Моксонидин

Моксонидин — антигипертензивное лекарственное средство компании «АТ САНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ», страна производства — Словакия. Действующим веществом медикамента выступает моксонидин, вспомогательные вещества - лактоза, повидон, лактоза, кросповидон, магния стеарат, оксид железа. Моксонидин назначают при артериальной гипертензии. Обычно препарат принимают один раз в сутки. Таблетки покрытые, двояковыпуклые и розового цвета. Моксонидин влияет на атриовентрикулярной уровень регуляции сосудов и улучшает функции почек, что подтверждается показателями СКФ (скорости клубочковой фильтрации). Купить Моксонидин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

Моксонидин — гипотензивное лекарственное средство. Применяется для лечения артериальной гипертонии у пациентов, которые имеют увеличенную массу тела.

Действующее вещество: моксонидин;

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг или 0,4 мг.

На фармацевтическом рынке Украины препарат представлен в таких лекарственных формах:

• Моксонидин таблетки в пленочной оболочке 0,2 мг №30;
• Моксонидин тб 0,4 мг №30.

Фармакодинамика

Лекарственный препарат Моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система (ЦНС) является местом антигипертензивного действия моксонидина. Лекарство Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолинчутливи рецепторы сконцентрированы в Ростральная отделе вентролатеральном части продолговатого мозга - области, которая считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.

У человека применения моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II (АИИА) вместе с моксонидином пациентам с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня артериального давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазиду и блокатора кальциевых каналов.

Лекарство от давления Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с известными α2-адренорецепторами сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко. В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо таблетка моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной артериальной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь таблетки от давления моксонидин ксантис быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 1:00) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенный in vitro составляет примерно 7,2%.

Метаболизм. В образцах плазмы крови человека было идентифицировано только дегидрогенизированного моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 1/10 активности моксонидина.

Вывод. В течение 24-часового периода с мочой выводится 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененной соединения и 13% - в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.

Дозу моксонидина для больных с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Выведение моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) – 30-60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ > 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения примерно в 3 раза выше.

У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего, через пониженный уровень метаболизма и / или несколько большую биодоступность. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.

В доклинических данных не обнаружено никакого особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

Исследования на животных выявили токсическое влияние на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не оказали влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Токсическое влияние на эмбриональное развитие наблюдалось у крыс при дозах ≥ 9 мг/кг/сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг/кг/сут. В процессе исследований пери- и постнатального развития у крыс отмечалось влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥ 3 мг/кг/сут.

Моксонидин от чего назначается? Показанием к приему медикамента Моксонидин является артериальная гипертензия.

Таблетки Моксонидин от высокого давления нельзя назначать при:

• Повышенной восприимчивости к составу медикамента;
• сердечной недостаточности;
• брадикардии;
• нарушении функций печени/почек;
• синдроме слабости синусового узла;
• АВ-блокаде 2-й и 3-ей степеней.

Препарат от давления Моксонидин не применяется в педиатрической практике детям.

В случае одновременного использования Моксонидина с другими гипотензивными препаратами возможно проявление аддитивного эффекта.

Не рекомендовано совмещать прием с трициклическими антидепрессантами, поскольку они могут снижать эффективность Моксонидина.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Препарат умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, которые выводятся путём тубулярной экскреции. Однако исследования с дигоксином и гидрохлоротиазидом не выявили каких-либо доказательств взаимодействия. Биодоступность глибенкламида при пероральном применении снижалась на 11%.

В течение пострегистрационного периода сообщалось о случаях атриовентрикулярной блокады разной степени тяжести у пациентов, применявших моксонидин. Следовательно, нельзя полностью исключить причинную роль моксонидина в задержке атриовентрикулярной проводимости. Поэтому рекомендуется осторожность при лечении пациентов с предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады.

С осторожностью следует применять таблетки от высокого давления Моксонидин под язык пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.

В настоящее время не отмечалось проявления эффектов отмены со стороны АД ​​после прекращения приема моксонидина. Однако внезапное прекращение терапии моксонидином не рекомендуется, дозу следует постепенно уменьшать в течение двух недель.

Пациентам с единичными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В течение беременности применение Моксонидина возможно в случае крайней необходимости. Медикамент Моксонидин от давления проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследования о влиянии препарата Моксонидин при повышенном давлении на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Зафиксированы случаи сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий.

Моксонидин как принимать? Таблетки от давления под язык Моксонидин Фармак употребляются перорально независимо от приема пищи, их нужно запивать достаточным количеством воды.

Рекомендуемая начальная доза — 0,2 мг/сутки, прием желательно осуществлять утром. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости — 0,6 мг в два приема.

Нарушение функции почек

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг/сут для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»).

Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Моксонидин-Фармак составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и при хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.

Нарушение функции печени

Исследования пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют.

Дозировка подбирается врачом индивидуально, в зависимости от клинического ответа пациента на лечение.

Симптомы: седативный эффект, гипотензия, сонливость, головная боль, астения, брадикардия, рвота, усталость, угнетение дыхания.

Лечение: применение допамина и введение плазмозамещающих растворов. Если возникла брадикардия, рекомендовано применять атропин.

В период использования лекарства Моксонидин при высоком давлении возможно проявление и развитие нежелательных побочных реакций, таких как сонливость, астения, головокружение, звон в ушах, брадикардия, гипотензия, тошнота, ангионевротический отек, сыпь, боль в спине, астения.

Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость; нечасто - обморок*.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, артериальная гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота/рвота/; нечасто - диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.

* Частота не повышена по сравнению с плацебо.

При проявлении симптомов, не описанных в документе Моксонидин инструкция, необходимо обратиться к врачу.

Полными аналогами Моксонидина, имеющими идентичный состав, являются препараты Физиотенз, Моксогамма. Отличаются медикаменты между собой только производителем.

Купить Моксонидин в Украине можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайшей сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от контакта с источниками инфекции. На Моксонидин цена в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 самая низкая. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.