Алердез

Склад

Діюча речовина: дезлоратадин;
1 таблетка містить дезлоратадину – 5 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат;
прозора оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 400;
плівкова оболонка: спирт полівініловий, поліетиленгліколь 4000, тальк, титану діоксид (Е 171), індигокармін (E 132).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з двоопуклою поверхнею.

Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код ATХ R06A X27.

Фармакодинаміка

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин - первинний активний метаболіт лоратадину. Речовина не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінного дії, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
• адгезію і хемотаксис еозинофілів,
• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
• гострий алергічний бронхоспазм (у тварин).

Безпека застосування дезлоратадину дітям було продемонстровано в 3 клінічних дослідженнях. Препарат застосовували дітям у віці від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигистаминного терапії, в добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2, 5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

Інструкція для застосування повідомляє, що під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату дезлоратадин в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично значущими клінічними змінами з боку серцево-судинної системи. В ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (в 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. В ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика

Дезлоратадин ефективно контролює симптоми протягом 24 годин. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається в середньому через 3 години, період напіввиведення становить в середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (один раз на добу). Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хвилин після прийому.

Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87%) зв'язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

У фармакокінетичних дослідженнях в педіатричній популяції було виявлено, що показники AUC і C max дезлоратадину (при застосуванні в рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких у дорослих, які брали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Для усунення симптомів, пов'язаних з:

• алергічний риніт, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель;
• кропив'янкою, таких як свербіж і висипання.

Підвищена чутливість до дезлоратадину або до будь-якого допоміжного компонента препарату.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі з метою усунення симптомів алергічного риніту (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янки.
Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід здійснювати з урахуванням історії хвороби пацієнта до усунення симптомів та може бути поновлене при їх повторній появі.
При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування впродовж усього періоду контакту з алергеном.

Діти

Існують обмежені дані клінічних досліджень застосування таблеток дезлоратадину підліткам віком від 12 до 17 років.
Ефективність та безпечність застосування таблеток Алердез дітям віком до 12 років не встановлена. 

У разі передозування прийняти стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, застосувати симптоматичне лікування.

При застосуванні дезлоратадину в дозі до 45 мг (що в 9 разів перевищує рекомендовані) в ході клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалося.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Зазвичай дезлоратадин добре переноситься, але іноді можливе виникнення побічних ефектів.

Психічні розлади: галюцинації.

Нервова система: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, головний біль.

Серцево-судинна система: тахікардія, серцебиття.

Травний тракт: сухість у роті, діарея, біль в животі, нудота, блювання, диспепсія.

Гепатобіліарні порушення: підвищення активності печінкових ферментів, рівня білірубіну в плазмі крові, гепатит.

Опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія.

Імунна система: реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксії, набряк Квінке, задишку).

Шкіра і підшкірна клітковина: свербіж, висипи та кропив'янка.

Загальні порушення: підвищена стомлюваність, лихоманка.

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю прийом дезлоратадину слід здійснювати під контролем лікаря.

Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам з уродженою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або сахараза-ізомальтазною недостатністю.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Безпека застосування дезлоратадину вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його в період вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати його не рекомендується.

Діти

Ефективність та безпечність застосування дезлоратадину дітям до 6 місяців не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнти повинні бути проінформовані, що в дуже рідкісних випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем і складною технікою.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином виявлено не було.

У зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Дезлоратадин не посилює негативних ефектів етанолу на психомоторні функції.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.