Абифлокс

Інфузійний розчин по 100 мл / 500 мг у флаконах №1.

Діюча речовина - левофлоксацин.

У 100 мл лікарського розчину міститься 500 мг левофлоксацину.

Допоміжні речовини:

• Glucose anhydride,
• Dinatrii edetas,
• Citric acid anhydride,
• Aqua pro injectioni,
• кислота хлороводородная розлучена.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

діюча речовина: levofloxacin;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левофлоксацину гемігідрату еквівалентно левофлоксацину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна (РН 101), гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна (РН 102), магнію стеарат; покриття Opadry®03B84851: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Фармакодинаміка

Абифлокс є антибактеріальним засобом з групи фторхінолонів. Препарат інгібує вплив на комплекс ДНК гідрази та топомерази ІV, що призводить до порушення синтезу бактеріальної клітини та веде до загибелі мікробного агента.

З огляду на механізм дії препарату, у нього відсутня перехресна резистентність між іншими групами протимікробних засобів, але існує між групами фторхінолонів.

Препарат проявляє активність по відношенню до грам (+) аеробів: Staph.saprophyticus, Strep, групи С, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes; аеробних грам (-) мікроорганізмів: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, H. influenzae, parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Providencia rettgeri; анаеробних бактерій: пептострептококи, хламідії, легіонелли, мікоплазми, уреаплазми.

Фармакокінетика

Після інфузійного введення леофлоксацін накопичується в бронхіальному секреті та бронхах, легеневої тканини, сечі, мінімально в спинномозковій рідині. Препарат на 40% зв'язується з білками крові. Метаболізується незначно в печінці.

Проникнення в слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легень (БСТЛ)

Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легень після застосування 500 мг перорально становила 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом 1 години після прийому препарату.

Проникнення у тканини легень

Максимальна концентрація левофлоксацину у тканинах легень після застосування 500 мг перорально становить приблизно 11,3 мкг/г та досягається через 4–6 годин після застосування препарату. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.

Проникнення у вміст міхура

Максимальна концентрація левофлоксацину 4–6,7 мкг/мл у вмісті міхура досягається через 2-4 години після прийому препарату протягом 3 днів застосування у дозах 500 мг 1 раз або 2 рази на добу відповідно.

Проникнення у цереброспінальну (спинномозкову) рідину

Левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Проникнення у тканини простати

Після застосування 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати досягають 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2,0 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становить 1,84.

Концентрація у сечі

Середня концентрація у сечі через 8–12 годин після одноразового прийому перорально дози 150 мг, 300 мг або 500 мг левофлоксацину становить 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Період напіввиведення - 6-8 годин. Елімінується через нирки до 85%.

Немає суттєвої різниці у фармакокінетиці левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний) є взаємозамінними.

Абифлокс від чого призначається? Для лікування запальних процесів, викликаних мікроорганізмами чутливими до левофлоксацину:

• запальні процеси бронхо-легеневої системи;
• запальні процеси урогенітального тракту (пієлонефрит, простатит та ін.);
• запальні процеси шкірних покривів і м'яких тканин.

Препарат не застосовується в осіб з високою чутливістю до левофлоксацину або інших видів хінолонів. Чи не рекомендовано призначення Абифлокса пацієнтам з епілепсією, реактивними проявами з боку сухожиль на введення хінолонів.

Інструкція попереджує, що левофлоксацин не призначається в дитячій віковій групі.

Поєднання левофлоксацина з теофіліном, НПЗЗ знижують судомний поріг на тлі лікування. Фенбуфен збільшує концентрацію левофлоксацину в крові на 13%.

Пробенецид, циметидин зменшують елімінацію левофлоксацину на 24-34%. Левофлоксацин подовжує період напіввиведення циклоспорину на 33%, що підвищує ризик негативних реакцій останнього.

Поєднання левофлоксацина і антагоністів вітаміну К підвищують ймовірність кровотечі.

Антиаритмічні засоби, трициклічні антидепресанти, макроліди при одночасному використанні з левофлоксацином призводять до подовження інтервалу QT.

Чи не рекомендовано поєднувати лужні розчини та гепарин з розчином Абифлокс.

Можливо поєднання з фізіологічним розчином натрію хлориду, глюкози 5%, розчином Рінгера та розчинами для парентерального харчування.

Солі заліза, антациди, що містять магній та алюміній: лікарські засоби, що містять солі заліза, цинку, диданозин

Всмоктування левофлоксацину значно зменшується, коли одночасно з таблетками левофлоксацину антациди, що містять магній чи алюміній, лікарськими засобами, які містять солі заліза, або з диданозином (диданозин у буферній таблетці з алюмінієм або магнієм). Препарат слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому препаратів, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза або антациди, що містять магній або алюміній (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Не виявлено взаємодії з карбонатом кальцію.

Сукральфат

Біодоступність таблеток левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні із сукральфатом. Якщо пацієнту необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину.

Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %. Це пояснюється тим, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Слід з обережністю застосовувати левофлоксацин одночасно з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Метицилінрезистентний S. aureus

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не виявляти оптимального терапевтичного ефекту.

Госпітальні інфекції, викликані P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Метицилінрезистентний золотистий стафілокок (МРЗС) резистентний до фторхінолонів, у тому числі і до левофлоксацину, тому левофлоксацин не рекомендується призначати для лікування інфекцій, спричинених МРЗС, за винятком випадків, коли підтверджена чутливість мікроорганізму до левофлоксацину.

Левофлоксацин можна призначати для лікування гострого бактеріального синуситу і загострення хронічного бронхіту при адекватній діагностиці даних захворювань.

Найчастішим збудником інфекцій сечовивідних шляхів може бути резистентна до левофлоксацину Escherichia coli, що слід врахувати, призначаючи левофлоксацин пацієнтам із захворюваннями сечовивідних шляхів. При призначенні фторхінолонів слід враховувати місцеву поширеність резистентності Escherichia coli до фторхінолонів.

Тривалі, інвалідизуючі і потенційно незворотні серйозні побічні реакції

У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявних факторів ризику, повідомляли про тривалі (протягом місяців або років), інвалідизуючі та потенційно незворотні серйозні побічні реакції, які впливають на різні, а іноді на декілька одразу, системи організму (зокрема опорно-рухову, нервову, психіку та органи чуття). Застосування препарату слід негайно припинити після появи перших ознак або симптомів будь-якої серйозної побічної реакції та слід звернутися за консультацією до лікаря.

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливість)

Левофлоксацин може іноді викликати серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози (див. розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід припинити лікування та негайно звернутися до лікаря.

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К

У зв'язку з можливим збільшенням показників коагуляційних тестів (ПЛ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) та/або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином), слід спостерігати за показниками коагуляційних тестів (див. розділ «Взаємодія засобами та інші види взаємодій»).

Тендиніт та розриви сухожиль

Рідко можливі випадки тендиніту, найчастіше – ахіллового сухожилля, аж до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Тому необхідно ретельне спостереження таких пацієнтів, якщо їм призначають левофлоксацин. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо вони з'явилися симптоми тендиніту. При підозрі на тендиніт терапію препаратом слід негайно припинити та розпочати необхідне лікування (наприклад, забезпечити іммобілізацію сухожилля).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile

Діарея, особливо у важких випадках, персистувальна та/або геморагічна, під час або після лікування може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити застосування препарату, а пацієнтів необхідно терміново лікувати підтримуючими засобами, також може знадобитися специфічна терапія (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишківника, протипоказані в цій клінічній ситуації.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентними або наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази схильні до гемолітичних реакцій при лікуванні 

Тяжкі побічні реакції з боку шкіри

При застосуванні левофлоксацину повідомляли про тяжкі побічні реакції з боку шкіри, такі як токсичний епідермальний некроліз (ТЕН, також відомий як синдром Лайєлла), синдром Стівенса–Джонсона (ССД) і реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром), які можуть бути небезпечними для життя або летальними. Під час призначення лікарського засобу пацієнтів необхідно попередити про ознаки та симптоми цих тяжких реакцій з боку шкіри та встановити ретельний нагляд.

Психотичні реакції

Відомо про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У рідкісних випадках такі реакції прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді навіть після прийому однієї дози левофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У разі, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами та пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Слід обережно застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як:

• вроджений синдром подовження інтервалу QT;
• одночасне застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (таких як антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди);
• нескоректований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• літній вік;
• хвороба серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. Розділи «Спосіб застосування та дози» («Пацієнти похилого віку»), «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування»).

Загострення міастенії гравіс

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м’язову передачу і можуть провокувати м’язову слабкість у пацієнтів із міастенією гравіс. При прийомі фторхінолонів у післяреєстраційному періоді повідомляли про серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки і необхідність застосовування підтримки дихання у пацієнтів із міастенією гравіс. Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати пацієнтам із міастенією гравіс в анамнезі.

Розлади зору

Якщо спостерігається порушення зору або інший вплив на очі, слід негайно звернутися до офтальмолога.

Аневризма/розшарування аорти

Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик розвитку аневризми або розшарування аорти при застосуванні фторхінолонів, особливо у пацієнтів літнього віку. Тому антибіотики із групи фторхінолонів слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик та після розгляду можливості застосування інших варіантів лікування у пацієнтів з аневризмою/розшаруванням аорти, пацієнтів із наявністю випадків аневризми аорти у сімейному анамнезі та пацієнтів із факторами ризику або станами, що можуть зумовити розвиток аневризми/розшарування аорти (наприклад, синдром Марфана, судинний синдром Елерса–Данлоса, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, гіпертензія та атеросклероз).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Абифлокс в таблетках чи флаконах не рекомендований для застосування під час вагітності та при годуванні груддю через ризик негативного впливу на кістково-суглобовий систему плода та новонародженого.

У разі призначення препарату при лактації необхідно припинити грудне вигодовування на весь період терапії.

Діти

Застосування препарату протипоказано дітям (вік до 18 років), оскільки не виключено ушкодження суглобового хряща.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід врахувати можливі небажані реакції з боку нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху, у т. ч. під час ходьби).

Абифлокс використовується для інфузійного введення. Препарат слід ввести протягом трьох годин після відкриття флакона, необхідність в захисті від світла при цьому відсутня.
Рекомендовано препарат вводити повільно крапельно, 100 мл препарату вводиться не швидше ніж за 60 хвилин.

Рекомендовані терапевтичні дози:

• запальні процеси легеневої тканини - 500 мг один або два кратно за добу;
• запальні процеси сечовидільної системи - 250 мг одноразово/добу;
• запальні процеси передміхурової залози - 500 мг одноразово/добу;
• запальні процеси шкірних покривів, м'яких тканин - 500 мг один або два кратно/добу.

Через 3-4 діб рекомендований перехід на використання пероральних форм препарату. При важких формах захворювання можливе збільшення рекомендованих доз.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при СКФ менше 50 мл/хв рекомендовано введення менших доз препарату:

• при СКФ 50-20 мл/хв - перша доза - 250 мг за добу, наступні 125 мг за 24 години, при важких інфекціях - первинно 500 мг за 24 години, з подальшими дозами по 250 мг кожні 12 годин;
• при СКФ 19-10 мл/хв первинно - 250 мг, наступні - 125 мг за 48 годин, важкі інфекції - первинно - 500 мг, наступні - 125 мг кожні 12 годин;
• при СКФ менше 10 мл/хв первинно 250 мг, наступні 125 мг, важкі інфекції - первинно 500 мг, наступні 125 за 24 години. При гемодіалізі не рекомендується введення додаткових доз препарату після проведення процедури.

Курс терапії визначається перебігом захворювання, але тривалість лікування після нівелювання температурних реакцій повинна проводитися протягом 2х-3х діб.

Таблетки Абифлокс слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Приймати їх можна як разом із їжею, так і в інший час.

Дозування для дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв):

• Гострий бактеріальний синусит - 500 мг, 1 раз, 10-14 днів.
• Загострення хронічного обструктивного захворювання легень, у т. ч. бронхітом - 500 мг, 1 раз, 7-10 днів.
• Негоспітальна пневмонія - 500 мг, 1–2 рази, 7–14 днів.
• Гострий пієлонефрит - 500 мг, 1 раз, 7-10 днів.
• Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит - 500 мг, 1 раз, 7-14 днів.
• Неускладнений цистит - 250 мг, 1 раз, 3 дні.
• Хронічний бактеріальний простатит - 500 мг, 1 раз, 28 днів.
• Ускладнені інфекції шкіри м'яких тканин - 500 мг, 1-2 рази, 7 - 14 днів.
• Легенева сибірка - 500 мг, 1 раз, 8 тижнів.

Купити Абифлокс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Абифлокс антибіотик вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

При використанні високих доз препарату розвиваються судомні прояви, запаморочення і порушення свідомості. Можливо подовження інтервалу QT на ЕКГ. Як медикаментозної допомоги рекомендовано проводити симптоматичне лікування.
Специфічного лікування не існує, гемодіаліз є неефективним для елімінації препарату.

Можливі негативні реакції мають тимчасовий характер і зменшуються після відміни терапії.
У разі індивідуальної непереносимості розвиваються алергічні реакції, дуже рідко анафілактичний шок та анафілаксія. Відзначалися випадки фотосенсибілізації на тлі лікування.
Можливі диспепсичні прояви, порушення апетиту і стільця, дуже рідко - псевдомембранозний коліт, гепатит, підвищення печінкових проб. Іноді зустрічалися прояви мікозу.

З боку лабораторних показників рідко виникають прояви еозинофілії, зниження рівня лейкоцитів, тромбоцитів, нейтрофілів, відзначалися поодинокі випадки агранулозітоза, гемолітичної анемії. У пацієнтів з діабетом частіше зустрічаються гіпоглікемічні явища при терапії Абифлоксом.

На тлі лікування можливий розвиток емоційної лабільності, психічні порушення, головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, зниження слуху, нейропатія, втрата смаку і запахів, екстрапірамідні розлади. Зорові порушення спостерігалися в декількох випадках.

З боку серцево-судинної системи розвиваються явища почастішання пульсу, зниження кров'яного тиску, порушення реполяризації міокарда.

Рідко відмічались явища бронхоспазму та алергічного пневомоніта. Можливий розвиток порушень функції нирок аж до ниркової недостатності.

На тлі використання левофлоксацину рідко спостерігалися прояви уражень сухожиль, артралгії, міалгії, в одиничних випадках зустрічалися ураження за типом рабдоміолізу.

З місцевих реакцій можливо відчуття печіння, хворобливості та почервоніння в місці ін'єкції.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, задишка, алергічний пневмоніт.

З боку психіки: часто – безсоння; нечасто – тривожність, неспокій, стани страху, сплутаність свідомості, нервозність; рідко – психотичні реакції (у т.ч. галюцинації, параноя), депресія, ажитація, незвичайне сновидіння, нічні жахи; невідомо – психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення або дій (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, судоми, тремор, парестезії, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб'єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрату смаку), паросмію (порушення нюху), включаючи .

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: ураження сухожиль, наприклад ахіллового сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»), у тому числі їх запалення (тендиніт); артралгія, міалгія, розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»). Ця небажана побічна дія може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та вразити ахілове сухожилля обох ніг. Можлива м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis; ураження м'язів (рабдоміоліз).

При лікуванні бактеріальних інфекцій лікар може розглянути Абифлокс аналоги, що містять левофлоксацин і мають широкий спектр антимікробної дії.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Абифлокс інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Рекомендований режим зберігання до 25 градусів Цельсія. Зберігається без доступу прямих сонячних променів, не заморожувати.