Аміцил

Склад

В одному флаконі Аміцилу міститься амикацина сульфату (1: 1,8) у перерахунку на амікацин 0,5 або 1,0 г, а також манітол як додатковий інгредієнт.

Форма випуску

Препарат випускається в лиофилизированном порошку по 0,1 і 0,25 г, герметично расфасованном у флакони.

Фармакодинаміка. Амікацин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну стінку бактерій, необоротно зв'язується з 30S-субодиницею бактеріальних рибосом і таким чином пригнічує синтез білка мікроорганізму, що в кінцевому результаті призводить до його загибелі. Має високу бактерицидну активність щодо грампозитивних мікроорганізмів: Stарhуlососсus sрр. (В тому числі пеніцилін); грамнегативнихмікроорганізмів: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (Індолпозитивні та індолнегативні), Рrоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica. За активністю перевищує гентаміцин щодо Кlеbsiellа spp. і Рrоvidеnсiа spp. Неактивний щодо анаеробних бактерій.

Фармакокінетика. При в / м введенні швидко і повністю всмоктується. Розподіляється в позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцитичну, перикардіальну, синовіальну, лімфатичну і перитонеальну рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентрації відзначають в жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті, мокротинні та лікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення в ліквор підвищується. Проникає в усі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відзначають в органах з хорошою васкуляризацией: печінку, легені, особливо нирки, де препарат накопичується в кірковій шарі. T1 / 2: дорослі - 2-4 ч; діти (новонароджені) - 5-8 ч, діти більш старшого віку - 2,5-4 ч. Виділяється нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації на 75-95%.

Тяжкі інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами - сепсис (у тому числі сепсис новонароджених), менінгіт та інші інфекції ЦНС, перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені , гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані опіки, часто рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.

Перед введенням необхідно провести внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника.

Дорослим і підліткам у віці старше 12 років назначають уколи: в / м або шляхом в / в інфузії вводять в дозі по 15 мг/кг 2-3 рази на добу протягом 7-10 днів.

Добова доза для дорослих не повинна перевищувати 1,5 г; загальна курсова доза препарату не повинна перевищувати 15 м

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів добова доза - 0,5 г на 1 або 2 прийоми.

Для посилення дії відносно синьогнійної інфекції можливе сумісне застосування з цефалоспоринами ІІІ покоління (цефтазидим, цефоперазон), при цьому комбінація амікацину з цефтазидимом є найбільш ефективною.

Доза для дітей: недоношені новонароджені спочатку призначають 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 18-24 години протягом 7-10 днів. Новонародженим зазвичай призначають в початковій дозі 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів, дітям у віці від 1 року до 12 років - 15 мг/кг за 2-3 прийоми на добу протягом 7-10 днів.

Якщо стан хворого стабільний, а значення кліренсу креатиніну невідомо, то інтервал між введеннями препарату встановлюють таким чином:
інтервал (години) = концентрація креатиніну в сироватці крові · 9

Розрахунок доз для хворих з нирковою недостатністю. Лікування препаратом починають з ударної разової дози 7,5 мг/кг. Потім в залежності від зниження кліренсу креатиніну розраховують підтримуючу дозу, як визначено нижче.

Інтервал між введеннями - 12 годин.

Коригувати підтримуюча доза = реальний кліренс креатиніну у хворого (мл/хв) · доза, теоретично необхідна хворому (мг) / нормальний кліренс креатиніну (теоретично) для даного хворого (мл/хв)

Інший спосіб визначення дози хворим (інтервал між введеннями 12 год) при стабільному стані та з відомим значенням креатиніну плазми крові - розділити рекомендовану дозу на значення креатиніну плазми крові.

Для підтвердження правильності підбору режиму дозування рекомендується періодично перевіряти концентрацію амікацину в плазмі крові.

Для в / м ін'єкції вміст флакона (0,5 або 1,0 г) розчиняють в 4-6 мл води для ін'єкцій і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Для в / в інфузії вміст флакона (0,5 або 1,0 г) розчиняють в 100-200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Інфузію проводять краплинно зі швидкістю 60 крапель за 1 хв. Концентрація розчину при в / в введенні не повинна перевищувати 5 мг/мл.

В / в струменевий ін'єкцію препарату вводять повільно протягом приблизно 7 хв. Аміцил в формі таблетки не випускається. Ліки можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

• з боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;
• алергічні реакції: висип, свербіж, лихоманка, рідко - набряк Квінке;
• з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія;
• з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, парестезія, тремор, сонливість, порушення нервово-м'язової передачі, зниження слуху аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні розлади (запаморочення), шум у вухах;
• з боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, альбумінурія, циліндрурія, гиперазотемия, мікрогематурія, ниркова недостатність;
• інші: артеріальна гіпотензія, гіпомагніємія, рідко - загальна слабкість.

Підвищена чутливість до антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, порушення функції вестибулярного апарату, міастенія гравіс, період вагітності та годування груддю, тяжкі порушення функції нирок, азотемія (рівень залишкового азоту> 150 мг%).

Для профілактики ускладнень і зниження частоти їх розвитку препарат рекомендується застосовувати під контролем функції нирок, слуху та вестибулярного апарату (не рідше 1 разу на тиждень).

Основним токсичним ефектом Аміцилу при парентеральному введенні є його дія на VIII пару черепно-мозкових нервів. Зазвичай спочатку відзначають глухоту в діапазоні звуків високої частоти, що можна виявити при аудіометричному дослідженні.

Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з порушеннями функції нирок ризик розвитку ототоксичних ускладнень значно підвищений. Якщо під час лікування спостерігається прогресування ниркової недостатності, рекомендується провести аудіометричні дослідження і, в разі необхідності, припинити застосування препарату. З обережністю повинні застосовувати Аміцил хворі на міастенію та паркінсонізм, а також особи похилого віку.

Оскільки Аміцил виводиться з сечею, до початку лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу. При появі ознак нефротоксичності (часті позиви до сечовипускання, виявлення лейкоцитів, еритроцитів або альбуміну в сечі) введення рідини слід збільшити, а дозу препарату рекомендується знизити. Зазначені симптоми зазвичай зникають до кінця курсу лікування. Однак в разі розвитку гіперазотемії або олігурії лікування слід припинити. При спільному застосуванні з цефалоспоринами бажано вводити їх у різні місця (в / м) з інтервалом не менше 1 ч.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інструкція повідомляє, що Амікацин проникає через плаценту і може надавати ототоксическое дію на плід, тому його застосування під час вагітності протипоказано. При необхідності застосування Аміцилу при пневмонії та інших захворюваннях годування груддю слід припинити.

Діти

З особливою обережністю під наглядом лікаря застосовують препарат у дітей до 3 років.

Водіям

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, діяльність яких вимагає швидкої реакції (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами), враховуючи ризик виникнення можливих небажаних реакцій з боку ЦНС.

При застосуванні препарату Аміцил в високих дозах підвищується ризик розвитку ототоксического або нефротоксичної дії.

При парентеральному введенні слід враховувати можливість нервово-м'язової блокади.

Лікування: при токсичних реакціях - перитонеальний діаліз або гемодіаліз.

У разі виникнення блокади та пригнічення дихання вводять прозерин з атропіном; при необхідності показана ШВЛ.

• При одночасному застосуванні препарату Аміцил з амфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, НПЗП, рентгеноконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, поліміксинами підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.
• При одночасному застосуванні Аміцилу ампули з петльовими діуретиками (фуросемід, етакринова кислота) або з цисплатином підвищується ризик розвитку ототоксичної дії.
• При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м'язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C.