Алвобак

Состав:

действующее вещество: сеftriaxonе;

1 флакон содержит цефтриаксона натрия эквивалентно цефтриаксона 1 г.

Форма выпуска:

1 г у флаконі (10 мл) № 1 в картонній пачці.

Фармакологические.

Механизм действия

Цефтриаксон подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллинсвязывающих белков. В результате прекращается биосинтез клеточной стенки (пептидогликана), что в свою очередь приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.

Фармакокинетика

После инъекции средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно половину от такого, что наблюдается после введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови после введения равна такой после введения эквивалентной дозы.
Общий клиренс цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равен 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, прежде всего путем клубочковой фильтрации, 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8:00.

Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, младенцев и детей, чем у взрослых.

Лечение инфекций , возбудители которых чувствительны к цефтриаксона:

• инфекции дыхательных путей , особенно пневмония , а также инфекции уха, горла и носа;
• инфекции органов брюшной полости ( перитонит , инфекции желчевыводящих путей и желудочно - кишечного тракта);
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции половых органов , включая гонорею;
• сепсис
• инфекции костей , мягких тканей , кожи , а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
• менингит;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).

Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно - кишечного тракта , желчевыводящих путей , мочевыводящих путей и при гинекологических процедур , но только в случаях потенциальной или известной контаминации .

При назначении цефтриаксона необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии, в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Алвобак следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами в случае, если возможный диапазон бактериальных возбудителей не подпадает под его спектр действия (см. Раздел «Особенности применения»).

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам . При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции к цефтриаксона .

Возраст недоношенных детей до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития ( гестационный возраст + возраст после рождения) . Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных . Исследования in vitro показали , что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови , что может привести к риску развития энцефалопатии , вызванной билирубином .

Возраст новорожденных ≤ 28 дней:

• при желтухе , гипоальбуминемии , ацидозе , так как при таких состояниях связывания билирубина обычно нарушено;
• для применения при необходимости ( или ожидаемой необходимости ) лечение внутривенными растворами, содержащими кальций , в том числе внутривенные вливания , например парентеральное питание , в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона ( см. раздел « Способ применения и дозы» ) .

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках , повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применялись те же инфузионные системы для введения для цефтриаксона и растворов , содержащих кальций , и в некоторых инфузионных системах для введения наблюдалось возникновения преципитатов .

Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащих растворами ( раствор Рингера и т.д.). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона .

Следует исключить гиперчувствительность к лидокаина перед применением цефтриаксона в виде инъекций.

Алвобак цефтриаксон можно применять в виде инъекций, медленных внутривенных инъекций или инфузий.

Перед применением препарата необходимо провести кожный тест на повышенную чувствительность при отсутствии противопоказаний к его проведению .

Нельзя использовать растворители , содержащие кальций , такие как раствор Рингера или раствор Гартмана , для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона . Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций , в одной инфузионной системе для внутривенного введения . Цефтриаксон нельзя смешивать и одновременно вводить с растворами, содержащими кальций , в том числе с длительными инфузиями , содержащие кальций , например , при парентеральном питании ( см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Дозировка и путь введения зависят от тяжести инфекции , чувствительности возбудителя и состояния пациента. Обычно препарат вводят 1 раз в сутки ( каждые 24 часа).

Взрослые и дети старше 12 лет: обычно назначают 1 г цефтриаксона 1 раз в сутки ( каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях , возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 2-4 г.

Дети

Новорожденные и дети до 12 лет

Новорожденные (до 2 недель) : 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы , суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. Новорожденным введение должно продолжаться не менее 60 мин , чтобы предупредить развитие билирубиновой энцефалопатии.

Препарат противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости ( или ожидаемой необходимости ) лечение внутривенными растворами, содержащими кальций , в том числе внутривенные вливания , которые содержат кальций , например , при парентеральном питании , в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

Младенцы в возрасте от 15 дней и дети до 12 лет : 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличивать до 80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

Следует избегать назначения доз , превышающих 80 мг / кг массы тела , из-за повышения риска возникновения преципитатов .

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется , если функция печени и почек остается нормальной.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками , больным следует продолжать принимать цефтриаксон еще в течение как минимум 48-72 часов после того , как температура нормализуется и эрадикации возбудителей.

комбинированная терапия

Исследования показали , что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами . Несмотря на то , что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предусмотреть , ее следует иметь в виду при наличии тяжелых , угрожающих жизни инфекций , вызванных Pseudomonas aeruginosa . Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях

менингит

При бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г ) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован , его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

• Neisseria meningitidis - 4 дня
• Haemophilus influenzae - 6 дней
• Streptococcus pneumoniae - 7 дней
• боррелиоз Лайма

Взрослым и детям - 50 мг / кг (высшая суточная доза - 2 г ) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (острая неосложненная)

Для лечения гонореи ( вызванной образующими и неутворюючимы пенициллиназу штаммами ) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно .

Профилактика инфекций в хирургии

Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется (в зависимости от степени опасности заражения ) вводить разовую дозу 1-2 г цефтриаксона внутримышечно или в виде медленной внутривенной инъекции за 30-90 минут до начала операции . При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение 2 г препарата и одного из 5 - нитроимидазолов .

Почечная или печеночная недостаточность

Больным с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу , если функция печени остается нормальной.

Только в случае почечной недостаточности в передтерминальний стадии ( клиренс креатинина < 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Больным с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу , если функция почек остается нормальной.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа . Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы , поскольку у этих больных может снижаться скорость выведения . Суточная доза не должна превышать 2 г.

Приготовление растворов

Готовить растворы непосредственно перед их применением .

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С). Хранить растворы в защищенном от света месте. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно - желтого до янтарного . Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

инъекция

Для инъекции 250 мг цефтриаксона растворяют в 1 мл 1 % раствора лидокаина , а 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина ; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Цефтриаксон не следует смешивать в одном шприце с другими лекарствами.

Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Перед инъекцией провести кожную пробу на чувствительность к лидокаина.

Раствор, содержащий лидокаин , нельзя вводить внутривенно.

внутривенная инъекция

Для внутривенной инъекции растворяют 250 мг цефтриаксона в 5 мл стерильной воды для инъекций , а 1 г цефтриаксона - в 10 мл стерильной воды для инъекций ; вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

внутривенное вливание

Внутривенное вливание должно продолжаться не менее 30 мин . Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г Алвобаку в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов , свободных от ионов кальция : 0,9 % хлорид натрия , 0,45 % хлорид натрия + 2,5 % глюкоза , 5 % глюкоза , 10 % глюкоза , 6% декстран в растворе глюкозы 5 % , 6-10 % гидроксиэтилированного крахмал. 250 мг цефтриаксона занимают объем 0,194 мл . Учитывая возможную несовместимость , растворы, содержащие Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики , как при приготовлении , так и при введении. Остатки препарата следует выбросить.

Уколы лекарственного препарата можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Алвобак цена указана на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Обычно цефтриаксон переносится хорошо. При его применении возможны нижеуказанные побочные явления , которые регрессировали спонтанно или после отмены препарата.

Инфекции: часто: микоз половых путей , вторичные грибковые инфекции и инфекции , вызванные резистентными микроорганизмами.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : эозинофилия , лейкопения , гранулоцитопения , гемолитическая анемия , тромбоцитопения , увеличение протромбинового времени , повышение уровня креатинина в сыворотке крови , расстройства коагуляции. Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза ( < 500/мм3 ) , преимущественно после применения общей дозы 20 г или более . При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови. Сообщалось о незначительном удлинение протромбинового времени.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея ; тошнота ; рвота ; стоматит ; глоссит ; панкреатит , развившийся , возможно , вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях , например лечение в анамнезе , тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание . При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита , образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; очень редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны пищеварительной системы: преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей , оборотный холелитиаз у детей ( указаны явления редко наблюдались у детей) , повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови ( АСТ , АЛТ , щелочной фосфатазы ) .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь , аллергический дерматит , зуд , крапивница , отеки , сыпь , экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса - Джонсона) , токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ) .

Со стороны мочевыделительной системы : олигурия , гематурия , глюкозурия , образование конкрементов в почках , главным образом в возрасте от 3 лет , получавших большие суточные дозы ( ≥ 80 мг / кг в сутки ) или кумулятивные дозы более 10 г , а также какие имели дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости , постельный режим). Образование конкрементов в почках может иметь бессимптомное течение или проявляться клинически , может вызвать почечную недостаточность , которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном .

Общие расстройства : головная боль и головокружение , лихорадка , озноб , анафилактические или анафилактоидные реакции.

В единичных случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать , применяя медленную инъекцию (2-4 мин).

Инъекция без применения лидокаина болезненна.

Инструкция предупреждает, что цефтриаксон нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащих растворами , даже при применении отдельных инфузионных систем . Описанная небольшое количество летальных случаев вследствие образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов были разные.

Были проведены 2 исследования in vitro , в которых изучалась взаимодействие цефтриаксона и кальция ( одно исследование с применением плазмы крови взрослых , другой - с применением плазмы крови из пуповины новорожденных). Цефтриаксон в концентрации до 1 мМ ( в избытке концентрации достигались in vivo после внутривенного вливания в течение 30 минут 2 г цефтриаксона ) применялись в сочетании с кальцием в концентрации до 12 мМ ( 48 мг / дл ) . Восстановление цефтриаксона из плазмы крови уменьшалось при концентрации кальция 6 мМ ( 24 мг / дл ) или выше в плазме крови взрослых и 4 мМ ( 16 мг / дл ) или выше в плазме крови новорожденных. Это может отражать образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

Влияние на результаты лабораторных анализов

В единичных случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты теста Кумбса . Как и другие антибиотики , цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы галактоземией . Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче , поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозурию , при необходимости , следует определять только ферментным методом .

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое .

Как и при применении других цефалоспоринов , при применении Алвобаку сообщалось о случаях анафилактических реакций с летальным исходом , даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний . При возникновении аллергических реакций Алвобак следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение .

Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

На фоне применения почти всех антибактериальных препаратов, касаются в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи , ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника , что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile . Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile . Штаммы Clostridium difficile , чрезмерно продуцируют токсины , вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и нуждаться колэктомии . Диарею , ассоциированную с Clostridium difficile, необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков . Необходимо собрать подробный медицинский анамнез , поскольку диарея , ассоциированная с Clostridium difficile , может возникать в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, необходимо отменить антибиотикотерапию , которая не влияет на Clostridium difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, в которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.

В течение длительного применения цефтриаксона возможные трудности в контролировании нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах , превышающих стандартные рекомендованные , при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени , которые ошибочно воспринимаются за камни . Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона , которые исчезают после завершения или прекращения терапии цефтриаксоном.

Применение в период беременности или кормления грудью

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

Безопасность применения цефтриаксона женщинам в период беременности не изучалась.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется в грудное молоко , поэтому при применении препарата кормление грудью необходимо прекратить .

Дети

Препарат применяют детям согласно дозировкой , указанным в разделе «Способ применения и дозы».

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить в защищенном от света месте в течение 6:00 при комнатной температуре или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С.