Акімба

діюча речовина: олопатадин;

1 мл розчину містить олопатадину 1 мг (у вигляді гідрохлориду);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфату дигідрат, натрію хлорид, кислоти хлористоводневої 3,6 % розчин, натрію гідроксиду 4 % розчин, вода для ін’єкцій.

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без видимих частинок, рН 6,5–7,5, осмоляльність 260–340 мОсмоль/кг.

Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби.
Код АТХ S01G X09.

Фармакодинаміка

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/ антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає стимулюванню продукування цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини, яке зумовлене гістаміном. Дані досліджень in vitro свідчать, що лікарський засіб діє на опасисті клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування олопатадину у пацієнтів зі збереженою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.
Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не показали жодної небезпеки для людини.
Дослідження на тваринах виявили затримку розвитку цуценят при їх грудному вигодовуванні самками, які отримували системні дози олопатадину, що перевищували максимальну рекомендовану дозу для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин потрапляв у молоко самок щурів після перорального застосування.

Фармакокінетика

Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак при місцевому застосуванні олопатадину системна абсорбція є мінімальною, а концентрація у плазмі крові − в межах від нижче рівня кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації в 50−200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні лікарського засобу у дозах, що добре переносяться.
Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що період напіввиведення олопатадину з плазми крові приблизно становить 8−12 годин. Лікарський засіб виводиться переважно нирками. Приблизно 60−70 % дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти монодесметил та N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.
Оскільки олопатадин виводиться з сечею, головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок: пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну − 13 мл/хв) у 2−3 рази вищі порівняно з такими у здорових дорослих добровольців. У разі проведення гемодіалізу пацієнтам після перорального прийому препарату у дозі 10 мг концентрація олопатадину у плазмі крові була значно менша у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли він не проводився, − це дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.
У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при пероральному прийомі дози 10 мг молодими особами (середній вік − 21 рік) і особами літнього віку (середній вік − 74 роки) жодної істотної різниці між концентраціями у плазмі, зв’язуванням з білком, виведенням з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів не виявлено.
Були проведені дослідження олопатадину при пероральному застосуванні пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що у цієї категорії пацієнтів можна очікувати дещо вищу концентрацію у плазмі при застосуванні олопатадину. Оскільки концентрації у плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50−200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності коригувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Лікування сезонного алергічного кон’юнктивіту.

Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Інфекції та інвазії (Нечасто: риніт).

Імунна система (Частота невідома: підвищена чутливість, припухлість обличчя).

Нервова система (Часто: головний біль, дисгевзія; Нечасто: запаморочення, гіпестезія; Частота невідома: сонливість).

Органи зору (Часто: біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей; Нечасто: ерозія рогівки, ушкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостроти зору, блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж ока, кон’юнктивальні фолікули, порушення з боку кон’юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія ока; Частота невідома: набряк рогівки, набряк ока, припухлість ока, кон’юнктивіт, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях повік).  

Респіраторна система (Часто: сухість у носі; Частота невідома: диспное, синусит).

Шлунково-кишковий тракт (Частота невідома: нудота, блювання).

Шкіра та підшкірні тканини (Нечасто: контактний дерматит, відчуття печіння на шкірі, сухість шкіри; Частота невідома: дерматит, еритема).

Загальний стан та стан місця введення (Часто: підвищена втомлюваність; Частота невідома: астенія, нездужання).

Акімба є протиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування препарату. Олопатадин містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення ока. Повідомлялося також, що бензалконію хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Олопатадин не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не використовують контрацептивні засоби.

Дослідження на тваринах показали, що олопатадин проникає у грудне молоко після перорального застосування. Не можна виключати ризик для новонароджених / дітей грудного віку. Олопатадин не слід застосовувати жінкам у період годування грудьми.

Діти

Лікарський засіб Акімба можна застосовувати дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лікарський засіб Акімба не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове проковтування вмісту всього флакона препарату Акімба призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг у разі 100 % абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. У дослідженні з участю 102 здорових добровольців, молодих чоловіків та жінок, людей літнього віку, які застосовували 5 мг препарату 2 рази на добу перорально протягом 2,5 дня, спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з відповідним показником при застосуванні плацебо. У цьому дослідженні встановлений рівень максимальної концентрації олопатадину у плазмі крові (від 35 до 127 нг/мл) щонайменше у 70 разів перевищувала рівень при місцевому застосуванні олопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацію.

У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.

Досліджень взаємодії препарату Акімба з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450. Ці результати свідчать про те, що олопатадин не спричиняє метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в щільно закритому флаконі. 

Після відкриття флакона зберігати не більше 28 днів при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Allergic Conjunctivitis / clevelandclinic.org;
• Allergic Conjunctivitis / ncbi.nlm.nih.gov.