Акимба

Состав:
действующее вещество: олопатадин;
1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида);
другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 3,6% раствор, натрия гидроксида 4% раствор, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор без видимых частиц, рН 6,5–7,5, осмоляльность 260–340 мОсмоль/кг.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.
Код ATX S01G X09.

Фармакодинамика

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, обусловленного гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что лекарственное средство действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не приводит к клинически значимым изменениям диаметра зрачка.
Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не показали никакой опасности для человека.
Исследования на животных выявили задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина, превышающими максимальную рекомендованную дозу для офтальмологического применения человеку. Олопатадин попадал в молоко самок крыс после перорального применения.

Фармакокинетика

Олопатадин абсорбируется системно, как другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови - в пределах от ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении лекарственного средства в хорошо переносимых дозах.
Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов. Лекарственное средство выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита монодесметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.
Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) у 2-3. В случае проведения гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, это дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.
В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при пероральном приеме дозы 10 мг молодыми лицами (средний возраст - 21 год) и лицами пожилого возраста (средний возраст - 74 года) никакой существенной разницы между концентрациями в плазме, связыванием с белком, выведением с мочой неизмененной.
Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать несколько более высокую концентрацию в плазме крови при применении олопатадина. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции печени.

Лечение сезонного аллергического конъюнктивита.

Повышенная чувствительность к олопатадину или любому вспомогательному веществу препарата.

Инфекции и инвазии (нечасто: ринит).

Иммунная система (частота неизвестна: повышенная чувствительность, припухлость лица).

Нервная система (часто: головная боль, дисгевзия; нечасто: головокружение, гипестезия; частота неизвестна: сонливость).

Органы зрения (Часто: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз; Нечасто: эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушение со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделение из глаз, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение постороннего тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушение со стороны век, отек, припухлость; конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век).

Респираторная система (часто: сухость в носу; частота неизвестна: диспноэ, синусит).

Желудочно-кишечный тракт (частота неизвестна: тошнота, рвота).

Кожа и подкожные ткани (Нечасто: контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи; Частота неизвестна: дерматит, эритема).

Общее состояние и место введения (Часто: повышенная утомляемость; Частота неизвестна: астения, недомогание).

Акимба является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата. Олопатадин содержит хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаза. Сообщалось также, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивные средства.

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения. Нельзя исключать риск для новорожденных/детей грудного возраста. Олопатадин не следует применять женщинам в период кормления грудью.

Дети

Лекарственное средство Акимба можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство Акимба не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин нашел низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание всего флакона препарата Акимба приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, пожилых людей, применявших 5 мг препарата 2 раза в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с соответствующим показателем при применении плацебо. В данном исследовании установленный уровень максимальной концентрации олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мл) по меньшей мере в 70 раз превышал уровень при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.

При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Исследований взаимодействия препарата Акимба с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не влияет на метаболическое взаимодействие с другими активными веществами в случае их сопутствующего применения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в плотно закрытом флаконе.

После открытия флакона хранить не более 28 дней при температуре выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Allergic Conjunctivitis / clevelandclinic.org;
• Allergic Conjunctivitis / ncbi.nlm.nih.gov.