ДИКЛАК® ЛОНГ

Состав:

действующее вещество: диклофенак диэтиламин;

1 г геля содержит диклофенак диэтиламина 23,2 мг, что эквивалентно 20 мг диклофенака натрия;

другие составляющие: пропиленгликоль, спирт олеиловый, спирт изопропиловый, бутилгидрокситолуол (Е 321), диэтиламин, масло минеральное легкое, полиэтиленгликоля (макрогол) цетостеариловый эфир, карбомер, кокоила каприлокапрат, 5 ароматизатор.

Лекарственная форма

Гель.

Основные физико-химические свойства: белый вязкий гель с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак.

Код ATH M02A A15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов через циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2).

Гель Диклак® Лонг предназначен для местного применения и обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами. При воспалении и боли травматического или ревматического происхождения гель снимает боль и отек, улучшает подвижность пациента и ускоряет возврат к обычной повседневной деятельности.

Благодаря водно-спиртовой основе гель также оказывает охлаждающий эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество всасываемого через кожу диклофенака пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного применения лекарственного средства Диклак® Лонг (дважды в день) на поверхность кожи площадью 400 см2 системная абсорбция препарата, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна таковой при нанесении геля диклофенака с концентрацией 10 мг/г 4 раза в сутки.

Относительная системная биодоступность диклофенака (рассчитанная по соотношению значений AUC) составила 4,5% на 7-й день лечения после применения геля, содержащего 23,2 мг диклофенака диэтиламина по сравнению с приемом эквивалентных доз диклофенака натрия в таблетках. Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

Диклак® Лонг содержит вспомогательное вещество, улучшающее всасывание (спирт олеиловый). В исследовании in vitro, оценивавшем всасывание через кожу, гель с содержанием диклофенака диэтиламина 23,2 мг/г сравнивали с гелем с содержанием диклофенака 10 мг/г; оба препарата применяли в разовой дозе 20 мг/см.2. Через 24 часа результаты показали примерно втрое более высокую кумулятивную трансдермальную абсорбцию диклофенака для геля с содержанием диклофенака диэтиламина 23,2 мг/г (6,11 ± 1,27 мкг/см.2) по сравнению с гелем с содержанием диклофенака 10 мг/г (2,07 ± 0,38 мкг/см2). В другом исследовании были получены аналогичные результаты.

Распределение

После нанесения лекарственного средства Диклак® Лонг на кожу суставов кисти и колена диклофенак выявляется в плазме (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости.

99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином (99,4%).

Диклофенак накапливается в коже, служащей резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак предпочтительно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, связки, где его концентрации могут в 20 раз превышать уровень в плазме крови.

Метаболизм

Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных метаболитов, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1-2 часа. Четыре метаболита, в том числе два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1–3 часа. Один из метаболитов — 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, но практически неактивен.

Почечная и печеночная недостаточность

При почечной недостаточности накопление диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или недекомпенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Показания

Лекарственное средство показано взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет для местного лечения боли, воспаления и отека при:

- повреждение мягких тканей вследствие травм, растяжения, ушиба (включая спортивные травмы);

- эпизодических болях в спине, кривошеи и других контрактурах в результате занятий спортом или других физических нагрузок.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам лекарственного средства.

Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангиоэдемы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Не наносить на поврежденную кожу (раны, экзематозные поражения, ожоги) или слизистые.

Не применять детям и подросткам младше 14 лет.

Противопоказано применять в третьем триместре беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении препарата очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно. Совместное применение лекарственного средства Диклак® Лонг с другими системными нестероидными противовоспалительными средствами и стероидами может увеличить частоту побочных эффектов.

Особенности применения

Не применять на больших участках кожи. Наносить только на пораженный участок. С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае применения лекарственного средства на большие участки кожи или более длительного времени, чем рекомендовано, следует учитывать вероятность развития системных побочных реакций, характерных для системных форм диклофенака.

Диклак® Лонг рекомендуется наносить только на интактные, невредимые участки кожи, предотвращая попадание на поврежденную (раненую или инфицированную) кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми. Лекарственное средство нельзя использовать порорально.

При появлении любой кожной сыпи лечение препаратом нужно прекратить. Следует защищать обработанный участок от воздействия солнечных лучей, чтобы снизить риск появления реакций фоточувствительности (могут возникнуть повреждения кожи, такие как экзема, везикулезно-буллезная сыпь и т.п.).

Диклак® Лонг нельзя применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неокклюзионную повязку.

Лекарственное средство содержит масло минеральное легкое (парафин), которое является потенциально легковоспламеняющимся, когда накапливается на ткани (одежда, постельное белье, перевязочные материалы и т.п.). Стирка одежды и постельного белья может снизить накопление препарата, но не полностью удалить его. Пациентов следует проинструктировать о необходимости быть осторожными во время курения или пребывания вблизи открытого пламени из-за риска серьезных ожогов.

Не рекомендуется применять в течение первого и второго триместров беременности, за исключением случаев, когда это обосновано медицинскими показаниями (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Диклак® Лонг содержит пропиленгликоль, который может вызвать легкое локализованное раздражение кожи у некоторых людей, а также бутилгидрокситолуол, который может вызвать локализованные реакции на коже (например контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых.

Применение в период беременности или кормления грудью

Системная концентрация диклофенака ниже после местного применения по сравнению с препаратами для перорального применения. Нижеследующие рекомендации основываются на опыте лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) с системной абсорбцией.

Беременность

Клинические данные по применению лекарственного средства Диклак® Лонга в период беременности нет.

Даже если системное действие ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли системное действие лекарственного средства Диклак® Лонг, достигнутое после местного применения, быть вредным для эмбриона/плода. Во время первого и второго триместров беременности Диклак Лонг не следует применять без необходимости. В случае применения доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно более короткой.

Во время третьего триместра беременности системное применение ингибиторов синтеза простагландинов, в частности диклофенака, может привести к сердечно-легочной и почечной токсичности у плода. На поздних сроках беременности может возникнуть продолжительное кровотечение как у матери, так и у ребенка, а также наблюдаться задержка родовой деятельности. Поэтому Диклак Лонг противопоказан во время последнего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Грудное кормление

Диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах. Однако при применении лекарственного средства Диклак Лонг в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на младенца, который находится на грудном вскармливании. Из-за отсутствия контролируемых исследований с участием кормящих грудью, лекарственное средство следует применять в период грудного кормления только по рекомендации врача. В таком случае гель нельзя наносить на грудные железы, а также применять на большие участки кожи или длительное время (см. раздел «Особенности применения»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Местное применение диклофенака не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено только для наружного применения.

Взрослым и детям от 14 лет наносить гель 2 раза в сутки (желательно утром и вечером) с легким втиранием в кожу — обезболивающее действие длится до 12 часов. Применяемое количество геля зависит от размера пораженной зоны и составляет около 2–4 г (46,4–92,8 мг диклофенака диэтиламина), что по объему соответствует вишне или грецкого ореха. Такого количества достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см.2.

Пожилые пациенты (возраст от 65 лет). Для лечения пожилых людей можно применять обычную дозу для взрослых. Из-за возможности побочных реакций пациенты пожилого возраста должны находиться под пристальным наблюдением.

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Продолжительность применения зависит от симптомов, основного заболевания и клинического ответа.

- для лечения травм мышц, сухожилий и соединительной ткани: без консультации с врачом лекарственное средство можно применять взрослым до 14 дней.

- Для лечения артрита (только для взрослых от 18 лет): без консультации с врачом препарат можно применять до 21 дня.

Если в течение 7 дней лечения симптомы не улучшились или наоборот ухудшились, следует проконсультироваться с врачом.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для накожного применения.

Гель наносить на пораженные участки тела тонким слоем и осторожно втирать в кожу.

После нанесения руки следует вытереть хлопковой салфеткой или абсорбирующей бумагой, а затем вымыть, за исключением случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Не допускать попадания средства в глаза или в рот. Перед наложением повязки (см. раздел «Особенности применения») гель следует оставить на несколько минут на коже.

Пациенты должны дождаться высыхания лекарственного средства на коже перед принятием душа или ванны.

Дети

Нет достаточных данных по эффективности и безопасности применения лекарственного средства детям младше 14 лет. Если детям старше 14 лет необходимо применять это лекарственное средство более 7 дней для обезболивания или если симптомы ухудшаются, пациенту/родителям рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Из-за низкой системной абсорбции местного диклофенака передозировка маловероятна. Если рекомендуемая доза значительно превышена, гель следует удалить из кожи и смыть водой.

Однако при случайном проглатывании лекарственного средства могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для передозировки таблеток диклофенака (содержимое одной тубы препарата Диклак® Лонг 50 г (эквивалентный 1 г диклофенака натрия). В таком случае при развитии заметных системных побочных эффектов показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мероприятий, проводимых для лечения отравления нестероидными противовоспалительными средствами. Следует рассмотреть возможность промывания желудка и применение активированного угля, особенно в первые часы после приема.

Специфический антидот не известен.

Побочные реакции

При использовании лекарственного средства могут возникать легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Ниже приведены побочные реакции лекарственного средства по системам органов и частоте. Частота определяется по следующим категориям: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); одиночные (≥1/10 000, <1/1 000); редкие (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекции и инвазии

Редкие: пустулезная сыпь.

Со стороны иммунной системы

Редкие: реакции гиперчувствительности (в частности крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны респираторной системы

Редкие: бронхиальная астма.

Со стороны кожи и соединительных тканей

Частые: сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит.

Единичные: буллезный дерматит.

Редкие реакции светочувствительности.

При побочных реакциях следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

При применении этого лекарственного средства на больших участках кожи или длительное время не исключена возможность возникновения системных побочных реакций (например, почечных, печеночных или желудочно-кишечных побочных реакций, системных реакций гиперчувствительности).

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

24 месяца.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не охлаждать и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 50 г или 100 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Лек Фармацевтическая компания д.д.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

ул. Веровшкова 57, Любляна 1526 г., Словения.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины