Каптопрес

Каптопрес — украинский препарат-генерик, который выпускается фармацевтической компанией «Дарница» и относится к комбинированным антигипертензивным средствам, которые используют в лечении гипертонии.

В составе медпрепарата — два компонента:

• Каптоприл, который входит в группу ингибиторов АПФ и оказывает гипотензивный эффект — тормозит преобразование ангиотензина I в гормон — ангиотензин II. Это способствует понижению периферического сопротивления в сосудах и преднагрузки на сердечную мышцу, устойчивости к действию физических нагрузок и снижению давления.
• Гидрохлоротиазид, который относится к представителям тиазидных диуретиков и оказывает мочегонный эффект — препятствует обратному всасыванию воды в канальцах нефронов, регулирует водно-электролитный баланс и усиливает фармакологическое действие каптоприла.

Медикамент выпускается в таблетках — по 20 штук в упаковках производителя — и называется:

• Каптопрес-Дарница, содержат 50 мг каптоприла и 25 миллиграмм гидрохлортиазида;
• Каптопрес 12,5-Дарница, в составе которого — 50 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлортиазида.

Украинские аналоги лекарства — Нормопрес и Капотиазид — продаются в аптеках.

Фармакодинамика

Каптопресс-Дарница – комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, содержащее дозированную комбинацию каптоприла и гидрохлоротиазида.

Каптоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Угнетает образование ангиотензина II, препятствуя его сосудосуживающему действию и стимулирующему влиянию на секрецию альдостерона в надпочечниках. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, уменьшает преднагрузку на миокард, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Гидрохлоротиазид вызывает умеренно выраженный диуретический эффект, увеличивая выведение из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. Уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к вазоконстрикторным воздействиям и тем самым усиливая антигипертензивный эффект каптоприла.

Фармакокинетика

Каптоприл при применении внутрь активно абсорбируется в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 1 часа. С белками плазмы крови связывается 25-30% каптоприла. Метаболизируется в печени. Главными метаболитами являются каптоприл-цистеин, дисульфитный димер каптоприла. Период полувыведения – примерно 2-3 часа. 95% каптоприла выводится почками: 50% в виде метаболитов до 50% в неизмененном состоянии.

Гидрохлоротиазид при применении внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте на 68-78%. Период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. 20-75% гидрохлоротиазида выводится почками в неизмененном состоянии.

У больных с почечной недостаточностью выведение лекарственного средства замедляется.

Каптопрес от чего назначается? Таблетки Каптопрес назначаются пациентам в терапии артериальной гипертензии первой — третьей степеней тяжести. Каптопрес от давления – лекарство помогает снизить давление при гипертоническом кризе, так как действует через пятнадцать — двадцать минут после попадания в организм.

Лекарство Каптопрес в таблетках не назначают при:

• повышенной чувствительности у пациентов к действующим и вспомогательным веществам медикамента и препаратам, которые входят в группы ингибиторов АПФ и мочегонных, относящихся к сульфонамидам;
• ангионевротическом отеке генетического происхождения или таком, который возникает при приеме ингибиторов АПФ;
• наследственном нарушении в пигментном обмене;
• двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
• тяжелых нарушениях функции печени (печеночной коме и прекоме);
• анурии;
• стенозе устья аорты и других обструктивных нарушениях, затрудняющих выброс крови из левого желудочка;
• состояние после пересадке почки;
• сужении просвета почечной артерии и повышении концентраций метаболитов, которые содержат азот, в моче;
• первичном гиперальдостеронизме;
• гиповолемии;
• понижении содержания натрия и калия в крови;
• гиперкальциемии;
• подагре;
• беременности, из-за нарушения маточного и плацентарного кровотока, которое приводит к задержке роста у младенца;
• кормлении грудью, потому что компоненты медпрепарата проникают в молоко матери.

Медикамент не используют в лечении детей до 18 лет, так как нет информации о безопасности назначения в педиатрии.

При одновременном применении препарата с такими лекарственными средствами возможно:

• с диуретиками (тиазидные или петлевые) - риск развития артериальной гипотензии вследствие дегидратации, вызванной приемом высоких доз диуретиков. Гипотензивный эффект можно уменьшить путем прекращения применения диуретиков, увеличения потребления объема жидкости и соли, уменьшения начальных доз каптоприла;
• с α- и β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия и другими гипотензивными средствами, органическими нитратами, ингибиторами МАО, снотворными средствами (нитразепам), транквилизаторами (алпразолам) - усиление гипотензивного действия лекарственного средства; комбинацию данных лекарственных средств применять с осторожностью;
• с этанолсодержащими лекарственными средствами и напитками, барбитуратами, наркотическими средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами - усиление гипотензивного действия лекарственного средства и ортостатической гипотензии;
• с симпатомиметиками, эстрогенами, метанамином - ослабление гипотензивного действия лекарственного средства, поэтому следует тщательно контролировать показатели артериального давления у пациента;
• с нестероидными противовоспалительными средствами - ослабление гипотензивного действия лекарственного средстваа и снижение функции почек с повышением концентрации калия в плазме крови; редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у больных с нарушением функции почек. Комбинацию данных лекарственных средств применять с осторожностью. Перед началом лечения следует нормализовать водно-солевой обмен, во время лечения проводить периодический контроль функции почек. При применении больших доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему;
• с препаратами, повышающими концентрацию калия в сыворотке крови (гепарин, циклоспорин, калийсберегающие диуретики - амилорид, спиронолактон, триамтерен), препаратами и добавками, содержащими калий - заметное увеличение концентрации калия в плазме крови; не рекомедуется одновременно применять комбинацию данных лекарственных средств. При одновременном назначении, при имеющейся гипокалиемии, их следует применять с большой осторожностью и с частым мониторингом концентрации калия в сыворотке крови;
• с аллопуринолом, прокаинамидом, иммуносупрессивными (азатиоприн) и цитостатическими средствами - угнетение кроветворения;
• с диазоксидом - усиление гипергликемического, гиперурикемического, гипотензивного действия; может быть необходимым периодический контроль уровня глюкозы в крови и концентрации мочевой кислоты;
• с анестетиками, недеполяризующими миорелаксантами, препаратами для инициирования наркоза (тубокурарина хлорид, галамина триэтиодид) - усиление действия вышеуказанных лекарственных средств; может потребоваться коррекция дозы и водно-солевого обмена перед проведением хирургической операции;
• с препаратами лития, солями кальция - усиление действия вышеуказанных лекарственных средств; не рекомедуется одновременно применять комбинацию данных лекарственных средств. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может повлечь временное повышение уровня лития в сыворотке крови и интоксикацию литием. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Поэтому не рекомендуется одновременное применение каптоприла с литием. Если такая комбинация лекарственных средств необходима, то следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови;
• с сердечными гликозидами - повышение токсичности препаратов дигиталиcа (аритмии) на фоне гипокалиемии, вызванной гидрохлоротиазидом;
• с карбамазепином - повышение риска развития гипонатриемии; может быть необходимым периодический контроль уровня электролитов;
• с амфотерицином В, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами, кортикотропином, стимулирующими слабительными средствами - усиление электролитного дисбаланса, в частности возникновение гипокалиемии;
• с метформином метаболический ацидоз у больных с нарушением функции почек;
• с метилдопой в отдельных случаях - гемолитическая анемия;
• с антидиабетическими препаратами, пероральными антикоагулянтами, препаратами для лечения подагры - ослабление действия вышеуказанных лекарственных средств; может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств;
• с лекарственными средствами, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в плазме крови, в том числе:

1. антиаритмические средства класса Ι А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), класса ΙΙΙ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
2. нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
3. другие средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин внутривенно - существует риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии; необходим периодический контроль уровня калия в плазме крови и электрокардиограммы;

• с прессорными аминами (норадреналин) - следует прекратить лечение препаратом за неделю до начала хирургической операции;
• с антацидами, едой, холестиполом, холестирамином - снижение всасывания и уменьшения биодоступности лекарственного средства;
• с пробенецидом - снижение выведения каптоприла;
• с йодсодержащими контрастными средствами - увеличение риска острой почечной недостаточности, особенно при введении больших доз, вследствие дегидратации, вызванной гидрохлоротиазидом. Перед введением йода необходимо нормализовать уровень жидкости в организме.

Лекарственные средства, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в сыворотке крови. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ-обследование, если гидрохлортиазид принимать одновременно с лекарственными средствами, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в сыворотке крови (например гликозиды наперстянки и антиаритмические лекарственные средства), и лекарственных средств, вызывающих полиморфную тахикардию пируэтного типа (желудочковую тахикардию) (в том числе некоторые антиаритмические средства), поскольку гипокалиемия является фактором, способствующим развитию пируэтной тахикардии.

Каптопрес и алкоголь. Алкоголь может усугубить некоторые побочные эффекты каптоприла, такие как головокружение или чувство головокружения.

Лекарственное средство можно применять для лечения острого инфаркта миокарда в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (кардиологические дозы), тромболитическими средствами, β-адреноблокаторами и/или нитратами.

Медикамент действует спустя 15–20 минут после попадания в организм. У медпрепарата нет эффекта первой дозы, который вызывает резкое понижение давления, когда пациент принимает первую таблетку.

Каптопрес относится к препаратам первой рекомендации, так как действует шесть — восемь часов и назначается кардиологами для лечения пожилых пациентов, препятствует нарушению кровоснабжения в головном мозге и развитию сердечной недостаточности.

При применении лекарственного средства показана диета с низким содержанием натрия.

Лекарственное средство применять с осторожностью пациентам с нарушением водно-электролитного баланса (вследствие интенсивной мочегонной терапии, диареи, рвоты, диеты с пониженным содержанием натрия) и пациентам на гемодиализе, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Симптомы: сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, боли в мышцах или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота. Перед применением лекарственного средства следует провести коррекцию водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и гортани у некоторых пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, особенно в течение первых недель лечения. В некоторых случаях ангионевротический отек может развиться даже после длительного лечения ингибитором АПФ. Зарегистрированы единичные летальные случаи вследствие ангионевротического отека гортани или языка. При развитии отека следует немедленно прекратить прием каптоприла и провести соответствующее лечение.

У некоторых пациентов развиваются тяжелые инфекции, которые не всегда подвергаются интенсивной терапии антибиотиками. При применении лекарственного средства у таких пациентов следует проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови и их дифференциальный подсчет (до лечения, каждые 2 недели в течение первых трех месяцев терапии и периодически в дальнейшем) и предупредить больного о необходимости сообщать о каких-либо признаках инфекции (повышение температуры, увеличение лимфатических узлов, боли в горле). 

Гидрохлоротиазид может вызвать водно-электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Симптомы: сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, боли в мышцах или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота.

При лечении тиазидами возможно снижение глюкозотолерантности. Может возникнуть необходимость в модификации доз противодиабетических средств, в том числе инсулина. На фоне терапии тиазидами может манифестировать латентный сахарный диабет.

У пациентов, получающих тиазиды, могут развиваться реакции гиперчувствительности при наличии аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе, а также если пациенты ранее не страдали этими заболеваниями.

У пациентов, принимающих гидрохлоротиазид, возможно обострение подагры из-за повышения концентрации мочевой кислоты, клиническое выявление скрытой формы сахарного диабета, обострение системной красной волчанки.

Гидрохлоротиазид может вызвать острую респираторную токсичность, включая острый респираторный дистресс-синдром (ОРДС). После приема гидрохлоротиазида сообщалось об очень редких тяжелых случаях острой респираторной токсичности, включая ОРДС. Отек легких обычно развивается в течение нескольких минут или часов после приема гидрохлоротиазида. В начале заболевания симптомы включают одышку, лихорадку, ухудшение состояния легких и гипотензию. Если есть подозрение на ОРДС, применение гидрохлоротиазида надо прекратить и провести соответствующее лечение. Гидрохлоротиазид не следует назначать пациентам, которые ранее перенесли ОРДС после приема гидрохлоротиазида.

Очень редко прием ингибиторов АПФ связан с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и быстро прогрессирует к некрозу печени и (иногда) приводит к летальному исходу. Механизм этого синдрома не определен. Пациентам, получающим ингибиторы АПФ и у которых развилась желтуха или заметное повышение уровня печеночных ферментов, следует прекратить применение ингибиторов АПФ и обратиться к врачу.

Хориоидальный выпот, острая близорукость и вторичная закрытоугольная глаукома. Препараты, содержащие гидрохлоротиазид, являющийся производным сульфонамида, могут вызвать идиосинкратическую реакцию, вызывающую хориоидальный выпот с дефектом зрительного поля, транзиторной миопией и острую закрытоугольную глаукому. Симптомы включают острое начало понижения остроты зрения или боли в глазу и, как правило, возникают в течение нескольких часов или недель с начала применения препарата.

Нелеченная острая закрытоугольная глаукома может привести к постоянной потере зрения. Основное лечение – это как можно скорее прекратить применение лекарственных средств.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения афереза ЛПНП возможно развитие стойких анафилактоидных реакций. Развития этих реакций можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ перед каждым афересом.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин). Начальные дозы каптоприла следует назначать в соответствии с клиренсом креатинина, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Следует регулярно проводить контроль показателей функции почек (в начале и периодически во время лечения): определять уровень калия и креатинина в плазме крови.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ при прохождении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран, возможно развитие стойких анафилактоидных реакций. Развития этих реакций можно избежать путем замены диализных мембран мембранами другого типа или применять антигипертензивные средства другого класса.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения препаратом подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении лекарственного средства следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, возможны головокружение и сонливость, особенно в начале терапии.

Каптопрес как принимать? Лекарственное средство применять внутрь за 1 час до еды, поскольку при наличии пищи в желудке всасывание препарата снижается.

Дозу лекарственного средства устанавливает врач индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания.

Начальная доза составляет 1/2 таблетки (25 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в сутки.

В дальнейшем при необходимости поддерживающую дозу можно увеличить до 1 таблетки (50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в сутки.

Купить таблетки Каптопрес можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на Каптопрес Дарница указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Каптоприл

Симптомы: резкое снижение АД, тахикардия, головная боль, отсутствие аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. В тяжелых случаях возможны судороги, парезы, шок, ступор, нарушение ритма сердца, брадикардия, почечная недостаточность, электролитный дисбаланс. При появлении этих симптомов следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Лечение. больному следует придать горизонтальное положение и промыть желудок.

При тяжелых симптомах передозировки больной подлежит срочной госпитализации для проведения интенсивных методов детоксикации, в том числе гемодиализа и мероприятий, направленных на увеличение объема циркулирующей крови, нормализацию функций сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной систем, восстановление функции почек.

Симптоматическая терапия направлена на нормализацию артериального давления и устранение других симптомов.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: слабость, тошнота, рвота, жажда, диарея. Эти явления быстро исчезают при уменьшении дозы или отмене лекарственного средства. В некоторых случаях при приеме высоких доз лекарственного средства сообщалось о возможности возникновения таких симптомов: тахикардия, артериальная гипотензия, шок, головокружение, спутанность сознания, расстройства сознания, спазмы мышц, парестезии, истощение, полиурия, олигурия, анурия, гипокалия, гипокалия уровня азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью) Тяжелыми проявлениями передозировки могут быть тяжелые нарушения водно-электролитного баланса и развитие коматозного состояния как результат непосредственного патологического действия гидрохлоротиазида на ЦНС.

Лечение. Для выведения лекарственного средства из желудка рекомендуется вызывать рвоту; промывание желудка; применение сорбентов. При возникновении тяжелых проявлений передозировки больной подлежит немедленной госпитализации в специализированное лечебное учреждение для проведения интенсивных детоксикационных мероприятий (гемодиализ), а также устранение водно-электролитных нарушений, нормализации функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем, восстановление функции почек. Специфического антидота нет.

Препарат Каптопрес вызывает такие побочные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройства функций желудочно-кишечного тракта, которые проявляются тошнотой, болью в желудке и рвотой, снижением аппетита и сухостью во рту, стоматитом, пептической язвой и нарушением стула, панкреатит;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), гепатит (включая некроз), повышение уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия;
• со стороны сердечно-сосудистой и кровеносной систем: нарушения, которые осложняются учащением сердечного ритма, стенокардией, понижением артериального давления и кардиогенным шоком, синдромом Рейно, гиперемией и бледностью кожи, апластической и гемолитической анемией, агранулоцитозом, некротический васкулит (васкулит, кожный васкулит), уменьшением количества лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов и эритроцитов в крови;
• со стороны обмена веществ, метаболизма: анорексию, гипогликемию, гиперкалиемию, гипонатриемию.
• со стороны нервной системы: дисфункции нервной системы в виде трудностей при засыпании, головных болей и головокружения, нарушений зрения и вкусовых ощущений, шума в ушах, покалывания рук или ног, инсульта;
• со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: затруднения дыхания, которые сопровождаются кашлем, одышкой и аллергическим насморком, боли, которые локализуются в груди, мышцах и суставах;
• со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: импотенцию;
• со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, панцитопения (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• со стороны почек и мочевыделительной системы: сбои в работе почек, которые характеризуются почечной недостаточностью, увеличение или уменьшение объёма мочи, которая выделяется днём, протеинурию, олигурию;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции фоточувствительности, сыпь, экзема, пурпура, волчовидный синдром, реактивация каждой красной волчанки, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны иммунной системы: реакции фоточувствительности, алопецию, сыпь, аллергии, которые сопровождаются кожным зудом и высыпаниями, отеком Квинке и крапивницей, эритемой и усилением чувствительности кожи к воздействию солнечных лучей.

Лекарственное средство повышает содержание в плазме крови ионов кальция и азота, мочевины и креатинина.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Каптопрес инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.

От чего Каптопрес?

Медикамент назначается больным, у которых доктор диагностирует артериальную гипертензию — заболевание, при котором показатели артериального давления превышают 140 на 80 мм ртутного столба и проверяются две — три недели в утренние, дневные и вечерние часы.

Как принимать Каптопрес?

Дозу лекарства назначает пациенту доктор, он же контролирует показатели крови: концентрации креатинина и ионов калия, мочевины, которые содержатся в плазме. Взрослые, у которых нет нарушений функций почек, глотают половину таблетки Каптопрес-12,5 перорально дважды в день за час до приема пищи и запивают водой. Дозировку повышают до одной таблетки, если не понижается давление. Больным, у которых не нарушается работа почек и объём крови, который расходуется на выведение креатинина, составляет 30–80 миллилитров в минуту, назначают 0,5 таблетки медпрепарата Каптопрес-12,5 с утра. Кардиологи разрешают в сутки пить две таблетки.

Как долго принимают Каптопрес?

Медикамент принимают двухмесячными — годичными курсами, так как терапия используется для достижения безопасных для здоровья больного цифр давления: систолического — 140, диастолического — 80 мм рт. ст.