Акнетрекс

Діюча речовина: ізотретиноїн;

1 капсула містить 10 мг або 20 мг ізотретиноїну;

Допоміжні речовини: віск білий, бутилгідроксіанізол (Е 320), динатрію едетат, олія рослинна гідрогенізована, олія соєва;

Желатинові капсули: желатин, гліцерин, сорбіту 70 % розчину (Е 420), кармоїзин (Е 122), діамантовий блакитний (Е 133), понсо 4R (Е 124), заліза оксид чорний (Е 172), діоксид титану  (Е 171), вода очищена.

Капсули м'які

Основні фізико-хімічні властивості капсули по 10 мг – овальні, пурпурові, непрозорі, м'які желатинові капсули; капсули по 20 мг – овальні, пурпурові непрозорі з одного боку та білі непрозорі з іншого боку, м'які желатинові капсули.

Засоби для системного лікування акне Код ATX D10B A01. 

Важкі форми акне (зокрема вузлові та конглобатні акне, акне зі схильністю до постійного рубцювання), що не піддаються стандартним методам лікування (системна антибактеріальна терапія, місцеве лікування).

Вагітність і період годування груддю, жінкам репродуктивного віку, якщо не виконуються всі умови «Програми запобігання вагітності»; підвищена чутливість до ізотретиноїну або до будь-яких компонентів препарату, печінкова недостатність виражена гіперліпідемія; гіпервітаміноз А; супутня терапія тетрациклінами. У зв'язку з тим, що препарат містить соєву олію, частково гідрогенізовані рослинні олії, він протипоказаний пацієнтам з алергією до цих компонентів.

Через можливе посилення симптомів гіпервітамінозу А слід уникати одночасного призначення лікарського засобу Акнетрекса та вітаміну А.

Повідомлялося про випадки доброякісного підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлини мозку) при одночасному застосуванні ізотретиноїну з тетрациклінами. Тому одночасного застосування з тетрациклінами слід уникати. Комбіноване застосування з місцевими кератолітичними або ексфоліативними препаратами для лікування акне протипоказане через можливе посилення місцевого подразнення.

Цей лікарський засіб є тератогенним.

«Програма запобігання вагітності»

Лікарський засіб Акнетрекс протипоказаний жінкам репродуктивного віку, окрім випадків, коли виконуються всі зазначені нижче умови:

• у жінки діагностовано тяжку форму акне (вузлові та конглобатні акне, акне зі схильністю до постійного рубцювання), що не піддається стандартним методам лікування (системна антибактеріальна терапія, місцеве лікування);
• жінка розуміє тератогенний ризик;
• жінка розуміє необхідність обов'язкового відвідування лікаря щомісяця;
• жінка в змозі запобігти вагітності, безперервно користуючись надійними засобами контрацепції протягом 1 місяця до початку застосування лікарського засобу Акнетрекс, під час лікування та протягом 1 місяця після закінчення лікування;
• навіть при аменореї жінка повинна використовувати надійні засоби контрацепції;
• жінка повинна підтвердити, що розуміє суть запобіжних заходів;
• жінка поінформована про небезпеку настання вагітності під час застосування лікарського засобу Акнетрекс і розуміє необхідність негайно проконсультуватися у разі підозри на вагітність;
• жінка розуміє необхідність і згодна проводити тест на вагітність до, під час та через 5 тижнів після лікування;
• жінка підтверджує, що знає про небезпеку застосування ізотретиноїну та необхідність вжиття запобіжних заходів;
• жінка повинна розпочинати лікування препаратом Акнетрекс тільки на 2-й або 3-й день наступного нормального менструального циклу.

Лікар має бути впевнений, що:

• пацієнтка здатна розуміти і виконувати всі вищеперелічені умови для запобігання вагітності, а також, що пацієнтка має відповідний рівень розуміння;
• пацієнтка застосовує хоча б один, а краще два ефективні засоби контрацепції, включаючи бар'єрний метод, протягом 1 місяця до початку лікування Акнетрексом, під час лікування та протягом місяця після закінчення лікування;
• отримано негативний результат достовірного тесту на вагітність до початку прийому препарату під час лікування та через 5 тижнів після закінчення терапії.

Пацієнтам чоловічої статі

Наявні дані свідчать, що у жінок експозиція препарату, що надійшов із сім'ї та сім'яної рідини чоловіків, які застосовували лікарський засіб Акнетрекс, недостатня для появи тератогенних ефектів лікарського засобу Акнетрекс. Чоловікам слід виключити можливість застосування препарату іншими особами, особливо жінками.

Психічні розлади

У хворих, які отримували лікарський засіб Акнетрекс, було описано депресію, депресію з агревацією, тривогу, схильність до агресивності, зміну настрою, психотичні симптоми та дуже рідко - суїцидальні думки, суїцидні спроби та суїцид.

З боку шкіри та підшкірної тканини

У поодиноких випадках на початку терапії спостерігається загострення акне, що зазвичай минає через 7-10 днів без коригування дози препарату.

Слід уникати надмірного впливу сонячних або УФ-променів. За необхідності захисту від сонця необхідно використовувати захисні засоби зі світлофільтром не менше 15.

У післяреєстраційний період застосування ізотретиноїну зареєстровано випадки тяжких реакцій з боку шкіри (ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). Оскільки ці випадки важко відрізнити від інших шкірних реакцій, що можуть мати місце, пацієнтів слід попередити про симптоми цих захворювань та ретельно спостерігати тяжкі шкірні реакції. Якщо підозрюються тяжкі шкірні реакції, лікування ізотретиноїном слід відмінити.

Пацієнтам з цукровим діабетом, ожирінням, алкоголізмом або порушеннями жирового обміну під час лікування ізотретиноїном може знадобитися більш частий контроль рівня глюкози у сироватці крові та/або ліпідів. Повідомлялося про підвищення цукру крові натще та діагностику нових випадків цукрового діабету при лікуванні ізотретиноїном.

Всмоктування ізотретиноїну у шлунково-кишковому тракті варіабельно та лінійно залежить від дози препарату у терапевтичному діапазоні дозування. Абсолютну біодоступність ізотретиноїну не було визначено, оскільки не існує лікарської форми препарату для внутрішньовенного застосування, але екстраполяція результатів дослідження на собаках дозволяє припустити дуже низьку та варіабельну системну біодоступність. Прийом ізотретиноїну з їжею збільшує його біодоступність удвічі порівняно з прийомом натще.

З боку органів зору

Сухість очей, помутніння рогівки, погіршення нічного зору та кератит зазвичай минають після відміни ізотретиноїну. Повідомлялося про випадки, коли сухість очей не зникала після припинення терапії. Сухості очей можна позбутися за допомогою змащування очними мазями або застосування замісної терапії з використанням штучних сліз.

У деяких хворих можливе зниження гостроти нічного зору, що іноді виникає раптово. За наявності скарг на зір таких хворих слід скерувати до офтальмолога та розглянути питання про відміну препарату.

Гепатобіліарні розлади

Рекомендується контролювати печінкові ферменти до лікування через 1 місяць після його початку, а потім - кожні 3 місяці, якщо немає клінічних показань для частішого моніторингу Відзначено тимчасове та оборотне підвищення рівнів печінкових трансаміназ, у більшості випадків - у межах нормальних значень, які повертались до початкових показників протягом лікування Якщо рівень трансаміназ перевищує норму, необхідно зменшити дозу препарату або відмінити його.

Оскільки ізотретиноїн протипоказаний у разі порушення функції печінки, дані про фармакокінетику препарату у цієї групи хворих обмежені.

Ниркова недостатність не знижує плазмового кліренсу ізотретиноїну або 4-оксо-ізотретиноїну.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Для уникнення можливої ​​вагітності перед початком застосування контрацептивів лікар повинен зареєструвати результат та дату першого дослідження на вагітність. У пацієнток із нерегулярним менструальним циклом час проведення тесту на вагітність залежить від сексуальної активності. Тест слід проводити через 3 тижні після незахищеного статевого акту. Лікар повинен поінформувати пацієнтку про методи контрацепції

Тест на вагітність проводять у день призначення Акнетрекса або за 3 дні до візиту пацієнтки до лікаря. Фахівцю слід зареєструвати результати тестування Препарат може бути призначений тільки пацієнткам, які отримують ефективну контрацепцію не менше 1 місяця до початку лікування Акнетрексом Тест повинен гарантувати, що пацієнтка не вагітна до початку лікування ізотретиноїном.

Вагітність є абсолютним протипоказанням для застосування Акнетрекса. Якщо, незважаючи на запобіжні заходи, вагітність виникає в той період, коли жінка бере Акнетрекс або протягом місяця після закінчення терапії, існує дуже велика небезпека народження дитини з важкими та серйозними вадами розвитку.

Пороки розвитку плода, пов'язані з дією изотретиноина, включають: порушення з боку центральної нервової системи (гідроцефалія, пороки / аномалії розвитку мозочка, мікроцефалія), пороки розвитку особи ( «вовча паща»), аномалії зовнішнього вуха (відсутність зовнішнього вуха, малий або відсутній зовнішній слуховий прохід), пороки розвитку очей (мікрофтальмія), аномалії серця і судин (конотрункальному пороки серця, такі як тетрада Фалло, транспозиція магістральних судин, дефекти перегородок), аномалії тимуса і паращитовидних залоз. Крім того, збільшується ризик самовільних викиднів.

При виникненні вагітності у жінки, яка проходить лікування ізотретиноїном, терапію слід припинити та звернутися до лікаря, який спеціалізується і має досвід в області тератологіі для оцінки стану і консультації.

Годування грудьми

Через високу ліпофільності ізотретиноїну існує велика ймовірність того, що він виділяється в грудне молоко, застосування изотретиноина протипоказано жінкам в період годування груддю.

Фертильність

Ізотретиноїн у терапевтичних дозах не впливає на кількість, рухливість і морфологію сперматозоїдів і не ставить під загрозу формування та розвиток ембріона з боку чоловіків, які приймають ізотретиноїн.

Діти

Застосування изотретиноина дітям до 12 років не вивчали, тому не слід призначати препарат дітям цієї вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами.

Протягом лікування та, у рідкісних випадках, після нього у деяких пацієнтів спостерігалося зниження гостроти сутінкового зору. Оскільки у деяких пацієнтів ці явища виникали раптово, пацієнтам слід повідомити про можливість виникнення цієї проблеми та попередити про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дуже рідко повідомлялося про випадки сонливості, запаморочення, порушення зору. Пацієнтів слід попередити, що при виникненні зазначених симптомів їм не слід керувати автотранспортом, працювати з механізмами або займатися іншою діяльністю, що може наражати їх або інших людей на небезпеку.

Щоб допомогти лікарям, фармацевтам та хворим уникнути ризику впливу Акнетрекса на плід, компанія-виробник надає навчальні матеріали щодо запобігання тератогенному впливу препарату, рекомендації щодо використання контрацепції до початку терапії та необхідності тестування на вагітність.

Повну інформацію про тератогенний ризик та заходи щодо запобігання вагітності містить «Програма запобігання вагітності», яку необхідно надавати всім пацієнтам – як чоловікам, так і жінкам.

Стандартний режим дозування

Лікування ізотретиноїном повинен призначати і проводити тільки лікар, який має досвід застосування системних ретиноїдів для лікування тяжких акне і повною мірою обізнаний щодо ризиків терапії ретиноїдами та вимог до моніторингу стану пацієнтів.

Капсули приймають під час їди 1-2 рази на добу.

Дорослі (включаючи підлітків та літніх людей). Лікування слід розпочинати з дози 0,5 мг/кг/добу. Терапевтична відповідь на ізотретиноїн і деякі побічні реакції залежать від дози і є різними у різних пацієнтів. У більшості хворих дозування коливається від 0,5 до 1 мг/кг маси тіла на добу.

Тривала ремісія і частота рецидиву більш пов'язані із загальною призначеною дозою, аніж із тривалістю лікування або добовою дозою. Доведено, що не слід очікувати додаткової користі при застосуванні курсової дози вище 120-150 мг/кг. Тривалість терапії залежить від добової дози. Для досягнення ремісії зазвичай достатньо курсу лікування 16-24 тижні.

Дозування в особливих випадках

Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю лікування слід розпочинати з меншої дози (наприклад, 10 мг/добу), а потім збільшувати до 1 мг/кг/добу або до максимальної переносимої дози.

Діти. Ізотретиноїн протипоказаний для лікування акне у препубертатний період та у пацієнтів віком до 12 років у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку.

Пацієнти з непереносимістю. Хворим, у яких з'являється тяжка непереносимість рекомендованої дози, лікування можна продовжувати у нижчій дозі. У такому разі тривалість терапії буде більшою, а ризик рецидиву вищим. З метою досягнення максимально можливої ефективності необхідно застосовувати найвищу переносиму дозу.

Лікарський засіб можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Акнетрекс ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Деякі побічні реакції ізотретиноїну залежать від дози. Зазвичай побічні реакції мають оборотний характер після корегування дози або відміни препарату, але деякі можуть зберігатися після припинення лікування. Симптоми, про які найчастіше повідомляли при застосуванні ізотретиноїну: сухість шкіри, слизових оболонок, у тому числі губ (хейліт), носової порожнини (кровотечі з носа), очей (кон’юнктивіт).
Для опису частоти побічних реакцій використовують такі категорії: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені                (≤ 1/10000); частота невідома (не може бути визначена на основі наявних даних).
Інфекції: дуже рідко поширені – грампозитивні бактеріальні інфекції шкіри та слизових оболонок.
З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже поширені – анемія, прискорення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), тромбоцитопенія, тромбоцитоз; поширені – нейтропенія; дуже рідко поширені – лімфаденопатія.
З боку імунної системи: рідко поширені – алергічні реакції з боку шкіри, анафілактичні реакції, реакції гіперчутливості.
Розлади обміну речовин, метаболізму: дуже рідко поширені – цукровий діабет, гіперурикемія.
Психічні розлади: рідко поширені – депресія, посилення депресії, схильність до агресії, тривожність, зміни настрою; дуже рідко поширені – порушення поведінки, психотичні розлади, спроби самогубства, самогубство.
З боку нервової системи: поширені – головний біль; дуже рідко поширені – доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, судоми, сонливість, запаморочення.
З боку органів зору: дуже поширені – блефарит, кон’юнктивіт, сухість очей, подразнення очей; дуже рідко поширені – нечіткість зору, катаракта, порушення кольоросприйняття, непереносимість контактних лінз, помутніння рогівки, зниження гостроти сутінкового зору, кератит, набряк соска зорового нерва (як прояв доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії), фотофобія, порушення зору.
З боку органів слуху та лабіринту: дуже рідко поширені – порушення слуху.
Судинні розлади: дуже рідко поширені – васкуліт (наприклад, гранулематоз Вегенера, алергічний васкуліт).
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння: поширені – носові кровотечі, сухість у носі, назофарингіт; дуже рідко поширені – бронхоспазм (особливо у пацієнтів з астмою), дисфонія.
З боку травної системи: дуже рідко поширені – коліт, ілеїт, сухість у горлі, шлунково-кишкові кровотечі, геморагічна діарея, запальні захворювання кишечнику, нудота, панкреатит. Також повідомлялося про випадки тяжкої діареї (див. розділ «Особливості застосування»).
Гепатобіліарні розлади: дуже поширені – підвищення трансаміназ (див. розділ «Особливості застосування»); дуже рідко поширені – гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже поширені – хейліт, дерматит, сухість шкіри, локалізоване лущення, свербіж, еритематозне висипання, травматичність шкіри (ризик ушкоджень при терті); рідко поширені – алопеція; дуже рідко поширені – фульмінантні форми акне, загострення акне (гіперемія акне), еритема (обличчя), екзантема, розлади з боку волосся, гірсутизм, оніходистрофія, пароніхій, фотосенсибілізація, піогенна гранульома, гіперпігментація шкіри, підвищена пітливість; частота невідома – мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку кісток, м’язів та сполучної тканини: дуже поширені – артралгія, міалгія, біль у спині (особливо у дітей та підлітків); дуже рідко поширені – артрит, кальциноз (кальцифікація зв’язок та сухожиль), передчасне закриття ділянок росту епіфізів, екзостоз, гіперостоз, зменшення щільності кісткової тканини, тендиніт; частота невідома – рабдоміоліз, сакроілеїт.
З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко поширені – гломерулонефрит; частота невідома – уретрит.
З боку репродуктивної системи та грудної залози: частота невідома – порушення статевої функції, у тому числі еректильна дисфункція та зниження лібідо, гінекомастія, вульвовагінальна сухість.
Загальні розлади: дуже рідко поширені – грануляція тканини (підвищене формування), втома.

Изотретиноин є похідною речовиною вітаміну А. Хоча гостра токсичність ізотретиноїну низька, в разі ненавмисного передозування можуть з'явитися ознаки гіпервітамінозу А. Прояви гострої токсичності вітаміну А включають: важкий головний біль, нудоту або блювоту, сонливість, дратівливість, свербіж. Симптоми випадкового або навмисного передозування ізотретиноїном, ймовірно, можуть бути схожими. Ці симптоми оборотні та зникають без необхідності лікування.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, недоступному для дітей місці. 

Актуальна ціна на лікарський препарат вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Isotretinoin (oral route) / mayoclinic.org;
• Isotretinoin capsules / nhs.uk.