Алфирум

Состав:

1 таблетка содержит:

• действующее вещество: альфузозина гидрохлорид 10 мг;

• вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с маркировкой «RY 10» с одной стороны.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Фармакокинетика

Абсорбция

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4 % по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 9 часов после приема препарата по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что соответствующий фармакокинетический профиль достигается при применении препарата после еды.

В случае применения препарата после еды средние значения Cmax и Ctrough составляют 13,6 (СО = 5,6) и 3,2 (СО = 1,6) нг/мл соответственно. Среднее значение AUC0–24 составляет 194 (СО = 75) нг·ч/мл.

Плато концентрации наблюдается от 3 до 14 часов, концентрация превышает 8,1 нг/мл в течение 11 часов.

Распределение

Связывание альфузозина с белками плазмы составляет приблизительно 90 %.

Метаболизм и выведение

Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11 % исходного соединения обнаруживается в неизмененном виде в моче. Большинство метаболитов, не обладающих активностью, выводится с калом (75–91 %). Период полувыведения составляет 9,1 часа.

Специальные группы пациентов

• Почечная недостаточность. Средние значения Cmax и AUC у пациентов с почечной недостаточностью умеренно увеличены без изменения периода полувыведения. Считается, что это изменение фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения, поэтому не требует коррекции дозы.
• Сердечная недостаточность. Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
• Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) у пациентов пожилого возраста не увеличиваются.

Фармакодинамика

Альфузозин является активным производным хиназолина. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы связаны с интравезикальной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы.

Функциональный компонент непроходимости связан с напряжением гладкой мускулатуры предстательной железы, которое опосредуется альфа1-адренорецепторами. Активация этих рецепторов стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тонус предстательной железы, ее оболочки, предстательной части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря. Это приводит к затруднению оттока мочи из мочевого пузыря.

Блокада альфа1-адренорецепторов ослабляет интравезикальную непроходимость путем прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы.

Альфузозин снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. Он подавляет реакцию повышения тонуса уретры раньше, чем соответствующую реакцию сосудистой мускулатуры.

Алфирум улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивление оттоку мочи из мочевого пузыря, и облегчает его опорожнение.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат предназначен исключительно мужчинам.

Рекомендуемая доза для взрослых — 1 таблетка Алфирум 10 мг 1 раз в сутки, сразу после еды. Таблетку следует проглатывать целиком, нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчение таблетки может привести к быстрому высвобождению и всасыванию действующего вещества и, как следствие, к быстрому появлению побочных эффектов.

Продолжительность терапии определяет врач.

Дети

Препарат не применяют детям.

Распространенные

• обморок/головокружение, головная боль;
• тошнота, боль в животе;
• астения.

Нераспространенные

• вертиго, недомогание, сонливость;
• тахикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, синкопе;
• сухость во рту, диарея;
• зуд, высыпания;
• приливы, отек, боль в груди.

Очень редко распространенные

• возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с ранее существовавшей болезнью коронарных артерий;
• крапивница, ангионевротический отек.

В единичных случаях

• приапизм.

• Повышенная чувствительность к альфузозину или другим компонентам препарата.
• Ортостатическая гипотензия.
• Одновременное применение с другими альфа-блокаторами.
• Печеночная недостаточность.
• Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Детский возраст.

Одновременное применение Алфирума с другими альфа-блокаторами противопоказано.

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении альфузозина со следующими лекарственными средствами:

• Антигипертензивные препараты — возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска ортостатической гипотензии.
• Нитраты — возможно усиление гипотензивного эффекта.
• Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) — необходима особая осторожность при одновременном применении.

Применение общих анестетиков у пациентов, принимающих Алфирум, может вызывать тяжелую артериальную гипотензию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 часа до операции.

Как и при применении других альфа1-блокаторов, у некоторых пациентов, особенно получающих антигипертензивную терапию, в течение нескольких часов после приема препарата может развиться ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением, усталостью, повышенным потоотделением или протекающая без симптомов. В таких случаях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов.

Эти реакции обычно временные, возникают в начале лечения и не требуют прекращения применения препарата. Пациента необходимо предупредить о возможности возникновения таких симптомов.

Пациентам с известной повышенной чувствительностью к альфа1-блокаторам следует начинать лечение с меньших доз. Алфирум необходимо применять с осторожностью пациентам, получающим антигипертензивную терапию. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Пациентам с коронарной недостаточностью не следует применять Алфирум. Необходимо продолжать специфическое лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии возобновляются или состояние пациента ухудшается на фоне обычной антиангинальной терапии, применение Алфирума следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется применять препарат с осторожностью. Алфирум не применяют при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин.

Таблетки необходимо проглатывать целиком. Не следует ломать, измельчать, разжевывать или растирать их в порошок. Такие действия могут привести к быстрому высвобождению и всасыванию действующего вещества и, как следствие, к быстрому появлению побочных эффектов.

У некоторых пациентов, которые применяли или ранее принимали тамсулозин, во время операции по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР). Отдельные сообщения о таком эффекте поступали также при применении других альфа1-блокаторов, поэтому нельзя исключать его возникновение при применении Алфирума. Поскольку этот синдром может повышать риск осложнений во время операции по поводу катаракты, необходимо заранее сообщить офтальмохирургу о текущем или предыдущем применении альфа1-блокаторов.

Содержание лактозы

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может вызывать такие нежелательные реакции, как вертиго, головокружение и астению, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Симптомы: снижение артериального давления (артериальная гипотензия).

Лечение: в случае передозировки необходимо госпитализировать пациента и проводить лечение артериальной гипотензии. Пациент должен находиться в положении лежа.

Препарат плохо диализируется из-за высокой степени связывания с белками.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Alfuzosin / medlineplus.gov;
• Alfuzosin (oral route) / mayoclinic.org.