БЛОКМАКС РАПИД

Состав

Действующее вещество: ibuprofen;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ибупрофена лизина 684 мг (эквивалентно ибупрофену 400 мг);

Вспомогательные вещества: целлюлоза силицифицированная микрокристаллическая, коповидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат;

Оболочка:Опадрай II белый 57U18539 [гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полидекстроза, тальк, мальтодекстрин, триглицериды средней цепи].

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремоватого цвета, с риской с одной стороны.

Риска существует лишь для того, чтобы облегчить разлом для легкого глотания, а не разделение на равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое оказывает направленное действие против боли, жара и воспаления у людей путем угнетения синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при сопутствующем применении ибупрофен может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; при несистематическом применении ибупрофена эффекты считаются маловероятными.

После перорального применения ибупрофен лизин разлагается на ибупрофеновую кислоту и лизин. Лизин не влияет на фармакотерапевтическую активность препарата. Фармакодинамические свойства ибупрофена лизина подобные свойствам ибупрофеновой кислоты.

Фармакокинетика

Большинство фармакокинетических данных, полученных после введения ибупрофеновой кислоты, также применяются к ибупрофену лизина.

Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками плазмы крови. Ибупрофен проникает в грудное молоко.

После применения во время еды максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа. После применения в форме ибупрофена лизина абсорбция ибупрофена происходит быстрее.

После применения натощак максимальная концентрация в плазме крови определяется через 38 минут.

Ибупрофен метаболизируется в печени до двух основных метаболитов, которые почти полностью выводятся почками в неизмененном виде или в виде сложных соединений с незначительным количеством неизмененного ибупрофена. Выведение препарата почками происходит полностью и быстро.

Период полувыведения составляет примерно 2 часа.

Существенной разницы фармакокинетического профиля у пожилых пациентов не наблюдалось.

Показания

Симптоматическое лечение головной боли, мигрени, зубной боли, менструальной боли, ревматической боли, боли в мышцах и спине.

Симптоматическое лечение признаков простуды, гриппа, лихорадки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.

· Реакции повышенной чувствительности (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в анамнезе, которые возникали после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

· Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизода язвенной болезни или кровотечения).

· Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с приемом НПВС, в анамнезе.

· Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA).

· Цереброваскулярные или другие активные кровотечения.

· Расстройства свертываемости крови или геморрагический диатез.

· Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Следует избегать применения ибупрофена, как и других НПВП, в комбинации с такими препаратами:

Ацетилсалициловая кислота (в низких дозах)

Одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты в целом не рекомендуется по причине потенциала усиления неблагоприятных эффектов, за исключением, если врач принимает дозирование ацетилсалициловой кислоты с низкими дозами (не выше 75 мг в сутки).

Данные исследований свидетельствуют о том, что при сопутствующем применении ибупрофен может подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неопределенность относительно имплементации данных ex vivo в клинической практике свидетельствует о том, что невозможно сделать вывод о клинически значимом эффекте ибупрофена при регулярном или временном применении.

Другие НПВС, в том числе салицилаты

Синергический эффект при одновременном применении нескольких НПВС может вызвать повышение риска развития побочных реакций. Таким образом, следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВС.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с такими препаратами:

Сердечные гликозиды

НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать уровень клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозида в плазме.

Кортикостероиды

При одновременном применении с кортикостероидами может повышаться риск развития побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта (образование язв или кровотечения в желудочно-кишечном тракте).

Антикоагулянты

НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антитромботические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

При одновременном применении повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Литий

При одновременном применении ибупрофена и лития уровень концентрации лития в сыворотке крови может повышаться.

Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВС могут подавлять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно имеет обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В случае применения таких комбинаций лекарственных средств, следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.

Метотрексат

Существует потенциал повышения уровня метотрексата в плазме крови.

Циклоспорин

Повышенный риск нефротоксичности.

Такролимус

Риск развития нефротоксичности повышается в случае одновременного применения лекарственных средств.

Зидовудин

При одновременном применении НПВС с зидовудином повышается риск гемотоксичности. Существуют доказательства повышения риска гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, которые применяют сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Хинолоновые антибиотики

Данные исследований на животных свидетельствуют о том, что при одновременном применении НПВС и хинолоновых антибиотиков может повышаться риск возникновения судорог. У пациентов, у которых НПВС применяют одновременно с хинолонами, существует повышенный риск развития судорог.

Мифепристон

НПВС не следует применять ранее чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС снижают эффективность мифепристона.

Препараты группы сульфонилмочевины и фенитоин

Возможно усиление эффекта данных препаратов.

Особенности применения

Побочные эффекты, которые касаются применения ибупрофена и всей группы НПВС в целом,

Можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение короткого периода времени.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с:

• системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани;

• заболеваниями желудочно-кишечного тракта и хроническими воспалительными заболева-ниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

• артериальной гипертензией и (или) сердечной недостаточностью;

• нарушениями функции почек;

• нарушениями функции печени;

• нарушением свертываемости крови (ибупрофен может продлить время кровотечения).

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышение частоты развития побочных реакций при лечении НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Воздействие на органы дыхания

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями либо имеют эти заболевания в анамнезе.

Другие НПВС

Одновременное применение ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска возникновения асептического менингита.

Влияние на почки

Почечная недостаточность, поскольку функция почек может ухудшаться.

Существует риск повреждения почек у дегидратированных детей и подростков.

Влияние на печень

Нарушения функции печени.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщали о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также длительное лечение могут привести к незначительному повышению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В общем данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) может привести к повышению риска инфаркта миокарда.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ-ІІІ по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Необходимо также внимательно разобраться перед началом длительного лечения больных с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением), особенно если требуются высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Влияние на фертильность у женщин

Существуют ограниченные данные о том, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения. Женщинам, которые имеют проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, это лекарственное средство применять не следует.

Влияние на пищеварительную систему

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, возможно летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВС независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложненная кровотечением или перфорацией, и у пожилых пациентов. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты (например, варфарин) или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота).

Пациентам с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно о кровотечении), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск пороков развития сердечно-сосудистой системы увеличился с менее чем 1 %, до примерно 1,5 %. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Ибупрофен не следует принимать в течение I и II триместров беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если ибупрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или беременная в течение I или II триместра беременности, следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени.

Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниона. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с возможным увеличением времени кровотечения у матери и ребенка, даже при применении очень низких доз.

В ограниченных исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, что ибупрофен оказывает негативное влияние на младенцев, которых кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не ожидается влияния при рекомендованных дозах и длительности терапии. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушения зрения при приеме НПВП, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Только для перорального применения в течение непродолжительного промежутка времени.

Для облегчения симптомов при непродолжительном применении следует применять наименьшую эффективную дозу. Если симптомы сохраняются дольше 3 дней от начала лечения, пациент должен обратиться к врачу.

Взрослые, пожилые люди и дети от 12 до 18 лет:

Рекомендованная разовая доза составляет 1 таблетку. Принимают внутрь, запивая водой, до 3 раз в сутки (в случае необходимости). Повторное применение допускается через каждые 4 часа. Не следует применять более 3 таблеток (1200 мг) в течение 24 часов.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в специальной коррекции доз.

Дети.

Не применяют детям до 12 лет.

Передозировка

У взрослых дозозависимый эффект является менее выраженным, чем у детей, у которых применение дозы более 400 мг/кг может вызвать симптомы передозировки. Период полувыведения ибупрофена при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы

У большинства пациентов при применении клинически обоснованных высоких доз НПВС возникали тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, очень редко – диарея. Могут также возникать шум в ушах, головная боль и кровотечение желудочно-кишечного тракта.

При отравлении НПВС могут возникать токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда – возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении НПВС наблюдается метаболический ацидоз, а также увеличивается протромбиновое время/международное нормализованное отношение (МНО), возможно, вследствие воздействия на факторы свертывания крови. Могут наблюдаться острая почечная недостаточность и поражение печени. У пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе возможно обострение болезни.

Лечение

Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, а также обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечно-сосудистых показателей и жизненно важных функций организма до нормализации состояния.

Рекомендовано пероральное применение активированного угля в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата.

При частых или длительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам внутривенно.

Для лечения бронхиальной астмы следует применять бронходилятаторы.

Побочные реакции

Следующий перечень побочных реакций касается тех реакций, которые наблюдались при применении ибупрофена в дозах, которые выпускаются без рецепта до максимальной суточной дозы – 1200 мг для кратковременного лечения.

При длительном лечении хронических состояний могут развиваться дополнительные побочные реакции.

В пределах каждой группы по частоте развития побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Очень частые (≥1/10) Частые (≥1/100 - Нечастые (≥1/1000 - Редкие (≥1/10000 - Очень редкие (Частота неизвестна (частота не может быть определена в соответствии с имеющимися данными).

Побочные эффекты, наблюдаемые чаще всего, являются последствиями желудочно-кишечного тракта. Негативные события преимущественно зависят от дозы, в том числе риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от диапазона дозирования и длительности лечения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редкие: гемопоэтические расстройства, в т. ч. анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы слизистой оболочки ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, необъяснимое кровотечение и кровоподтеки.

Расстройства иммунной системы.

Нечастые: реакции повышенной чувствительности в т. ч. крапивница и зуд.

Очень редкие: тяжелые реакции повышенной чувствительности, в т. ч. отек лица, языка и горла, диспноэ, тахикардия и артериальная гипотензия (анафилаксия, ангионевротический отек, ангионевротический шок).

К реакциям повышенной чувствительности могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или различные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже – эксфолиативные и буллезные дерматозы, включая токсический эпидермальный некролиз и полиморфную эритему.

Со стороны психики.

Редкие: психические расстройства, депрессия, бессонница, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения.

Частота неизвестна: при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха.

Редкие: при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.

Расстройства нервной системы.

Нечастые: головная боль.

Редкие: вертиго.

Очень редкие: асептический менингит. Патогенез асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные относительно асептического менингита, связанного с приемом НПВС, указывают на реакцию повышенной чувствительности (через временную связь с приемом препарата и исчезновение симптомов после отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация).

Частота неизвестна: парестезии, сонливость.

Сердечные расстройства.

Частота неизвестна: при лечении НПВС сообщали об отеках и сердечной недостаточности. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, при применении ибупрофена (особенно в высоких дозах – 2400 мг в сутки) и длительном лечении может увеличиваться риск возникновения сердечно-сосудистых тромботических осложнений (инфаркта миокарда и инсульта).

Сосудистые расстройства.

Частота неизвестна: артериальная гипертензия, артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы.

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм и диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечастые: боль в животе, диспепсия и тошнота.

Редкие: диарея, метеоризм, запор, рвота.

Очень редкие: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, рвота с кровью, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста. Язвенный стоматит, гастрит, панкреатит.

Частота неизвестна: обострение колита и болезнь Крона.

Гепатобилиарные расстройства.

Очень редкие: нарушение функции печени.

Частота неизвестна: при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечастые: высыпания на коже различной природы.

Очень редкие: тяжелые формы кожных реакций типа буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Частота неизвестна: фоточувствительность.

Со стороны мочеполовой и выделительной систем.

Очень редкие: острая почечная недостаточность, особенно при длительном применении НПВС, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков; также включительно с папилонекрозом, гипернатриемия (задержка натрия), скудное мочеиспускание.

Частота неизвестна: почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Общие нарушения.

Недомогание и усталость, раздражительность.

Лабораторные исследования.

Очень редкие: снижение уровня гемоглобина.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье.

ALKALOID AD Skopje.

Адрес

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины