Амоксіплюс

Склад

діючі речовини: амоксицилін, клавулановая кислота

1 флакон містить амоксициліну (у формі амоксициліну натрію) 1000 мг, клавулановая кислота (у формі калію клавуланату) 200 мг.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій. За 1,2 г порошку у флаконі № 1 в коробці з картону.

Фармакодинаміка

Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамних структуру, подібну структурі пеніцилінів, а також здатна інактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, резистентним до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота активна щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних бета-лактамаз, які часто відповідальні за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Амоксіплюс ФармЮніон захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, загалом резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Таким чином, Амоксіплюс ФармЮніон має властивості антибіотика широкого спектра дії і інгібітору бета-лактамаз.

Фармакокінетика

Розподіл. Після введення терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти спостерігаються в тканинах та інтерстиціальній рідині. Терапевтичні концентрації обох речовин в жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканинах, а також у синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гної. Амоксицилін і клавуланова кислота слабо зв'язуються з білками; дослідженнями встановлено, що показники зв'язування з білками становлять 25% для клавуланової кислоти та 18% - для амоксициліну від загальних концентрацій їх у плазмі. При дослідженнях на тваринах не встановлено кумуляції жодного цих компонентів в будь-якому органі.

Амоксицилін, як і інші пеніциліни, може виявлятися в грудному молоці. Следовая кількість клавуланової кислоти також може бути виявлена в грудному молоці. Дослідження репродуктивної функції на тваринах показали, що амоксицилін і клавуланова кислота можуть проникати через плацентарний бар'єр. Однак не виявлено будь-яких даних про порушення фертильної функції або шкідливого впливу на плід.

Висновок. Як і в інших пеніцилінів, основним шляхом виведення амоксициліну є ниркова екскреція, тоді як виведення клавуланату здійснюється і нирками, і позанирковим механізмами. Приблизно 60-70% амоксициліну і 40-65% клавуланової кислоти виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом перших 6:00. Амоксицилін також частково виводиться з сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти в кількостях, еквівалентних 10-25% прийнятої дози. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі людини до 2,5 дигідро-4- (2-гідроксіетил) -5-оксо-1H-пірол-3-карбоксилової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виділяється з сечею та калом, а також у вигляді діоксиду вуглецю з повітрям, що видихається.

Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до Амоксіплюс ФармЮніон мікроорганізмами:

• важкі інфекції горла, носа і вуха (такі як мастоидит, перітонзіллярний інфекції, епіглотит і синусит з супутніми важкими системними ознаками та симптомами)
• загострення хронічного бронхіту (після підтвердження діагнозу)
• позалікарняна пневмонія
• цистит
• пієлонефрит;
• інфекції шкіри та м'яких тканин, у т.ч. бактеріальні целюліт, укуси тварин, важкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;
• інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт;
• внутрішньочеревні інфекції;
• інфекції статевих органів у жінок.

Профілактика бактеріальних інфекцій при великих оперативних втручаннях в наступних зонах:

• шлунково-кишковий тракт;
• органи малого тазу
• голова і шия;
• жовчні шляхи.

• Підвищена чутливість до діючих речовин, пеніциліну і інших компнентов Амоксіплюс ФармЮніон.
• Важка алергічна реакція негайного типу (наприклад анафілаксія) на інший бета-лактамні антибіотики (наприклад цефалоспорин, карбапенем або монобактамами) в анамнезі.
• Жовтяниця / порушення функції печінки в анамнезі, було викликано амоксицилін / клавуланова кислота.

Дози наведені як зміст амоксициліну / клавуланової кислоти, а то й зазначена доза окремого компонента.

При виборі дози Амоксіплюс для лікування певної інфекцій необхідно враховувати:

очікувані збудники та їх передбачувану чутливість до антибактеріальних речовин;
тяжкість і локалізацію інфекції;
вік, масу тіла і стан функції нирок пацієнта.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) вимагають тривалого лікування. Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 діб без оцінки результатів застосування і клінічної картини.

Дозування для дорослих і дітей з масою тіла ≥ 40 кг.

Стандартна доза 1000/200 мг кожні 8:00.

Профілактика ускладнень при хірургічних втручаннях.

При операціях тривалістю менш 1:00 рекомендована доза становить від 1000/200 мг до 2000/200 мг при введенні в наркоз (доза 2000/200 мг може бути досягнута при застосуванні іншого внутрішньовенної форми Амоксіплюс).

При операціях тривалістю понад 1:00 рекомендована доза становить від 1000/200 мг до 2000/200 мг при введенні в наркоз дозу 1000/200 мг можна ввести 3 рази протягом 24 годин.

За явних клінічних ознак інфекції в післяопераційному періоді слід призначати курс лікування з внутрішньовенним або пероральним введенням Амоксіплюс.

Дозування для дітей з масою тіла <40 кг

Діти у віці від 3 місяців: 25/5 мг/кг кожні 8:00.

Діти у віці до 3 місяців або масою тіла менше 4 кг: 25/5 мг/кг кожні 12.00.

Пацієнти похилого віку

Корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок

Корекція дози базується на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну.

КК> 30 мл/хв - корективи дозування не потрібні.

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту і розладами водного та електролітного балансу. Зазначені симптоми лікують симптоматично, з особливою увагою до корекції водно-електролітного балансу.

Може спостерігатися кристалурія амоксициліну, що іноді може призводити до ниркової недостатності. Є повідомлення про преципитации амоксициліну в сечовому катетері при застосуванні внутрішньовенного амоксициліну у високих дозах. Слід регулярно перевіряти прохідність катетера.
Амоксицилін виводиться з крові методом гемодіалізу.

Побічні ефекти були класифіковані за частотою їх виникнення від дуже частих до дуже рідких. Частота інших побічних ефектів (наприклад з частотою <1 на 10000) наведена головним чином з маркетингових даних і відображає частоту надходження даних про побічну дію більше, ніж частоту їх виникнення.

Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів:

дуже часто ³ 1/10;

часто ³ 1/100 та <1/10;

нечасто ³ 1/1000 та <1/100;

рідко ³ 1/10 000 і <1/1000;

дуже рідко <1/10 000.

Частота невідома - не можна визначити.

Інфекції та інвазії.

Часто - кандидоз шкіри та слизових оболонок.

Частота невідома - надмірне збільшення нечутливих мікроорганізмів.

Кровоносна та лімфатична системи.

Рідко - оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія.

Частота невідома - оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

Імунна система.

Частота невідома - ангіоневротичний набряк, анафілаксія, синдром, схожий на сироваткову хворобу, алергічний васкуліт.

Нервова система.

Нечасто - запаморочення, головний біль.

Частота невідома - судоми.

Судинні порушення.

Рідко - тромбофлебіт у місці введення препарату.

Шлунково-кишкові реакції.
Часто - діарея.

Нечасто - нудота, блювота, порушення травлення.

Частота невідома - антибіотикоасоційований коліт, включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт.

Гепатобіліарні порушення.
Нечасто - помірне підвищення рівня АСТ та / або АЛТ спостерігається у хворих, які лікуються бета-лактамними антибіотиками.

Частота невідома - гепатит і холестатична жовтяниця. Ці явища виникають при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Шкіра та підшкірні тканини.
Часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.

Рідко - поліморфна еритема.

Частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

У разі появи будь-яких алергічного дерматиту лікування слід припинити.

Нирок та сечовидільної системи.
Частота невідома - інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Дослідження на тваринах не дозволяють зробити висновок про пряме або опосередкованого негативного впливу на вагітність, ембріональний / фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну / клавуланової кислоти для лікування жінок під час вагітності вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад у плода. Під час одного дослідження за участю вагітних жінок з передчасним розривом плодового міхура було описано, що профілактичне застосування амоксициліну / клавуланової кислоти супроводжувалося підвищеним ризиком некротизуючого ентероколіту новонароджених. Застосування Амоксіплюс ФармЮніон під час вагітності слід уникати, за винятком тих випадків, коли лікар вважає це за необхідне.

Годування грудьми

Обидва компоненета Амоксіплюс ФармЮніон проникають в грудне молоко (відомостей про дії клавулановоїкислоти на дитину немає). В результаті можливі проноси та грибкова інфекція слизової оболонки немовляти при грудному вигодовуванні, тому доводиться припиняти грудне вигодовування. Призначати / клавуланова кислота в період годування груддю слід тільки після оцінки лікарем співвідіношення користь / ризик.

Діти

Застосовується дітям з перших днів життя.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень з вивчення здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Однак виникнення таких побічних реакцій, як алергічні реакції, запаморочення, судоми, можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Одночасно застосовувати пробенецид не рекомендується. Пробенецид зменшує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне застосування Амоксіплюс ФармЮніон може призводити до підвищення рівня в крові амоксициліну протягом тривалого часу, але не клавуланової кислоти.

Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшити ймовірність алергічних реакцій. Даних щодо одночасного застосування Амоксіплюс ФармЮніон і алопуринолу немає.

Як і інші антибіотики, Амоксіплюс ФармЮніон може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

За даними літератури, існують окремі повідомлення про збільшення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (INR) у пацієнтів, які лікуються аценокумарол або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або рівень міжнародного нормалізованого співвідношення з додаванням або припиненням лікування Амоксіплюс ФармЮніон. Крім того, можлива корекція дози пероральних антикоагулянтів.

Пеніциліни можуть зменшувати виведення метотрексату, що може привести до зростання токсичності останнього.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.