Алфирум

Состав:

Одна таблетка содержит

• активное вещество – альфузозин-лактозные гранулы 85 мг,
• вспомогательные вещества: лактоза безводная, гипромеллоза,гидроксипропилцеллюлоза, повидон (PVP-K 30), кремния диоксид коллоидныйбезводный, тальк, магния стеарат.

альфузозина-лактозных гранул:

• альфузозина гидрохлорид10 мг,
• лактоза безводная 70мг,
• кремния диоксид коллоидный безводный 2мг,
• повидон (PVP-K 30) 2мг, тальк 0.5мг,
• магния стеарат 0.5мг.

Форма выпуска 

• По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной прозрачной бесцветной и фольги алюминиевой (ACLAR).
• По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках  помещают в пачку из картона.

Фармакокинетика

Абсорбция

Средняя биодоступность – 104.4 % по сравнению  с формой немедленного высвобождения (2,5 мгдважды в день). Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 9 часов после приема внутрь по сравнениюс 1 часом при приеме таблеток с немедленным высвобождением.

После приема пищи, значения Cmax (максимальная плазменная концентрация) и Cmin (минимальнаяплазменная концентрация) составляют - 13.6 (SD=5.6) и 3.2 нг/мл (SD=1.6)соответственно. Средний AUC0-24 - 194 (SD=75) нг.ч/мл.

Распределение

Связывание альфузозина с белками плазмы около 90%.

Метаболизм и Выведение

Aльфузозин метаболизируется, в основном, в печени,только  11 % выводится в неизмененномвиде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводитсяс фекалиями (75-91%). Период полувыведения составляет  9.1 часов.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью периодполувыведения увеличен.

Значение Cmax и  AUCумеренно увеличены у пациентов со сниженной почечной функцией. Необходимости вкоррекции дозировки у больных с нарушенной функцией почек нет.

Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется прихронической сердечной недостаточности.

Пожилые

Фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличены упожилых пациентов.

Фармакодинамика

Алфирум является производным хиназолина, активным припероральном применении. Это избирательный антагонист постсинаптическихальфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия.

Альфузозин показал избирательность  действия на альфа-1-адренорецепторы,расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и впростатической части мочеиспускательного канала.

В результате прямого воздействия на гладкую мускулатурутканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивлениетоку мочи. Алфирум улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры исопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательнойжелезы было выявлено:

• значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax)в среднем на 30% у больных с Qmax 15мл/сек. Такое улучшение наблюдалось,начиная с первой дозы;
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличениеобъема выделяемой мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию;
• значительное снижение остаточного объема мочи.

Эти благоприятные уродинамические эффекты  приводят к нормализации симптомов  раздражения мочевых путей.

Алфирум может вызывать умеренный  антигипертензивный эффект.

• лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательнойжелезы

Рекомендованная дозировка для взрослых - 1 таблетка  Алфирум 10 мг в сутки, сразу после еды.  Таблетку нужно глотать целиком, нельзя жеватьили измельчать. Продолжительность терапии устанавливает лечащий врач.

При острой задержке мочи, связанной с доброкачественнойгиперплазией предстательной железы:

Начиная с первого дня катетеризации, препарат применяют втечение 3-4 суток, то есть 2-3 дня в ходе применения катетера и 1 день послеего удаления.

Часто

• тошнота, боль в животе
• астения

Редко

• слабость, головокружение, обморок
• тахикардия, ортостатическая гипотензия,  боли за грудиной
• сухость во рту, диарея
•  зуд, сыпь, потливость, отеки

Очень редко

• головная боль, сонливость
• обострение приступов стенокардии или ухудшение состояния у
• пациентов сишемической болезнью сердца
• крапивница, ангионевротический отек

• пациенты с повышенной чувствительностью  к активному веществу или к
• любому из другихкомпонентов препарата
• ортостатическая гипотензия в анамнезе
• комбинация с другими альфа - блокаторами
• печеночнаянедостаточность тяжелой степени
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Нерекомендованные комбинации:

С блокаторамиальфа-1-рецепторов

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• с антигипертензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и рискортостатической гипотензии
• с нитратами: усиление гипотензивного эффекта
• с ингибиторами системы CYP3A4 -  кетоконазол, итраконазол и ритонавир:повышение концентрации альфузозина в крови.

Одновременный прием кетоконазола в дозе 200 мг в сутки втечение 7 дней приводил к изменению фармакокинетических параметров Алфирум приприеме в суточной дозе 10 мг (увеличению Cmax в 2,1 раз и AUC в 2,5 раза). Времядостижения максимальной концентрации и период полувыведения Алфирум неизменялись.

При увеличении дозы кетоконазола до 400 мг в сутки в течение8 дней, Сmax и AUC Алфирум увеличивались, соответственно в 2,3 – 3,0 раза.

Применение общего обезболивания пациентам, получающим Алфирумможет вызвать  глубокую гипотензию.Рекомендуется, чтобы прием таблеток Алфирум прекращали за  24 часа до оперативного вмешательства.

Никакие фармакодинамические или фармакокинетические взаимодействияне отмечались между aльфузозином и следующими препаратами: варфарин, дигоксин,гидрохлоротиазид и aтенолол.

Как ко всем альфа-1-блокаторам у некоторых пациентов, получающихантигипертензивную терапию, может развиться ортостатическая гипотензия  в течение нескольких часов после приема(головокружение, слабость, потоотделение). В таких случаях,  пациент должен лечь, пока признаки полностьюне исчезнут.

Эти реакции являются переходными и обычно не требуютпрекращения  лечения после корректировкидозы. Пациент должен быть предупрежден относительно возможного возникновениятаких симптомов.

Лечение должно быть начато постепенно у пациентов сгиперчувствительностью к альфа-1-блокаторам.  Таблетки Алфирум  нужно принимать осторожно у пациентов,принимающих антигипертензивное лечение. Артериальное давление должно измерятьсярегулярно, особенно перед приемом таблеток.

У пациентов с коронарной недостаточностью, со стенокардией  терапия должна быть продолжена, но еслиприступы стенокардии вновь появляются или ухудшается состояние больного, топрием таблеток Алфирум должен быть прекращен.

У пациентов с пониженной почечной функцией    рекомендуется соблюдать осторожность приприеме препарата.

Пациенты должны быть предупреждены, что таблетку нужноглотать целиком. Не следует ломать, измельчать или жевать таблетки. Этидействия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасываниюпрепарата и поэтому возможны ранние неблагоприятные реакции.

Синдром «атоничной радужки» (Floppy Iris Syndrome) –отмечался при лечении тамсулозином. Единичные сообщения были также получены приприеме другого альфа-1-блокатора и возможность такого эффекта не может бытьисключена. Поскольку синдром атоничной радужки может привести к повышениюосложнений  в течение  операции по поводу катаракты  или если пациент в прошлом принимал альфа-1-блокатор,офтальмохирург  должен быть предупрежденперед операцией.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Особенно в начале лечения следует принимать во внимание  возможность развития головокружения иастенического состояния, что может повлиять на способность к управлениютранспортными средствами и работе с механизмами.

Симптомы - снижение артериального давления.

Лечение: в случае передозировки следует в положении лежагоспитализировать больного и проводить лечение гипотензии.  Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания  Алфирум с белками.

Хранить в сухом и темном месте, при температуре ниже 25 0С

Хранить в недоступном для детей месте!