–30 капель в минуту (2 мл раствора 50 мг/мл разводят в 150–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида), либо вводить внутримышечно по 2 мл 50 мг/мл раствора (100 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения – 14 суток. При стенокардии напряжения препарат Антарес внутримышечно вводить по 4 мл 50 мг/мл раствора 2 раза в сутки (суточная доза – 400 мг). Курс лечения – 14 дней.  Лечение инъекциями проводят в течение 14 дней.

Инструкция сообщает, что опыт применения препарата детям недостаточный.

При передозировке в моче увеличивается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Антарес как кардиопротекторное лекарственное средство можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может совмещаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для ребенка месте. Срок годности таблеток составляет 2 года, а раствора для инъекций – 3 года.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Heart attack - Symptoms and causes / mayoclinic.org;
• Heart attack - NHS / nhs.uk.