Алфірум

склад:

Одна таблетка містить

• активна речовина - альфузозин-лактозна гранули 85 мг,
• допоміжні речовини: лактоза безводна, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, повідон (PVP-K 30), кремнію діоксид коллоіднийбезводний, тальк, магнію стеарат.

альфузозіна-лактозна гранул:

• альфузозіна гідрохлорід10 мг,
• лактоза безводна 70мг,
• кремнію діоксид колоїдний безводний 2мг,
• повідон (PVP-K 30) 2 мг, тальк 0.5мг,
• магнію стеарат 0.5мг.

Форма випуску

• По 10 таблеток в блістері з пленкіполівінілхлорідной прозорою безбарвною і фольги алюмінієвої (ACLAR).
• По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією по медіцінскомупрімененію державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.

Фармакокінетика

абсорбція

Середня біодоступність - 104.4% у порівнянні з формою негайного вивільнення (2,5 мгдважди в день). Максимальна плазмова концентрація досягається через 9 годин після прийому всередину по сравнениюс 1 годиною при прийомі таблеток з негайним вивільненням.

Після прийому їжі, значення Cmax (максимальна плазмова концентрація) і Cmin (мінімальнаяплазменная концентрація) складають - 13.6 (SD = 5.6) і 3.2 нг / мл (SD = 1.6) відповідно. Середній AUC0-24 - 194 (SD = 75) нг.ч / мл.

розподіл

Зв'язування альфузозіна з білками плазми близько 90%.

Метаболізм і Виведення

Aльфузозін метаболізується, в основному, в печінці, тільки 11% виводиться в неізмененномвіде з сечею. Більшість метаболітів (які не володіють активністю) виводітсяс фекаліями (75-91%). Період напіввиведення становить 9.1 годин.

У хворих з тяжкою печінковою недостатністю періодполувиведенія збільшений.

Значення Cmax і AUCумеренно збільшені у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією. Необхідності вкоррекціі дозування у хворих з порушеною функцією нирок немає.

Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюється пріхроніческой серцевої недостатності.

літні

Фармакокінетичніпараметри (Cmax і AUC) не збільшені упожілих пацієнтів.

Фармакодинаміка

Алфірум є похідним хіназоліну, активним пріпероральном застосуванні. Це виборчий антагоніст постсінаптіческіхальфа-1-адреноблокатори з периферичних місцем дії.

Альфузозин показав вибірковість дії на альфа-1-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, в трикутнику сечового міхура і впростатіческой частини сечовипускального каналу.

В результаті прямого впливу на гладку мускулатурутканей передміхурової залози, альфа-1-адреноблокатори зменшують сопротівленіетоку сечі. Алфірум покращує параметри виділення, знижуючи тонус уретри ісопротівляемость відтоку з сечового міхура, і полегшує випорожнення міхура.

У хворих з доброякісною гіпертрофією предстательнойжелези було виявлено:

• значне збільшення максимальної швидкості струму (Qmax) в середньому на 30% у хворих з Qmax 15 мл / сек. Таке поліпшення спостерігалося, починаючи з першої дози;
• значне зниження опору току сечі та збільшення обсягу виділеної сечі, викликаючи позив до сечовипускання;
• значне зниження залишкового об'єму сечі.

Ці сприятливі уродинамические ефекти призводять до нормалізації симптомів роздратування сечових шляхів.

Алфірум може викликати помірний антигіпертензивний ефект.

• лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії предстательнойжелези

Рекомендоване дозування для дорослих - 1 таблетка Алфірум 10 мг на добу, відразу після їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не можна жеватьілі подрібнювати. Тривалість терапії встановлює лікар.

При гострій затримці сечі, пов'язаної з доброкачественнойгіперплазіей передміхурової залози:

Починаючи з першого дня катетеризації, препарат застосовують напротязі 3-4 діб, тобто 2-3 дня в ході застосування катетера і 1 день послеего видалення.

часто

• нудота, біль в животі
• астенія

рідко

• слабкість, запаморочення, непритомність
• тахікардія, ортостатична гіпотензія, біль за грудиною
• сухість у роті, діарея
• свербіж, висип, пітливість, набряки

Дуже рідко

• головний біль, сонливість
• загострення нападів стенокардії або погіршення стану у
• пацієнтів сішеміческой хворобою серця
• кропив'янка, ангіоневротичний набряк

• пацієнти з підвищеною чутливістю до активної речовини або до
• будь-якого з другіхкомпонентов препарату
• ортостатичнагіпотензія в анамнезі
• комбінація з іншими альфа - блокаторами
• печеночнаянедостаточность тяжкого ступеня
• дитячий та підлітковий вік до 18 років

Нерекомендовані комбінації:

З блокатораміальфа-1-рецепторів

Комбінації, які слід брати до уваги:

• з антигіпертензивними препаратами: посилення гіпотензивного ефекту і ріскортостатіческой гіпотензії
• з нітратами: посилення гіпотензивного ефекту
• з інгібіторами системи CYP3A4 - кетоконазол, ітраконазол і ритонавір: підвищення концентрації альфузозіна в крові.

Одночасний прийом кетоконазолу в дозі 200 мг на добу напротязі 7 днів приводив до зміни фармакокінетичних параметрів Алфірум при прийняті в добовій дозі 10 мг (збільшення Cmax в 2,1 раз і AUC в 2,5 рази). Времядостіженія максимальної концентрації і період напіввиведення Алфірум незмінні.

При збільшенні дози кетоконазолу до 400 мг на добу в теченіе8 днів, максимальна концентрація і AUC Алфірум збільшувалися, відповідно в 2,3 - 3,0 рази.

Застосування загального знеболювання пацієнтам, які отримують Алфірумможет викликати глибоку гіпотензію.Рекомендуется, щоб прийом таблеток Алфірум припиняли за 24 години до оперативного втручання.

Ніякі фармакодинамические або фармакокінетичні взаімодействіяне відзначалися між aльфузозіном і наступними препаратами: варфарин, дигоксин, гідрохлоротіазид і aтенолол.

Як до всіх альфа-1-блокаторів у деяких пацієнтів, получающіхантігіпертензівную терапію, може розвинутися ортостатична гіпотензія протягом декількох годин після прийому (запаморочення, слабкість, потовиділення). У таких випадках, пацієнт повинен лягти, поки ознаки полностьюне зникнуть.

Ці реакції є перехідними та зазвичай не требуютпрекращенія лікування після корректіровкідози. Пацієнт повинен бути попереджений щодо можливого вознікновеніятакіх симптомів.

Лікування повинно бути розпочато поступово у пацієнтів сгіперчувствітельностью до альфа-1-блокаторів. Таблетки Алфірум потрібно приймати обережно у пацієнтів, що приймають антигіпертензивну лікування. Артеріальний тиск має ізмерятьсярегулярно, особливо перед прийомом таблеток.

У пацієнтів з коронарною недостатністю, зі стенокардією терапія повинна бути продовжена, але есліпріступи стенокардії знову з'являються або погіршується стан хворого, топр таблеток Алфірум повинен бути припинений.

У пацієнтів зі зниженою нирковою функцією рекомендується дотримуватися обережності при прийняті препарату.

Пацієнти повинні бути попереджені, що таблетку нужноглотать цілком. Не слід ламати, подрібнювати або жувати таблетки. Етідействія можуть привести до невідповідному вивільненню і всасиваніюпрепарата і тому можливі ранні несприятливі реакції.

Синдром «атонічной райдужки» (Floppy Iris Syndrome) -зазначає при лікуванні тамсулозином. Поодинокі повідомлення були також отримані при прийняті іншого альфа-1-блокатора і можливість такого ефекту не може битьісключена. Оскільки синдром атонічной райдужки може привести до повишеніюосложненій протягом операції з приводу катаракти або якщо пацієнт в минулому брав альфа-1-блокатор, офтальмохірург повинен бути предупрежденперед операцією.

Особливості впливу лікарського засобу на способностьуправлять транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Особливо на початку лікування слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення іастеніческого стану, що може вплинути на здатність до управленіютранспортнимі засобами та роботі з механізмами.

Симптоми - зниження артеріального тиску.

Лікування: у разі передозування слід в положенні лежагоспіталізіровать хворого і проводити лікування гіпотензії. Діаліз неефективний через високий ступінь зв'язування Алфірум з білками.

Зберігати в сухому і темному місці, при температурі нижче 25 0С

Зберігати в недоступному для дітей місці!