Ондансетрон

• Таблетки по 0,004 и 0,008 г ондансетрона дигидрата гидрохлорида в упаковке по 10 штук;
• Раствор для инъекций в ампулах по 2 и 4 мл (в 1 мл 0,002 г активного вещества) в упаковке по 5 штук.

Ондансетрон для чего? Ондансетрон - средство, применяемое для устранения тошноты и рвоты, возникающих в результате цитотоксической химио- или лучевой терапии. Особенно часто используется взрослым пациентам при проведении химиотерапии. Его эффективность подтверждена в области онкологии как в условиях стационара, так и амбулаторно. Благодаря Ондансетрону пациенты могут поддерживать здоровый уровень жидкости в организме, избегая дегидратации из-за рвоты. Ондансетрон помогает снизить проявления тошноты и рвоты у пациентов во время лечения. Ондансетрон способствует улучшению общего состояния пациентов, уменьшая тошноту и рвоту.

Для достижения максимального терапевтического эффекта ондансетрон следует применять в оптимальной дозе, назначенной врачом.

При необходимости возможен многократный приём, особенно при умеренном и тяжёлом течении побочных симптомов. Препарат вводится медленно, внутривенно, что обеспечивает равномерное распределение в организме и минимизацию побочных эффектов.

После окончания курса терапии наблюдается стойкое снижение симптомов, что делает Ондансетрон одним из препаратов выбора при химиотерапии. Актуальная цена на Ондансетрон таблетки, Ондансетрон ампулы указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Ондансетрон инструкция, а также информация «Ондансетрон детям» находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Селективный антагонист 5НТз серотониновых рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванные цитостатической (подавляющей деление клеток) химио- и/или лучевой терапией. Механизм действия препарата окончательно не выяснен. По-видимому, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношение рецепторов, локализованных на нейронах периферической нервной системы. Не снижает психомоторной активности пациента и не вызывает седативного (успокаивающего) эффекта.

Период полувыведения - 3-4 часа; у лиц пожилого возраста - до 6-8 часов. Менее 10% активного вещества выводится с мочой в неизменном виде.

Данные исследования метаболизма ондансетрона in vitro свидетельствуют, что он является субстратом ферментов системы цитохрома Р450 печени человека, включая CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм ондансетрона осуществляется чаще ферментом CYP3A4. Поскольку метаболизм ондансетрона может осуществляться несколькими ферментами системы цитохрома Р450, то при недостаточности одного из ферментов суммарный клиренс ондансетрона существенно не меняется, поскольку нехватка одного из ферментов будет компенсирована другими ферментами системы метаболизма.

Купить Ондансетрон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной цене. Актуальная стоимость на лекарство Ондансетрон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио-или лучевой терапией (Ондансетрон при химиотерапии).

Перед началом приема Ондансетрона рекомендуется проконсультироваться с врачом относительно дозирования и продолжительности лечения.

Лечение цитостатическими препаратами с риском развития рвоты и лучевая терапия: 8 мг препарата в виде внутривенной инъекции непосредственно до лечения или в виде таблетки перорально (через рот) за 1-2 ч до проведения лечения, с последующим применением ондансетрона с интервалом в 12 ч. Для обеспечения защиты от рвоты в течение первых последующих 24 ч необходимо продолжить дальнейший прием препарата в таблетках в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней с момента начала лечения.

Лечение цитостатическими препаратами с высоким риском развития рвоты. В течение первых 24 ч после начала химиотерапии: однократная доза 8 мг в виде медленной внутривенной инъекции непосредственно перед проведением химиотерапии;

• доза 8 мг в виде медленной внутривенной инъекции непосредственно перед проведением курса химиотерапии, с последующими двумя внутривенными инъекциями в дозе 8 мг с интервалом 4 ч или постоянная внутривенная инфузия в течение 24 ч в дозе 1 мг/ч;
• однократная доза 32 мг ондансетрона, разведенная в объеме 50-100 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводимая внутривенно за 15 минут до начала химиотерапии.

Доза индивидуальная и зависит от степени выраженности эметогенного (рвотного) эффекта у данного пациента.

Для предупреждения последующих приступов рвоты рекомендуется применять препарат в виде таблеток в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после начала химиотерапии.

Детям ондансетрон может назначаться в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата в виде таблеток в дозе 4 мг через 12 ч после инъекции. Для профилактики рвоты у детей рекомендуется 4 мг препарата 2 раза в сутки в течение последующих 5 дней.

Нет необходимости в изменении дозирования препарата у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 8 мг.

Инъекционную форму препарата (ампулы) следует защищать от воздействия света. Не следует вводить в одном шприце или путем инфузий с другими лекарственными препаратами.

Ондансетрон внутримышечно детям. Детям можно назначать одноразово в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия.

ВзрослымВнутрь назначать 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики отстроченной рвоты в следующие дни - по 8 мг 2 раза в стуки на протяжении всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее завершения.

Дети. В данной лекарственной форме препарат не применять детям до 4 лет.

Непосредственно перед химиотерапией назначать ондансетрон (раствор для инъекций) в виде одноразовой внутривенной инъекции.

Пероральное применение начинать через 12 часов по 4 мг каждые следующие 12 часов и продолжать до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота.

Взрослым для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты можно назначать внутрь по 16 мг за 1 час до начала проведения анестезии. Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг.

Дети. При данном показании рекомендуется использовать ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина.

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не изменяется. У таких пациентов повторное применение приводит к такой же концентрации препарата, что и у больных с неизмененным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозировки для этой группы пациентов.

Головная боль, запор, кожная сыпь, прилив крови к лицу. Со стороны лабораторных показателей: транзиторный подъем уровня трансаминаз (ферментов) в сыворотке крови.

Редко: реакции гиперчувствительности, иногда тяжелые (отек гортани, хриплое дыхание, ларингоспазм и кардиопульмональный шок/остановка сердца).

Повышенная чувствительность к препарату; первый триместр беременности. Ондансетрон детям младше 12 лет не назначают. Ондансетрон при отравлении применять нежелательно. Ондансетрон при токсикозе применять можно только после консультации с врачом.

Апоморфин. Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения (смотрите раздел «Противопоказания»).

Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями сердечного ритма или проводимости, пациентам, которым применяют антиаритмические препараты или β-блокаторы и которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2.

Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшению активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать влияния или влияния на общий клиренс креатинина будет незначительным, однако несмотря на разнообразие метаболических ферментов, у пациентов, получающих отмечено увеличение клиренса ондансетрона, принятого перорально, и снижение в плазме крови его концентрации.

Лекарственные средства, продолжающие интервал QTc. В случае одновременного применения ондансетрона с другими препаратами, продолжающими интервал QTc, следует тщательно учесть ожидаемый медицинский эффект и потенциальный риск.

Ондансетрон неэффективен для предупреждения тошноты и рвоты при укачивании.

Имеется опыт перекрестной гиперчувствительности к разным антагонистам рецепторов 5НТ3. Поэтому при наличии гиперчувствительности к одному из антагонистов рецепторов 5НТ3 аналогичная реакция к другим антагонистам может быть более выражена вследствие перекрестных реакций. При наличии даже слабой реакции гиперчувствительности к одному из препаратов антагонистов 5НТ3-рецепторов не рекомендуется его изменять на другой, учитывая возможность усиления реакции гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контрацепция.

Если ондансетрон применяют женщинам детородного возраста, следует рассмотреть возможность использования контрацепции.

Беременность

На основании результатов проведенных эпидемиологических исследований предполагают, что ондансетрон может вызывать пороки челюстно-лицевого участка в случае применения в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавшем 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления неба [3 дополнительные случаи на 10 000 женщин, получавших препарат; скорректированный относительный риск: 1,24 (95% доверительный интервал 1,03-1,48)]. Доступные эпидемиологические исследования сердечных пороков показывают противоречивые результаты.

Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты на репродуктивную функцию.

Ондансетрон не следует использовать в течение первого триместра беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли ондансетрон в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период лечения следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

На данное время существует мало информации о передозировке ондансетрона. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы.

Симптомы. У одного пациента после разового введения 72 мг ондансетрона развилась внезапная слепота (амавроз) продолжительностью 2-3 минуты в сочетании с выраженным запором. У второго пациента после приема приму 48 мг ондансетрона развилась гипотензия (и потеря сознания). После 4-минутной инфузии 32 мг ондансетрона наблюдался вазовагальный эпизод с транзиторной блокадой сердца второй степени. Нервно-мышечные нарушения, вегетативная нестабильность, сонливость и короткие генерализованные тонико-клонические судороги (прошедшихе после применения бензодиазепина) наблюдались у годовалого ребенка, который проглотил 7 или 8 таблеток ондансетрона по 8 мг (доза примерно в 40 раз выше, чем рекомендованная для детей (0,1-0,15 мг/кг)). Во всех случаях эти явления полностью проходили.

Лечение:Отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиэметическое влияние ондансетрона. Специфического антидота нет.

Список Б. В защищенном от света месте.

Зофран. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.