Алотендин

Алотендин состав:

Одна таблетка 5 мг / 5 мг содержит

• активное вещество - бисопролола фумарат 5 мг;
• амлодипин 5 мг (в виде 6,95 мг амлодипина бесилата).

Одна таблетка 5 мг / 10 мг содержит

• активное вещество - бисопролола фумарат 5 мг;
• амлодипин 10 мг (в виде 13,9 мг амлодипина бесилата).

Одна таблетка 10 мг / 5 мг содержит

• активное вещество - бисопролола фумарат 10 мг;
• амлодипин 5 мг (в виде 6,95 мг амлодипина бесилата).

Одна таблетка 10 мг / 10 мг содержит

• активное вещество - бисопролола фумарат 10 мг;
• амлодипин 10 мг (в виде 13,9 мг амлодипина бесилата).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска:

• Таблетки по 5 мг/5 мг белого или почти белого цвета, продолговатые, слегка двояковыпуклые, без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой MS с другой стороны;
• Таблетки по 10 мг/5 мг белого или почти белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой MS с другой стороны;
• Таблетки по 5 мг/10 мг белого или почти белого цвета, круглые, плоские с фаской, без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой MS с другой стороны;
• Таблетки по 10 мг/10 мг белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой MS с другой стороны.

Упаковка: по 7 таблеток в блистере; по 4 или 8 блистеров в картонной упаковке (№28 или №56). По 10 таблеток в блистере; по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке (№30 или №90).

Алотендин — комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, в состав которого входят два действующих вещества: амлодипин и бисопролол. Благодаря различным механизмам действия эти компоненты дополняют друг друга, способствуя снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце.

Фармакодинамика

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Он ограничивает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда, способствуя расслаблению сосудистой стенки и уменьшению периферического сосудистого сопротивления. Благодаря этому снижается артериальное давление.

Амлодипин также обладает антиангинальным действием. Расширение периферических артериол уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Кроме того, препарат расширяет коронарные артерии и артериолы, в частности в ишемизированных участках миокарда, улучшая поступление кислорода к сердечной мышце.

При артериальной гипертензии применение амлодипина один раз в сутки обеспечивает снижение артериального давления в течение 24 часов. Благодаря постепенному началу действия резкого снижения давления обычно не наблюдается. Амлодипин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и изменений уровня липидов в плазме крови.

Бисопролол — высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов, который преимущественно влияет на сердечно-сосудистую систему. Он уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, благодаря чему снижаются потребность миокарда в кислороде и артериальное давление. Дополнительным механизмом антигипертензивного действия является снижение активности ренина в плазме крови.

Максимальный эффект бисопролола после перорального приема развивается приблизительно через 3–4 часа. Продолжительность терапевтического действия составляет около 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение двух недель лечения.

Комбинация амлодипина и бисопролола обеспечивает взаимодополняющее действие: амлодипин уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, а бисопролол снижает сердечный выброс. Сочетание этих механизмов способствует контролю артериального давления и обеспечивает антиангинальный эффект.

Фармакокинетика

Амлодипин. После перорального применения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64–80 % и не зависит от приема пищи.

Приблизительно 97,5 % амлодипина связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация достигается через 7–8 дней регулярного применения.

Амлодипин преимущественно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 10 % вещества выводится с мочой в неизмененном виде, 60 % — в виде метаболитов, а 20–25 % — с калом. Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 часов.

У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина может снижаться, что приводит к увеличению периода полувыведения. При нарушении функции печени выведение амлодипина также замедляется. Степень почечной недостаточности существенно не влияет на концентрацию вещества в плазме крови. Амлодипин не выводится путем диализа.

Бисопролол. После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается более 90 % вещества. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 90 %, поскольку эффект первого прохождения через печень незначителен.

С белками плазмы крови связывается около 30 % бисопролола. Вещество выводится из организма двумя основными путями: приблизительно 50 % метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся почками, а остальные 50 % выводятся почками в неизмененном виде.

Период полувыведения бисопролола составляет 10–12 часов. Его фармакокинетика является линейной и не зависит от возраста пациента. При легких и умеренных нарушениях функции печени или почечной недостаточности коррекция дозы бисопролола обычно не требуется.

Комбинация амлодипина и бисопролола. Отдельных исследований фармакокинетического взаимодействия этих веществ не проводили. По результатам исследования биоэквивалентности ожидается, что их взаимодействие в составе Алотендина не отличается от одновременного применения амлодипина и бисопролола в отдельных препаратах в соответствующих дозах.

Лекарственное средство Алотендин предназначено для лечения артериальной гипертензии у пациентов, артериальное давление которых надлежащим образом контролируется одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах, что и в фиксированной комбинации.

• гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и / или любому из вспомогательных веществ;
• выраженный стеноз аорты;
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая внутривенной инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
• симптоматическая гипотензия (вместо фиксированной числовой границы);
• АВ-блокада II или III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• артериальная гипотензия тяжелой степени (для амлодипина) и симптоматическая гипотензия (для бисопролола);
• тяжелые формы окклюзионных заболеваний периферических артерий и тяжелые формы болезни Рейно;
• нелеченная феохромоцитома;
• метаболический ацидоз.

Алотендин содержит амлодипин и бисопролол, каждый из которых может взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Одновременное применение некоторых препаратов может усиливать снижение артериального давления, влиять на частоту сердечных сокращений или изменять концентрацию действующих веществ в крови.

Взаимодействия амлодипина

Ингибиторы фермента CYP3A4, в частности кларитромицин, эритромицин, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз, верапамил и дилтиазем, могут повышать концентрацию амлодипина в крови и увеличивать риск артериальной гипотензии. Особой осторожности требуют пациенты пожилого возраста.

Индукторы CYP3A4, в частности рифампицин и препараты зверобоя, могут изменять концентрацию амлодипина в плазме крови. При одновременном применении необходимо контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозировку.

Не рекомендуется употреблять грейпфрут или грейпфрутовый сок во время лечения, поскольку они могут повышать биодоступность амлодипина и усиливать его гипотензивное действие.

Амлодипин может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов. Также необходимо учитывать следующие взаимодействия:

• Симвастатин: при одновременном применении с амлодипином суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг из-за повышения его концентрации в крови.

• Такролимус: возможно повышение концентрации такролимуса, поэтому рекомендуется контролировать его уровень в крови и при необходимости корректировать дозу.

• Циклоспорин: у пациентов после трансплантации почки возможно повышение концентрации циклоспорина. Может потребоваться ее контроль и коррекция дозы.

• Ингибиторы mTOR (сиролимус, темсиролимус, эверолимус): амлодипин может усиливать их действие.

• Дантролен для внутривенного введения: из-за риска гиперкалиемии следует избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии или во время ее лечения.

По данным клинических исследований, амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Взаимодействия бисопролола

Не рекомендуется одновременно применять бисопролол с верапамилом и, в меньшей степени, дилтиаземом, поскольку это может вызвать выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости и уменьшение сократимости миокарда.

Также не рекомендуется сочетать бисопролол с антигипертензивными препаратами центрального действия, в частности клонидином, метилдопой, моксонидином и рилменидином. Такие комбинации могут ухудшать течение сердечной недостаточности. Резкое прекращение приема препаратов центрального действия, особенно после отмены β-блокатора, может вызвать повышение артериального давления.

Осторожности требует одновременное применение бисопролола со следующими средствами:

• Антиаритмические препараты I и III классов: возможно усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда.

• Другие блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, в частности нифедипин и фелодипин: повышается риск артериальной гипотензии.

• Сердечные гликозиды: возможно снижение частоты сердечных сокращений и замедление атриовентрикулярной проводимости.

• Инсулин и пероральные противодиабетические средства: возможно усиление гипогликемического действия. Бисопролол также может маскировать некоторые признаки гипогликемии.

• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут ослаблять антигипертензивный эффект бисопролола.

• Парасимпатомиметики: повышается риск брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

• Местные β-блокаторы, в частности глазные капли для лечения глаукомы: могут усиливать системное действие бисопролола.

• Препараты для общей анестезии: возможно повышение риска артериальной гипотензии и угнетение компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений.

• Симпатомиметики, в частности адреналин, норадреналин, изопреналин и добутамин: возможны изменения их действия и влияния на артериальное давление.

• Трициклические антидепрессанты, барбитураты и фенотиазины: могут усиливать снижение артериального давления.

Кроме того, мефлохин может повышать риск брадикардии, ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов МАО-В) — усиливать гипотензивное действие с риском гипертонического криза, а производные эрготамина — ухудшать периферическое кровообращение.

Рифампицин может несколько сокращать период полувыведения бисопролола, однако коррекция дозы обычно не требуется.

Перед началом лечения Алотендином необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые применяются одновременно, включая безрецептурные препараты и растительные средства.

Пациентам с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, могут повышать риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• Сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардию.

• Строгое голодание или соблюдение строгой диеты: необходима осторожность из-за риска гипогликемии и маскировки ее симптомов.

• Проведение десенсибилизирующей терапии: как и другие β-блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

• Атриовентрикулярная (AV) блокада I степени: необходима осторожность из-за возможного влияния бисопролола на сердечную проводимость.

• Стенокардия Принцметала: возможны случаи коронарного вазоспазма. Несмотря на высокую селективность бисопролола к β1-адренорецепторам, приступы стенокардии нельзя полностью исключить.

• Окклюзионные заболевания периферических артерий: возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения, особенно в начале лечения.

• Псориаз, в том числе в анамнезе: бисопролол следует применять только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков.

• Тиреотоксикоз: бисопролол может маскировать некоторые его симптомы, в частности тахикардию.

• Феохромоцитома: Алотендин можно назначать только после предварительной блокады α-адренорецепторов. Нелеченная феохромоцитома является противопоказанием к применению препарата.

• Проведение общей анестезии: перед оперативным вмешательством необходимо сообщить врачу-анестезиологу о приеме β-блокаторов. Обычно рекомендуется продолжать их применение в течение периоперационного периода. Если возникает необходимость отменить бисопролол перед операцией, дозу следует снижать постепенно и прекратить прием за 48 часов до общей анестезии.

• Бронхиальная астма и другие хронические обструктивные заболевания дыхательных путей: β-блокаторы следует применять только при наличии веских оснований. При необходимости одновременно назначают бронхолитическую терапию. У некоторых пациентов возможно повышение сопротивления дыхательных путей, что может потребовать увеличения дозы β2-адреномиметиков по рекомендации врача. Тяжелая форма бронхиальной астмы является противопоказанием к применению Алотендина.

Не следует резко прекращать лечение Алотендином, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния. При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно под контролем врача.

Беременность и кормление грудью

Данные о безопасности применения Алотендина во время беременности ограничены. Амлодипин в исследованиях репродуктивной токсичности на животных не продемонстрировал тератогенного действия, однако при применении высоких доз наблюдалось негативное влияние на репродуктивную функцию.

Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут негативно влиять на течение беременности и развитие плода или новорожденного. β-адреноблокаторы могут уменьшать плацентарное кровообращение, что связано с риском задержки роста плода, внутриутробной гибели, самопроизвольного аборта или преждевременных родов. У плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции, в частности гипогликемия и брадикардия.

Алотендин не следует применять во время беременности, если нет четких показаний. Если лечение препаратом необходимо, следует тщательно контролировать маточно-плацентарное кровообращение и рост плода. В случае негативного влияния на течение беременности или состояние плода необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Новорожденные, матери которых применяли β-адреноблокаторы во время беременности, нуждаются в тщательном наблюдении. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно могут возникать в течение первых трех дней после рождения.

Кормление грудью. Амлодипин проникает в грудное молоко. Неизвестно, выделяется ли бисопролол в грудное молоко. Из-за возможного риска нежелательных реакций у младенца применение Алотендина в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Алотендин может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Степень такого влияния зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Особую осторожность следует соблюдать в начале терапии, при изменении дозировки или схемы лечения, а также в случае одновременного употребления алкоголя.

Лекарство Алотендин применяют строго по назначению врача!

Алотендин показан пациентам, артериальное давление которых надлежащим образом контролируется отдельными монокомпонентными препаратами в тех же дозах, что и в фиксированной комбинации.

Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка определенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Лечение не следует прекращать резко, поскольку это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

В случае печеночной недостаточности выведение амлодипина может замедляться. Точных рекомендаций относительно дозировки амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пациентам пожилого возраста могут назначаться обычные дозы препарата. При увеличении дозы рекомендуется соблюдать осторожность.

Дети

Алотендин не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности препарата в этой возрастной категории.

Купить Алотендин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на таблетки Алотендин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Ознакомьтесь с отзывами покупателей о товаре. Перед применением лекарственного средства обязательно ознакомьтесь с инструкцией и при необходимости проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Амлодипин

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Бисопролол

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Существует широкая межиндивидуальная вариабельность чувствительности и реакции на однократную высокую дозу бисопролола: пациенты с патологией сердца, возможно, более чувствительны к эффектам бисопролола. При массивной передозировке возможна чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной и стойкой артериальной гипотензией и, возможно, рефлекторной тахикардией. Имеются данные об очень редких случаях преднамеренной передозировки.

Лечение: при передозировке препарат должен быть отменен и начато поддерживающее и симптоматическое лечение. В случае клинически значимой артериальной гипотензии необходимы активная сердечно-сосудистая поддержка, мониторинг деятельности сердца и дыхания, подъем нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей жидкости и диурезом, а также интенсивная поддерживающая терапия. Применение сосудосуживающих средств может способствовать восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления при отсутствии противопоказаний к их применению. Внутривенное введение кальция глюконата может способствовать уменьшению проявлений блокады кальциевых каналов. В случае брадикардии возможно внутривенное введение атропина.

Если ответ недостаточен, с осторожностью может назначаться изопреналин или другие препараты с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться трансвенозная установка искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенные инфузии и вазопрессоры; внутривенное введение глюкагона.

При АВ-блокаде (II или III степени): тщательное наблюдение за состоянием пациента, инфузии изопреналина или может потребоваться имплантация искусственного водителя ритма.

При внезапном ухудшении сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препараты с положительным инотропным действием, вазодилататоры.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров (например, изопреналин, β2-симпатомиметики/или аминофиллин).

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы, диализ не принесет ощутимой пользы.

Алотендин может вызывать побочные реакции, связанные с действием его компонентов — амлодипина и бисопролола. Чаще всего сообщалось о головной боли, головокружении, сонливости, тошноте, отеках, повышенной утомляемости и ощущении усиленного сердцебиения.

По частоте возникновения побочные реакции подразделяют на: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000) и реакции с неизвестной частотой.

Побочные реакции амлодипина

Очень часто:

• Отеки.

Часто:

• Головная боль, головокружение, сонливость, особенно в начале лечения.

• Нарушения зрения, в частности двоение в глазах.

• Усиленное сердцебиение, приливы крови.

• Одышка.

• Боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, запор.

• Отеки голеней, мышечные судороги.

• Повышенная утомляемость, астения.

Нечасто:

• Бессонница, изменения настроения, тревожность, депрессия.

• Обморок, снижение чувствительности, парестезия, нарушение вкуса, тремор.

• Звон в ушах.

• Нарушения сердечного ритма, в частности брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий.

• Артериальная гипотензия.

• Кашель, ринит.

• Рвота, сухость во рту.

• Выпадение волос, пурпура, изменения окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, высыпания, крапивница.

• Боль в суставах, мышцах и спине.

• Нарушения мочеиспускания, никтурия, частое мочеиспускание.

• Эректильная дисфункция, гинекомастия.

• Боль в груди, общая боль, недомогание.

• Увеличение или уменьшение массы тела.

Редко:

• Спутанность сознания.

Очень редко:

• Лейкопения, тромбоцитопения.

• Аллергические реакции.

• Повышение уровня глюкозы в крови.

• Повышенный мышечный тонус, периферическая нейропатия.

• Инфаркт миокарда, васкулит.

• Панкреатит, гастрит, разрастание тканей десен.

• Гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.

• Ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, повышенная чувствительность к свету.

Частота неизвестна:

• Экстрапирамидные расстройства.

• Токсический эпидермальный некролиз.

Побочные реакции бисопролола

Часто:

• Головокружение, головная боль.

• Ощущение холода и онемения в конечностях.

• Тошнота, рвота, диарея, запор.

• Повышенная утомляемость.

Нечасто:

• Депрессия, нарушения сна.

• Нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, обострение имеющейся сердечной недостаточности.

• Артериальная гипотензия.

• Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

• Мышечная слабость, судороги.

• Истощение.

Редко:

• Повышение уровня триглицеридов в крови.

• Ночные кошмары, галлюцинации.

• Обморок.

• Снижение слезоотделения, что особенно важно для пациентов, использующих контактные линзы.

• Нарушения слуха.

• Аллергический ринит.

• Гепатит.

• Реакции гиперчувствительности, в частности зуд, покраснение кожи, высыпания и ангионевротический отек.

• Эректильная дисфункция.

• Повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Очень редко:

• Конъюнктивит.

• Выпадение волос.

• Возникновение или обострение псориаза, псориазоподобные высыпания.

Головная боль, головокружение и повышенная утомляемость, связанные с применением бисопролола, чаще всего возникают в начале лечения. Обычно они имеют легкий характер и часто исчезают в течение 1–2 недель.

В случае возникновения выраженных или необычных побочных реакций необходимо обратиться к врачу. При появлении признаков тяжелой аллергической реакции, значительного затруднения дыхания или тяжелых кожных реакций требуется неотложная медицинская помощь.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Bisoprolol (Oral Route) Description and Brand Names  / mayoclinic.org;
• Bisoprolol / nhs.uk.