Алфірум

Склад:

1 таблетка містить:

• діюча речовина: альфузозину гідрохлорид 10 мг;

• допоміжні речовини: лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза.

Форма випуску

Таблетки з модифікованим вивільненням.

Білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з маркуванням «RY 10» з одного боку.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

Фармакокінетика

Абсорбція

Середнє значення відносної біодоступності становить 104,4 % порівняно з формою негайного вивільнення (2,5 мг двічі на добу) у здорових добровольців середнього віку. Максимальна плазмова концентрація (Cmax) досягається через 9 годин після прийому препарату порівняно з 1 годиною для форми негайного вивільнення.

Дослідження показали, що відповідний фармакокінетичний профіль досягається при застосуванні препарату після їди.

У разі застосування препарату після їди середні значення Cmax та Ctrough становлять 13,6 (СВ = 5,6) і 3,2 (СВ = 1,6) нг/мл відповідно. Середнє значення AUC0–24 становить 194 (СВ = 75) нг·год/мл.

Плато концентрації спостерігається від 3 до 14 годин, концентрація перевищує 8,1 нг/мл протягом 11 годин.

Розподіл

Зв'язування альфузозину з білками плазми становить приблизно 90 %.

Метаболізм і виведення

Альфузозин зазнає значного метаболізму в печінці, тільки 11 % початкової сполуки виявляється у незміненому вигляді в сечі. Більшість метаболітів, які не мають активності, виводиться з калом (75–91 %). Період напіввиведення становить 9,1 години.

Спеціальні групи пацієнтів

• Ниркова недостатність. Середні значення Cmax і AUC у пацієнтів із нирковою недостатністю помірно збільшені без зміни періоду напіввиведення. Вважається, що ця зміна фармакокінетичного профілю препарату не має клінічного значення, тому не потребує корекції дози.
• Серцева недостатність. Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюється при хронічній серцевій недостатності.
• Пацієнти літнього віку. Фармакокінетичні параметри (Cmax та AUC) у пацієнтів літнього віку не збільшуються.

Фармакодинаміка

Альфузозин є активним похідним хіназоліну. Фармакологічні випробування in vitro показали вибірковість дії альфузозину на альфа1-адренорецептори, розташовані у передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та у передміхуровій частині сечовипускального каналу.

Клінічні прояви доброякісної гіпертрофії передміхурової залози пов'язані з інтравезикальною непрохідністю, механізм якої включає як анатомічні (статичні), так і функціональні (динамічні) фактори.

Функціональний компонент непрохідності пов'язаний із напруженням гладкої мускулатури передміхурової залози, яке опосередковується альфа1-адренорецепторами. Активація цих рецепторів стимулює скорочення гладкої мускулатури, підвищуючи тонус передміхурової залози, її оболонки, передміхурової частини сечовипускального каналу та дна сечового міхура. Це призводить до утруднення відтоку сечі із сечового міхура.

Блокада альфа1-адренорецепторів послаблює інтравезикальну непрохідність шляхом прямої дії на гладку мускулатуру передміхурової залози.

Альфузозин знижує тиск у сечовипускальному каналі та зменшує опір відтоку сечі під час сечовипускання. Він пригнічує реакцію підвищення тонусу уретри раніше, ніж відповідну реакцію судинної мускулатури.

Алфірум покращує параметри сечовипускання, знижуючи тонус уретри та опір відтоку сечі із сечового міхура, і полегшує його випорожнення.

Симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Препарат призначений винятково чоловікам.

Рекомендована доза для дорослих — 1 таблетка Алфірум 10 мг 1 раз на добу, одразу після їди. Таблетку слід ковтати цілою, не можна розкушувати, розжовувати, подрібнювати або розтирати у порошок. Подрібнення таблетки може призвести до швидкого вивільнення та всмоктування діючої речовини і, як наслідок, до швидкої появи побічних ефектів.

Тривалість терапії визначає лікар.

Діти

Препарат не застосовують дітям.

Поширені

• непритомність/запаморочення, головний біль;
• нудота, біль у животі;
• астенія.

Непоширені

• вертиго, нездужання, сонливість;
• тахікардія, прискорене серцебиття, ортостатична гіпотензія, синкопе;
• сухість у роті, діарея;
• свербіж, висипання;
• припливи, набряк, біль у грудях.

Дуже рідко поширені

• виникнення, погіршення або рецидив стенокардії у пацієнтів із попередньо існуючою хворобою коронарних артерій;
• кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

У поодиноких випадках

• пріапізм.

• Підвищена чутливість до альфузозину або до інших компонентів препарату.
• Ортостатична гіпотензія.
• Одночасне застосування з іншими альфа-блокаторами.
• Печінкова недостатність.
• Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).
• Дитячий вік.

Одночасне застосування Алфіруму з іншими альфа-блокаторами протипоказане.

Слід дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні альфузозину з такими лікарськими засобами:

• Антигіпертензивні препарати — можливе посилення гіпотензивного ефекту та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії.
• Нітрати — можливе посилення гіпотензивного ефекту.
• Сильні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) — необхідна особлива обережність при одночасному застосуванні.

Застосування загальних анестетиків у пацієнтів, які приймають Алфірум, може спричиняти тяжку артеріальну гіпотензію. Рекомендується припинити застосування препарату за 24 години до операції.

Як і при застосуванні інших альфа1-блокаторів, у деяких пацієнтів, особливо тих, які отримують антигіпертензивну терапію, протягом декількох годин після прийому препарату може розвинутися ортостатична гіпотензія, що супроводжується запамороченням, втомою, підвищеним потовиділенням або перебігає без симптомів. У таких випадках пацієнт повинен лежати до повного зникнення симптомів.

Ці реакції зазвичай тимчасові, виникають на початку лікування та не потребують припинення застосування препарату. Пацієнта необхідно попередити про можливість виникнення таких симптомів.

Пацієнтам із відомою підвищеною чутливістю до альфа1-блокаторів слід починати лікування з менших доз. Алфірум потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують антигіпертензивну терапію. Необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування.

Пацієнтам із коронарною недостатністю не слід застосовувати Алфірум. Необхідно продовжувати специфічне лікування коронарної недостатності. Якщо напади стенокардії поновлюються або стан пацієнта погіршується на тлі звичайної антиангінальної терапії, застосування Алфіруму слід припинити.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок рекомендується застосовувати препарат з обережністю. Алфірум не застосовують при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв.

Таблетки необхідно ковтати цілими. Не слід ламати, подрібнювати, розжовувати або розтирати їх у порошок. Такі дії можуть призвести до швидкого вивільнення та всмоктування діючої речовини і, як наслідок, до швидкої появи побічних ефектів.

У деяких пацієнтів, які застосовували або раніше приймали тамсулозин, під час операції з приводу катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР). Окремі повідомлення про такий ефект надходили також при застосуванні інших альфа1-блокаторів, тому не можна виключати його виникнення при застосуванні Алфіруму. Оскільки цей синдром може підвищувати ризик ускладнень під час операції з приводу катаракти, необхідно заздалегідь повідомити офтальмохірурга про поточне або попереднє застосування альфа1-блокаторів.

Вміст лактози

Оскільки препарат містить лактозу, його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат може спричиняти такі небажані реакції як вертиго, запаморочення та астенію, тому під час лікування слід утримуватися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Симптоми: зниження артеріального тиску (артеріальна гіпотензія).

Лікування: у разі передозування необхідно госпіталізувати пацієнта та проводити лікування артеріальної гіпотензії. Пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи.

Препарат погано діалізується через високий ступінь зв’язування з білками.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у сухому та недоступному для дітей місці.

Термін придатності: 2 роки.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Alfuzosin / medlineplus.gov;
• Alfuzosin (oral route) / mayoclinic.org.