Аккордин

Склад

діюча речовина: 3- (2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат (мельдоній);

1 мл розчину містить 3- (2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій. Аккордин 5 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці або по 100 ампул в пачці.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Купити препарат Аккордин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

Інші кардіологічні препарати. Код АТХ С01Е В22.

Аккордин уколи від чого? Аккордин препарат, що застосовується у складі комплексної терапії при захворюваннях серця та судин, таких як стабільна стенокардія напруги, хронічна серцева недостатність та кардіоміопатія. Також він використовується при гострих та хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу та у реабілітаційний період після травм голови або енцефаліту.

Основна діюча речовина – гідроксимельдонію дигідрат. Воно сприяє поліпшенню енергетичного обміну та забезпечує більш ефективну передачу нервового імпульсу та метаболічних сигналів між клітинами. В результаті цього у пацієнтів може підвищуватися фізична та розумова працездатність, особливо в умовах фізичного та психоемоційного перенапруги.

Після гідролізу препарат перетворюється на активні метаболіти, дія яких спрямована на покращення кровопостачання тканин, включаючи мозок та серцевий м'яз.

Важливо враховувати анамнез пацієнта, оскільки в окремих випадках може існувати індивідуальна непереносимість. Наприклад, у чутливих людей може з'явитися висипання, і в таких ситуаціях препарат необхідно відмінити. Якщо побічні реакції відсутні, засіб добре переноситься і може активно застосовуватися в кардіологічній практиці, особливо у пацієнтів, які прагнуть зберегти здоровий спосіб життя та запобігти прогресуванню серцево-судинних захворювань.

Лікар може висунути рішення про включення препарату до індивідуальної схеми терапії тільки після оцінки всіх клінічних показань. Актуальна ціна на Аккордин ампули вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Аккордин інструкція, а також інформація про Аккордин аналоги знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гама-бутиробетаїну (ГББ), в якому один атом вуглецю заміщений на атом азоту. Його дія на організм можна пояснити двояко. Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом ГББ і може виконувати функції «медіатора». На противагу цьому, ГББ-гідроксилази «не впізнає» мельдоній, тому концентрація карнітину не збільшується, а зменшується. Таким чином, мельдоній, замінюючи «медіатор» і сприяючи приросту концентрації ГББ, призводить до розвитку відповідної реакції організму. В результаті зростає загальна метаболічна активність також в інших системах, наприклад в центральній нервовій системі (ЦНС).

1. Вплив на біосинтез карнітину.

Мельдоній, оборотно інгібуючи гамма-бутиробетаінгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергенту — активованих форм неокислених жирних кислот. Таким чином, попереджається ушкодження клітинних мембран.

При зменшенні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот та оптимізується споживання кисню у клітинах, стимулюється окислення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті, клітини забезпечуються поживними речовинами та киснем, а також оптимізується споживання цих речовин. У свою чергу, при збільшенні біосинтезу попередника карнітину, тобто ГББ, активізується NO-синтетаза, внаслідок чого покращуються реологічні властивості крові та зменшується периферичний опір судин.

При зменшенні концентрації мельдонію біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.

Основний механізм ефективності дії мельдонію полягає у підвищенні толерантності до клітинного навантаження (при зміні кількості жирних кислот).

2. Функція медіатора у гіпотетичній ГББ-ергічній системі.

Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система передачі нейрональних сигналів – ГББ-ергічна система, яка забезпечує передачу нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину – ГББ-ефір. У результаті дії ГББ-естерази медіатор віддає клітині електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, перетворюється у ГББ. Далі гідролізована форма ГББ активно транспортується в печінку, нирки та яєчники, де перетворюється у карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на подразнення знову синтезуються нові молекули ГББ, забезпечуючи поширення сигналу.

При зменшенні концентрації карнітину стимулюється синтез ГББ, у результаті чого збільшується концентрація ефіру ГББ.

Вплив на серцево-судинну систему.

У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній позитивно впливає на скоротливу активність міокарда, йому притаманне міокардіопротекторное дію (в т.ч. проти катехоламінів і алкоголю), він здатний попередити порушення ритму серця, зменшити зону інфаркту міокарда.

Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія навантаження).

Аналіз клінічних даних про курсовому застосуванні мельдоній при лікуванні стабільної стенокардії навантаження показав, що препарат зменшує частоту і інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість гліцерілтрінітрата, який застосовується. Препарат має виражену антиаритмічну дію у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) і шлуночкова екстрасистолія, менше вплив спостерігається у пацієнтів з суправентрикулярними екстрасистолами.

Особливо важливою є здатність препарату зменшувати споживання кисню в стані спокою, що вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, зменшуючи загальний рівень холестерину в сироватці крові та індекс атерогенності.

Хронічна серцева недостатність.

Встановлено, що застосування мельдоній покращує інотропну функцію міокарда і підвищує толерантність до фізичного навантаження, покращує якість життя пацієнтів, не викликаючи серйозних побічних ефектів.

У разі тяжкої серцевої недостатності мельдоній необхідно застосовувати в поєднанні з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.

Вплив на ЦНС.

Встановлено антигіпоксичну дію мельдоній і вплив на мозковий кровообіг. Препарат оптимізує перерозподіл об'єму мозкового кровообігу на користь ішемічних вогнищ, підвищує міцність нейронів в умовах гіпоксії.

Препарату властива стимулюючу дію на центральну нервову систему: підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресову дію - стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів в головному мозку і надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, викликаних стресом.

Ефективність при неврологічних захворюваннях.

Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус і опірність капілярів і артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність.

Вивчено вплив мельдоній на процес реабілітації пацієнтів з порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).

Результати перевірки терапевтичної активності мельдоній свідчать про його дозозалежне позитивному впливі на фізичну витривалість і відновлення функціональної незалежності в період одужання.

При аналізі змін окремих і сумарних інтелектуальних функцій після застосування препарату встановлено позитивну дію на відновлюваний процес інтелектуальних функцій в період одужання.

Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентное якість життя (головним чином за рахунок поновлення фізичної функції організму), до того ж він усуває психологічні порушення.

Мельдоній позитивно впливає на функцію нервової системи відносного зменшення порушень у пацієнтів з неврологічним дефіцитом в період одужання.

Поліпшується загальний неврологічне стан пацієнтів (зменшення пошкодження нервів головного мозку і патології рефлексів, регресія парези, поліпшення координації рухів і вегетативних функцій).

Фармакокінетика

Всмоктування

Біодоступність становить 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається відразу ж після введення. Після внутрішньовенного введення багаторазових доз Сmax досягає 25,5 ± 3,63 мкг/мл.

При внутрішньовенному введенні площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після разового та повторного введення доз мельдоній відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдоній в плазмі крові.

Розподіл

Мельдоній з кровотоку швидко розподіляється в тканинах з високою серцевої аффинностью. Мельдоній і його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній проникає в грудне молоко.

Біотрансформація

У дослідженнях метаболізму на експериментальних тварин встановлено, що мельдоній головним чином може метаболізуватися в печінці.

Виведення

У виведенні мельдоній і його метаболітів з організму має значення ренальная екскреція. Після одноразового внутрішньовенного застосування препарату в дозі 250 мг, 500 мг і 1000 мг напівперіод раннього виведення мельдоній становить 5,56-6,55 години, кінцевий період виведення становить 15,34 години.

У комплексній терапії таких захворювань:

• захворювання серця і судинної системи: стабільна стенокардія напруги, хронічна серцева недостатність (NYHA I-III функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця і судинної системи;
• гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;
• знижена працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження;
• в період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

• Підвищена чутливість до мельдоній і / або до будь-якого з допоміжних речовин препарату;
• підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах);
• тяжка печінкова та / або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).

Внутрішньовенно. Застосування препарату не передбачає спеціального приготування перед введенням. У зв'язку з можливим збудливим ефектом препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.

дорослі

Доза становить 500-1000 мг (5-10 мл) в вену, її вводять за один раз або ділять на два прийоми. Тривалість лікування зазвичай становить 10-14 днів, після чого лікування продовжують пероральної лікарської формою.

Тривалість курсу лікування становить 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторити 2-3 рази на рік.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та / або нирок можливе зменшення дози мельдоній.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Оскільки препарат виводиться організмом нирками, пацієнтам з порушеннями функції нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдоній.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдоній.

Не повідомлялося про випадки передозування мельдоній. Препарат малотоксичний і не викликає загрозливих побічних ефектів.

При зниженому артеріальному тиску можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне.

У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок.

Гемодіаліз не має істотного значення при передозуванні мельдоній в зв'язку з вираженим зв'язуванням з білками крові.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня тяжкості в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функцій печінки та/або нирок). Мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Потенційний ризик для людей невідомий, тому мельдоній в період вагітності протипоказаний.

Період годування груддю.

Доступні дані на тваринах свідчать про проникнення мельдоній в молоко матері. Невідомо, чи проникає мельдоній в грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених / немовлят, тому в період годування груддю мельдоній протипоказаний.

Діти

Протипоказано до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень для оцінки впливу на здатність керувати транспортом і обслуговувати механізми не проводили.

Мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія напруги), серцевими глікозидами та діуретичними препаратами (серцева недостатність). Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що поліпшують мікроциркуляцію.

Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерілтрінітрат, ніфедипін, бета-адреноблокатори та інші гіпотензивні засоби та периферичні вазодилататори.

В результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдоній у пацієнтів з анемією, викликаної дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдоній в комбінації з оротовой кислотою для усунення пошкоджень, викликаних ішемією / реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимидином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окисного стресу, викликані АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдоній в комбінації з АЗТ або іншими препаратами для лікування набутого імунодефіциту (СНІДу) має позитивний вплив при лікуванні синдрому СНІДу.

У тесті втрати рефлексу рівноваги, викликаного етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, викликаних пентілентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдоній. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдоній альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозі 2 мг/кг і інгібітора синтази оксиду азоту (СОА) N- (G) -нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомну дію мельдоній.

Передозування мельдоній може посилити кардиотоксичность, викликану циклофосфамидом.

Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдоній, може посилити кардиотоксичность, викликану іфосфамідом.

Мельдоній має захисну дію в разі кардиотоксичности, викликаної індинавіром, і нейротоксическое дію, викликане ефавірензом.

Не застосовувати разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може збільшитися ризик виникнення побічних реакцій.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

За рецептом.