Алердез

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин;
1 таблетка содержит дезлоратадина – 5 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;
прозрачная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400;
пленочная оболочка: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 4000, тальк, диоксид титана (Е 171), индигокармин (E 132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с выпуклой поверхностью.

Антигистаминные средства для системного использования.
Код ATХ R06A X27.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина. Вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного действия, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов,
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм (у животных).

Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат применяли детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминного терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

Инструкция по применению сообщает, что во время клинических исследований ежедневное применение препарата дезлоратадин в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически значимыми клиническими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения дезлоратадина 45 мг / сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала QT.

При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Фармакокинетика

Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема.

Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

В фармакокинетических исследованиях в педиатрической популяции было выявлено, что показатели AUC и C max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таковым у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Для устранения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель;
• крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадина или к любому вспомогательного компонента препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи с целью устранения симптомов аллергического ринита (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницы.
Лечение интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует осуществлять с учетом истории болезни пациента до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Существуют ограниченные данные клинических исследований применения таблеток дезлоратадина подросткам в возрасте от 12 до 17 лет.
Эффективность и безопасность применения таблеток Аллердез детям младше 12 лет не установлена.

В случае передозировки принять стандартные меры, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества, применить симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Обычно дезлоратадин хорошо переносится, но иногда возможно возникновение побочных эффектов.

Психические расстройства: галлюцинации.

Нервная система: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина в плазме крови, гепатит.

Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксии, отек Квинке, одышку).

Кожа и подкожная клетчатка: зуд, сыпь и крапивница.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.

Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахараза-изомальтазною недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения дезлоратадина беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять его не рекомендуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям до 6 месяцев не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Дезлоратадин не усиливает негативных эффектов этанола на психомоторные функции.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.