Алвобак

Склад:

діюча речовина: сеftriaxonе;

1 флакон містить цефтриаксону натрію еквівалентно цефтриаксону 1 м

Форма випуску:

1 г у флаконі (10 мл) № 1 в картонній пачці.

Фармакологічні.

Механізм дії

Цефтріаксон пригнічує синтез клітинної стінки бактерій після приєднання до пеніцилінзв'язуючих білків. В результаті припиняється біосинтез клітинної стінки (пептидоглікану), що у свою чергу призводить до лізису бактеріальної клітини та її загибелі.

Після ін'єкції середній піковий рівень цефтріаксону в плазмі становить приблизно половину від того, що спостерігається після введення еквівалентної дози. Максимальна концентрація в плазмі після одноразового введення 1 г препарату становить 81 мг/л і досягається через 2-3 години після введення. Площа під кривою «концентрація-час» у плазмі крові після введення дорівнює такій після введення еквівалентної дози.
Загальний кліренс цефтріаксону (пов'язаного та незв'язаного) становить 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5-12 мл/хв. 50-60% цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді нирками, насамперед шляхом клубочкової фільтрації, 40-50% - у незміненому вигляді із жовчю. Період напіввиведення цефтріаксону у дорослих становить близько 8:00.

Плазмовий кліренс та обсяг розподілу загального цефтріаксону вищий у новонароджених, немовлят та дітей, ніж у дорослих.

Лікування інфекцій, збудники яких чутливі до цефтриаксону:

• інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла і носа;
• інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково - кишкового тракту);
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
• сепсис
• інфекції кісток, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
• інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;
• менінгіт;
• дисемінований бореліоз Лайма (ранні та пізні стадії захворювання).

Передопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково - кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і при гінекологічних процедур, але тільки у випадках потенційної чи відомої контамінації.

При призначенні цефтріаксону необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії, зокрема рекомендацій з профілактики антибіотикорезистентності.

Алвобак слід призначати разом з іншими антибактеріальними препаратами у випадку, якщо можливий діапазон бактеріальних збудників не підпадає під його спектр дії (див. розділ «Особливості застосування»).

Підвищена чутливість до цефалоспоринів. При наявності у хворого підвищеної чутливості до пеніциліну слід врахувати можливість перехресної алергічної реакції до цефтриаксону.

Вік недоношених дітей до 41 тижня з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження). Гипербилирубинемия у новонароджених і недоношених. Дослідження in vitro показали, що цефтриаксон може витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може призвести до ризику розвитку енцефалопатії, спричиненої білірубіном.

Вік новонароджених ≤ 28 днів:

• при жовтяниці, гипоальбуминемии, ацидозі, оскільки при таких станах зв'язування білірубіну зазвичай порушено;
• для застосування при необхідності (або очікуваної необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, в тому числі внутрішньовенні вливання, наприклад парентеральне харчування, у зв'язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У новонароджених і недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтриаксону та препаратів кальцію. У деяких з цих випадків застосовувалися ті самі інфузійні системи для введення для цефтриаксону і розчинів, що містять кальцій, і в деяких інфузійних системах для введення спостерігалося виникнення преципітатів.

Ні в якому разі не можна застосовувати цефтриаксон з кальцийсодержащих розчинами (розчин Рінгера тощо). Кальцій розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

Слід виключити гіперчутливість до лідокаїну перед застосуванням цефтриаксону у вигляді ін'єкцій.

Алвобак цефтріаксон можна застосовувати у вигляді ін'єкцій, повільних внутрішньовенних ін'єкцій або інфузій.

Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірний тест на підвищену чутливість при відсутності протипоказань до його проведення.

Не можна використовувати розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення цефтріаксону у флаконах або для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв'язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні цефтріаксону з розчинами, що містять кальцій, в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Цефтриаксон не можна змішувати та одночасно вводити з розчинами, що містять кальцій, в тому числі з тривалими інфузіями, що містять кальцій, наприклад, при парентеральному харчуванні (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дозування і шлях введення залежать від тяжкості інфекції, чутливості збудника і стану пацієнта. Зазвичай препарат вводять 1 раз на добу (кожні 24 години).

Дорослі та діти старше 12 років: зазвичай призначають 1 г цефтриаксону 1 раз на добу (кожні 24 години). При важких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 2-4 м

діти

Новонароджені та діти до 12 років

Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. З огляду на недорозвиненість ферментної системи, добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла. Новонародженим введення повинно тривати не менше 60 хв, щоб попередити розвиток білірубінової енцефалопатії.

Препарат протипоказаний новонародженим у віці ≤ 28 днів при необхідності (або очікуваної необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, в тому числі внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, при парентеральному харчуванні, в зв'язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону.

Немовлята у віці від 15 днів і діти до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

При важких інфекціях добову дозу можна збільшувати до 80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вище слід вводити шляхом інфузії протягом не менше 30 хв.

Слід уникати призначення доз, що перевищують 80 мг/кг маси тіла, через підвищення ризику виникнення преципітатів.

Хворі похилого віку

Хворим похилого віку корекція дози не потрібна, якщо функція печінки та нирок залишається нормальною.

тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як прийнято при терапії антибіотиками, хворим слід продовжувати приймати цефтриаксон ще протягом як мінімум 48-72 годин після того, як температура нормалізується і знищення збудників.

комбінована терапія

Дослідження показали, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону й аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.

Дозування в особливих випадках

менінгіт

При бактеріальному менінгіті у новонароджених і дітей у віці від 15 днів до 12 років лікування починають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, його чутливості дозу можна відповідно зменшити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

• Neisseria meningitidis - 4 дня
• Haemophilus influenzae - 6 днів
• Streptococcus pneumoniae - 7 днів
• бореліоз Лайма

Дорослим і дітям - 50 мг/кг (максимальна добова доза - 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.

Гонорея (гостра неускладнена)

Для лікування гонореї (викликаної утворюючими та неутворюючіми пенициллиназу штамами) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішньом'язово.

Профілактика інфекцій в хірургії

Для профілактики післяопераційних інфекцій в хірургії рекомендується (в залежності від ступеня небезпеки зараження) вводити разову дозу 1-2 г цефтриаксону внутрішньом'язово або у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції за 30-90 хвилин до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне (але окреме) введення 2 г препарату і одного з 5 - нітроімідазолів.

Ниркова або печінкова недостатність

Хворим з порушеннями функції нирок немає необхідності знижувати дозу, якщо функція печінки залишається нормальною.

Тільки в разі ниркової недостатності в передтермінальній стадії (кліренс креатиніну <10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 м

Хворим з порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу, якщо функція нирок залишається нормальною.

При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові та проводити корекцію дози препарату у разі необхідності.

Хворим, які перебувають на діалізі додатковому введенні препарату після діалізу. Однак слід контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці крові щодо можливої корекції дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. Добова доза не повинна перевищувати 2 м

приготування розчинів

Готувати розчини безпосередньо перед їх застосуванням.

Свіжоприготовані розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8 °C). Зберігати розчини в захищеному від світла місці. Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо - жовтого до бурштинового. Забарвлення розчину не впливає на ефективність або переносимість препарату.

ін'єкція

Для ін'єкції 250 мг цефтриаксону розчиняють в 1 мл 1% розчину лідокаїну, а 1 г розчиняють в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну; ін'єкцію роблять глибоко у сідничний м'яз. Цефтриаксон не слід змішувати в одному шприці з іншими ліками.

Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. Перед ін'єкцією провести шкірну пробу на чутливість до лідокаїну.

Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.

внутрішньовенна ін'єкція

Для внутрішньовенної ін'єкції розчиняють 250 мг цефтриаксону в 5 мл стерильної води для ін'єкцій, а 1 г цефтриаксону - в 10 мл стерильної води для ін'єкцій; вводять внутрішньовенно повільно (2-4 хв).

внутрішньовенне вливання

Внутрішньовенне вливання повинно тривати не менше 30 хв. Для приготування розчину для вливання розчиняють 2 г Алвобаку в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9% хлорид натрію, 0,45% хлорид натрію + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза , 6% декстран у розчині глюкози 5%, 6-10% гідроксіетильованого крохмаль. 250 мг цефтриаксону займають обсяг 0,194 мл. З огляду на можливу несумісність, розчини, які містять Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, що містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні. Залишки препарату слід викинути.

Уколи лікарського препарату можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Алвобак ціна вказана на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Зазвичай цефтриаксон переноситься добре. При його застосуванні можливі нижченаведені побічні явища, які регресували спонтанно або після відміни препарату.

Інфекції: часто: мікоз статевих шляхів, вторинні грибкові інфекції та інфекції, викликані резистентними мікроорганізмами.

З боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, розлади коагуляції. Дуже рідко спостерігалися випадки агранулоцитозу (<500 / мм3), переважно після застосування загальної дози 20 г чи більше. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину крові. Повідомлялося про незначне подовження протромбінового часу.

Шлунково-кишковий тракт: діарея; нудота; блювота; стоматит; глосит; панкреатит, який розвинувся, можливо, внаслідок обструкції жовчовивідних шляхів. Більшість з цих хворих мали фактори ризику застою в жовчовивідних шляхах, наприклад лікування в анамнезі, тяжкі захворювання та повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключати роль преципітатів у розвитку панкреатиту, що утворилися під дією цефтріаксону в жовчовивідних шляхах; дуже рідко - псевдомембранозний ентероколіт.

З боку травної системи: преципітати кальцієвої солі цефтриаксону в жовчному міхурі з відповідною симптоматикою у дітей, оборотний холелітіаз у дітей (вказані явища рідко спостерігались у дітей), підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові (АСТ, АЛТ, лужної фосфатази).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, алергічний дерматит, свербіж, кропив'янка, набряки, висип, ексудативна мультиформна еритема (синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку сечовидільної системи: олігурія, гематурія, глюкозурія, утворення конкрементів у нирках, головним чином у віці від 3 років, які отримували великі добові дози (≥ 80 мг/кг на добу) або кумулятивні дози понад 10 г, а також які мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, постільний режим). Утворення конкрементів у нирках може мати безсимптомний перебіг або проявлятися клінічно, може викликати ниркову недостатність, яка минає після припинення лікування цефтріаксоном.

Загальні розлади: головний біль і запаморочення, лихоманка, озноб, анафілактичні або анафілактоїдні реакції.

В поодиноких випадках спостерігаються запальні реакції стінки вени. Їх можна уникнути, застосовуючи повільну ін'єкцію (2-4 хв).

Ін'єкція без застосування лідокаїну болюча.

Інструкція попереджує, що цефтриаксон не можна призначати одночасно або змішувати з кальцийсодержащих розчинами, навіть при застосуванні окремих інфузійних систем. Описана невелика кількість летальних випадків внаслідок утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону в легенях і нирках новонароджених. У деяких випадках венозні доступи та введенні цефтриаксону та кальцийсодержащих розчинів були різні.

Були проведені 2 дослідження in vitro, в яких вивчалася взаємодія цефтриаксону та кальцію (одне дослідження із застосуванням плазми крові дорослих, інший - із застосуванням плазми крові з пуповини новонароджених). Цефтриаксон в концентрації до 1 мМ (в надлишку концентрації досягалися in vivo після внутрішньовенного вливання протягом 30 хвилин 2 г цефтриаксону) застосовувалися в поєднанні з кальцієм в концентрації до 12 мМ (48 мг/дл). Відновлення цефтриаксону з плазми крові зменшувалося при концентрації кальцію 6 мМ (24 мг/дл) або вище в плазмі крові дорослих і 4 мМ (16 мг/дл) або вище в плазмі крові новонароджених. Це може відображати утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону.

Вплив на результати лабораторних аналізів

В поодиноких випадках при лікуванні цефтриаксоном у хворих можуть відзначатися хибнопозитивні результати тесту Кумбса. Як і інші антибіотики, цефтриаксон може викликати псевдопозитивні результати проби галактоземією. Хибно позитивні результати можуть бути отримані та при визначенні глюкози в сечі, тому під час лікування цефтріаксоном глюкозурию, при необхідності, слід визначати лише ферментним методом.

У разі передозування гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знизять концентрації препарату. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, при застосуванні Алвобаку повідомлялося про випадки анафілактичних реакцій з летальним результатом, навіть якщо в докладному анамнезі немає відповідних вказівок. При виникненні алергічних реакцій Алвобак слід відразу скасувати та призначити відповідне лікування.

Цефтриаксон може збільшувати протромбіновий час. У зв'язку з цим при підозрі на дефіцит вітаміну К необхідно визначати протромбіновий час.

На тлі застосування майже всіх антибактеріальних препаратів, в тому числі та цефтриаксону, можливе виникнення діареї, асоційованої з Clostridium difficile, від легкого ступеня тяжкості до коліту з летальним результатом. Антибактеріальні препарати змінюють нормальну флору товстого кишечника, що призводить до надмірного росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продукує токсини А і В, які сприяють розвитку діареї, асоційованої з Clostridium difficile. Штами Clostridium difficile, надмірно продукують токсини, викликають підвищену захворюваність і летальність, оскільки ці інфекції можуть бути резистентними до антимікробних засобів та потребувати колектоміі. Діарею, асоційовану з Clostridium difficile, необхідно виключити у всіх пацієнтів при застосуванні антибіотиків. Необхідно зібрати детальний медичний анамнез, оскільки діарея, асоційована з Clostridium difficile, може виникати протягом двох місяців після закінчення застосування антибактеріальних засобів.

При підозрі або підтвердженні діареї, асоційованої з Clostridium difficile, необхідно відмінити антибіотикотерапію, яка не впливає на Clostridium difficile. За клінічними показаннями слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів, білкових добавок, антибіотикотерапію, в якій чутлива Clostridium difficile, і хірургічне обстеження.

Протягом тривалого застосування цефтриаксону можливі труднощі у контролюванні нечутливих до препарату мікроорганізмів. У зв'язку з цим необхідний ретельний нагляд за пацієнтами. При виникненні суперінфекції необхідно вжити відповідних заходів.

Після застосування цефтріаксону, зазвичай в дозах, що перевищують стандартні рекомендовані, при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура можуть спостерігатися тіні, що помилково сприймаються за камені. Це преципітати кальцієвої солі цефтриаксону, які зникають після завершення чи припинення терапії цефтріаксоном.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр.

Безпека застосування цефтриаксону жінкам у період вагітності не вивчалася.

У малих концентраціях цефтриаксон виділяється в грудне молоко, тому при застосуванні препарату слід припинити годування груддю.

діти

Препарат застосовують дітям згідно дозуванням, зазначеним в розділі «Спосіб застосування та дози».

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Приготований розчин зберігати в захищеному від світла місці протягом 6:00 при кімнатній температурі або протягом 24 годин при температурі 2-8 °C.