ВИНПОЦЕТИН

Состав

Действующее вещество: vinpocetinе;

1 таблетка содержит винпоцетин 5 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка сероватым цветом.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код ATX N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты : ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na ⁺ - и Ca2 ⁺ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Онпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca ²⁺ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Онпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения афинитета O2 до эритроцитов.

Онпоцетин селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не влечет за собой «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне применения лекарственного средства улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика

Всасывание:Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение:В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно выявить через 2–4 ч после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение:При многократном пероральном применении в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что в основном онпоцетин выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм:Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме-время») АВК в два раза превышает такую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы для пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку онпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов: снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы, поскольку он не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось никаким взаимодействием между ними. Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль АД. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на ЦНС, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии винпоцетином можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Репродуктивность . Не влияет на фертильность.

Тератогенное действие не выявлено.

Мутагенность. Онпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Онпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Беременность:Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата не выявлено. Известно, что в доклинических исследованиях с большими дозами винпоцетина в некоторых случаях возникало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью: винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствия достаточного количества клинических наблюдений безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Применять внутрь после еды. Суточная доза составляет 15–30 мг (3 раза в сутки по 5–10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекция дозировки не требуется.

Дети. Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. По данным научной литературы, доза 60 мг/сут безопасна. Однократный прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Побочные реакции

Винпоцетин является безопасным препаратом, подтвержденным исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные по десяткам тысяч пациентов. Нежелательные эффекты, которые возникали наиболее часто, регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в перечне побочных реакций отсутствует категория «часто».

Нежелательные реакции приведены ниже систем органов с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Нечасто: ≥1/1000 —

Редко: ≥1/10000

Очень редко:

Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма и питания: редко: гиперхолестеринемия; редко: понижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Психические расстройства: редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство, возбуждение; очень редко: эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: редко: головная боль; редко: головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко: тремор, судороги.

Со стороны органов зрения: редко: отек соска зрительного нерва; очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и лабиринта: редко: вертиго; редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердца: редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: редко: артериальная гипотензия; редко: артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко: колебания АД.

Со стороны пищеварительного тракта: редко: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко: дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко: дерматит.

Общие нарушения: редко: астения, слабость, чувство жара; очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: снижение АД; редко: повышение АД, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС» или

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП», или

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Адрес

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Дата последнего просмотра.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины