Абифлокс

Инфузионный раствор по 100 мл/500 мг во флаконах №1.

Действующее вещество – левофлоксацин.

В 100 мл лекарственного раствора содержится 500 мг левофлоксацина.

Вспомогательные вещества:

• Glucose anhydride,
• Dinatrii edetas,
• Citric acid anhydride,
• Aqua pro injectioni,
• кислота хлороводородная разведенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Действующее вещество: levofloxacin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацину 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), магния стеарат покрытие Opadry® 03B84851: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Фармакодинамика

Абифлокс является антибактериальное средством из группы фторхинолонов. Препарат оказывает ингибирующее влияние на комплекс ДНК гидразы и топомеразы ІV, что приводит к нарушению синтеза бактериальной клетки и ведет к гибели микробного агента.

Учитывая механизм действия препарата, у него отсутствует перекрестная резистентность между другими группами противомикробных средств, но существует между группами фторхинолонов.

Препарат проявляет активность по отношению к грамм (+) аэробам: Staph.saprophyticus, Strep, группы С, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes; аэробным грамм (-) микроорганизмам: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, H. influenzae, parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Providencia rettgeri; анаэробным бактериям: пептострептококкам, хламидиям, легионеллам, микоплазме, уреаплазме.

Фармакокинетика

После инфузионного введения леофлоксацин накапливается в бронхиальном секрете и бронхах, легочной ткани, моче, минимально в спинномозговой жидкости. Препарат на 40% связывается с белками крови. Метаболизируется незначительно в печени.

Проникновения в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляла 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляет около 11,3 мкг/г и достигается через 4–6 ч после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержимое пузыря

Максимальная концентрация левофлоксацина 4-6,7 мкг/мл в пузырном пузыре достигается через 2-4 часа после приема препарата в течение 3 дней применения в дозах 500 мг 1 раз или 2 раза в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация в ткани простаты достигает 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата/плазма составляет 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8–12 ч после однократного приема пероральной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Период полувыведения - 6-8 часов. Элиминируется через почки до 85%.

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) взаимозаменяемы.

Абифлокс от чего назначается? Для лечения воспалительных процессов, вызванных микроорганизмами чувствительными к левофлоксацину:

• воспалительные процессы бронхо-легочной системы;
• воспалительные процессы урогенитального тракта (пиелонефрит, простатит и др.);
• воспалительные процессы кожных покровов и мягких тканей.

Препарат не применяется у лиц с высокой чувствительностью к левофлоксацину или другим видам хинолонов. Не рекомендовано назначение Абифлокса пациентам с эпилепсией, реактивными проявлениями со стороны сухожилий на введение хинолонов.

Инструкция предупреждает, что левофлоксацин не назначается в детской возрастной группе.

Сочетание левофлоксацина с теофиллином, НПВС снижают судорожный порог на фоне лечения. Фенбуфен увеличивает концентрацию левофлоксацина в крови на 13%.

Пробенецид, циметидин уменьшают элиминацию левофлоксацина на 24-34%. Левофлоксацин удлиняет период полувыведения циклоспорина на 33%, что повышает риск негативных реакций последнего.

Сочетание левофлоксацина и антагонистов витамина К повышают вероятность кровотечения.

Антиаритмические средства, трициклические антидепрессанты, макролиды при одновременном использовании с левофлоксацином приводят к удлинению интервала QT.

Не рекомендовано совмещать щелочные растворы и гепарин с раствором Абифлокс.

Возможно сочетание с изотоническим раствором натрия хлорида, декстрозы 5%, раствором Рингера и растворами для парентерального питания.

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий: лекарственные средства, содержащие соли железа, цинка, диданозин

Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками левофлоксацина принимать антациды, содержащие магний или алюминий, лекарственными средствами, содержащими соли железа или диданозином (диданозин в буферной таблетке с алюминием или магнием). Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Не выявлено взаимодействия с карбонатом кальция.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Метициллинрезистентный S. aureus

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не проявлять оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться в комбинированной терапии.

Метициллинрезистентный золотистый стафилококк (МРЗС) резистентен к фторхинолонам, в том числе и к левофлоксацину, поэтому левофлоксацин не рекомендуется назначать для лечения инфекций, вызванных МРЗС, за исключением случаев, когда подтверждена чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

Левофлоксацин можно назначать для лечения острого бактериального синусита и хронического обострения бронхита при адекватной диагностике данных заболеваний.

Чаще всего возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентна к левофлоксацину Escherichia coli , что следует учесть, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма (в том числе опорно-двигательных). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов какой-либо серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, принимавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), следует наблюдать за показателями коагуляционных тестов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможны случаи тендинита, чаще всего - ахиллова сухожилия, вплоть до разрыва сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них появились симптомы тендинита. При подозрении на тендинит терапию препаратом следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечить иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистувальная и/или геморрагическая, во время или после лечения может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата, а пациентов необходимо срочно лечить поддерживающими средствами, также может потребоваться специфическая терапия (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов и поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Тяжелые побочные реакции со стороны кожи

При применении левофлоксацина сообщали о тяжелых побочных реакциях со стороны кожи, таких как токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или летальными. При назначении лекарственного средства пациентов необходимо предупредить о признаках и симптомах этих тяжелых реакций со стороны кожи и установить тщательное наблюдение.

Психотические реакции

Известно о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях такие реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда даже после приема одной дозы левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

• врожденный синдром удлинения интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);
• нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);
• пожилой возраст;
• болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. Разделы «Способ применения и дозы» («Пациенты пожилоговозраста»), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка »).

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонов в послерегистрационном периоде сообщали о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость применения поддержания дыхания у пациентов с миастенией гравис . Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Расстройства зрения

Если наблюдается нарушение зрения или другое воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Аневризма/расслоение аорты

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы или расслоении аорты при применении фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому антибиотики из группы фторхинолонов следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и после рассмотрения возможности применения других вариантов лечения у пациентов с аневризмой/расслоением аорты, пациентов с наличием случаев аневризмы аорты в семейном анамнезе и пациентов с факторами риска или состояниями, что может вызвать развитие аневризмы/расслоения аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертензия и атеросклероз).

Применение в период беременности или кормления грудью

Абифлокс в таблетках либо флаконах не рекомендован для применения во время беременности и при кормлении грудью из-за риска негативного воздействия на костно-суставную систему плода и новорожденного.

В случае назначения препарата при лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на весь период терапии.

Дети

Применение препарата противопоказано детям (возраст до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами, работающими с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т. ч. во время ходьбы).

Абифлокс используется для инфузионного введения. Препарат следует ввести в течение трех часов после вскрытия флакона, необходимость в защите от света при этом отсутствует.
Рекомендовано препарат вводить медленно капельно, 100 мл препарата вводится не быстрее чем за 60 минут.

Рекомендованные терапевтические дозы:

• воспалительные процессы легочной ткани – 500 мг одно или двух кратно за сутки;
• воспалительные процессы мочевыделительной системы – 250 мг однократно/сут;
• воспалительные процессы предстательной железы – 500 мг однократно/сут;
• воспалительные процессы кожных покровов, мягких тканей – 500 мг одно или двух кратно/сут.

Через 3-4 суток рекомендован переход на использование пероральных форм препарата. При тяжелых формах заболевания возможно увеличение рекомендованных доз.

У пациентов с нарушениями функции почек при СКФ меньше 50 мл/мин рекомендовано введение меньших доз препарата:

• при СКФ 50-20 мл/мин – первая доза – 250 мг за сутки, последующие 125 мг за 24 часа, при тяжелых инфекциях - первично 500 мг за 24 часа, с последующими дозами по 250 мг каждые 12 часов;
• при СКФ 19-10 мл/мин первично – 250 мг, последующие – 125 мг за 48 часов, тяжелые инфекции – первично – 500 мг, последующие – 125 мг каждые 12 часов;
• при СКФ меньше 10 мл/мин первично 250 мг, последующие 125 мг, тяжелые инфекции – первично 500 мг, последующие 125 за 24 часа. При гемодиализе не рекомендуется введение дополнительных доз препарата после проведения процедуры.

Курс терапии определяется течением заболевания, но продолжительность лечения после нивелирования температурных реакций должна проводиться на протяжении 2х-3х суток.

Таблетки Абифлокс следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Принимать их можно как вместе с едой, так и в другое время.

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин):

• Острый бактериальный синусит - 500 мг, 1 раз, 10–14 дней.
• Обострение хронического обструктивного заболевания легких, в т. ч. бронхитом - 500 мг, 1 раз, 7–10 дней.
• Негоспитальная пневмония - 500 мг, 1–2 раза, 7–14 дней.
• Острый пиелонефрит - 500 мг, 1 раз, 7–10 дней.
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит - 500 мг, 1 раз, 7–14 дней.
• Неосложненный цистит - 250 мг, 1 раз, 3 дня.
• Хронический бактериальный простатит - 500 мг, 1 раз, 28 дней.
• Осложненные инфекции кожи мягких тканей - 500 мг, 1–2 раза, 7–14 дней.
• Легочная сибирская язва - 500 мг, 1 раз, 8 недель.

Купить Абифлокс можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на Абифлокс антибиотик указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

При использовании высоких доз препарата развиваются судорожные проявления, обморочные состояния и нарушения сознания. Возможно удлинение интервала QT на ЭКГ. В качестве медикаментозной помощи рекомендовано проводить симптоматическое лечение. Специфического лечения не существует, гемодиализ является не эффективным для элиминации препарата.

Возможные негативные реакции имеют преходящий характер и понижается после отмены терапии.
В случае индивидуальной непереносимости развиваются аллергические реакции, очень редко анафилактический шок и анафилаксия. Отмечались случаи фотосенсибилизации на фоне лечения.
Возможны диспепсические проявления, нарушения аппетита и стула, очень редко – псевдомембранозный колит, гепатит, повышение печеночных проб. Иногда встречались проявления микоза.

Со стороны лабораторных показателей редко возникают проявления эозинофилии, снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, отмечались единичные случаи агранулозитоза, гемолитической анемии. У пациентов с диабетом чаще встречаются гипогликемические явления при терапии Абифлоксом.

На фоне лечения возможно развитие эмоциональной лабильности, психические нарушения, головная боль, головокружение, звон в ушах, снижение слуха, нейропатия, потеря вкуса и запахов, экстрапирамидные расстройства. Зрительные нарушения наблюдались в нескольких случаях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются явления учащения пульса, снижение кровяного давления, нарушение реполяризации миокарда.

Редко отмечались явления бронхоспазма и аллергического пневомонита. Возможно развитие нарушений функции почек вплоть до почечной недостаточности.

На фоне использования левофлоксацина редко наблюдались проявления поражений сухожилий, артралгии, миалгии, в единичных случаях встречались поражения по типу рабдомиолиза.

Из местных реакций возможно чувство жжения, болезненности и покраснения в месте инъекции.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка, аллергический пневмонит.

Со стороны психики: часто – бессонница; редко – тревожность, беспокойство, состояния страха, спутанность сознания, нервозность; редко – психотические реакции (в т.ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, необычное сновидение, ночные ужасы; неизвестно – психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзию (потерю вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: поражение сухожилий, например ахиллова сухожилия (см. Раздел «Особенности применения»), в том числе провоцировать их воспаление (тендинит) артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (см. раздел «Особенности применения»). Это нежелательное побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis; поражения мышц (рабдомиолиз).

При лечении бактериальных инфекций врач может рассмотреть Абифлокс аналоги, содержащие левофлоксацин и обладающие широким спектром антимикробного действия.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Абифлокс инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Рекомендованный режим хранения до 25 градусов Цельсия. Хранится без доступа прямых солнечных лучей, не замораживать.