Заноцин ОД табл. 400мг N5

Фармакодинаміка. Заноцин od - препарат з пролонгованим вивільненням активної речовини - офлоксацину. препарат приймається 1 раз на добу. 1 таблетка Заноцину od 400 або 800 мг, прийнята 1 раз на добу, забезпечує терапевтичний ефект, еквівалентний прийому 2 звичайних таблеток офлоксацину 200 і 400 мг відповідно, що приймаються 2 рази на добу. бактерицидну дію офлоксацину, як і інших фторованих хінолонів, зумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу, внаслідок чого порушується функція ДНК бактерії. спектр дії офлоксацину охоплює такі мікроорганізми:

аеробні грамнегативні бактерії: Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;

аеробні грампозитивні бактерії: стафілококи, включаючи штами, які продукують пеніциліназу, і штами, резистентні до метициліну, стрептококи, в тому числі Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Препарат також активний відносно Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis і деяких інших видів Mycobacterium. Встановлено синергічну дію офлоксацину і рифабутину щодо Mycobacterium leprae.

Treponema pallidum (бліда спірохета), віруси, гриби та найпростіші нечутливі до офлоксацину.

Фармакокінетика. Особливості фармакокінетики Заноцину OD сприяють його системному застосуванню. Їжа не впливає на ступінь всмоктування препарату. Офлоксацин швидко та майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Таблетки пролонгованої офлоксацину швидше всмоктуються і мають велику ступінь всмоктування в порівнянні зі звичайними таблетками офлоксацину, прийнятими 2 рази на добу. Після перорального прийому Заноцину OD 400 мг C _max офлоксацину в плазмі крові досягається через 6,778 ± 3,154 год і становить 1,9088 мкг/мл ± 0,46 588 мкг/мл. AUC _0-1 становить 21,9907 ± 4,60 537 мкг · г/мл. Після перорального застосування Заноцину OD в дозі 800 мг C _max препарату в плазмі крові досягається через 7,792 ± 3,0357 ч і складає 5,22 ± 1,24 мкг/мл. Рівень AUC _{0- t} становить 55,64 ± 11,72 мкг · г/мл. In vitro препарат зв'язується з білками плазми крові приблизно на 32%.

Рівноважна концентрація препарату в плазмі крові досягається після 4-кратного прийому препарату, а AUC приблизно на 40% більше, ніж такий після одноразового застосування.

Офлоксацин проникає в плаценту і виділяється в грудне молоко. Офлоксацин досягає високих концентрацій в більшості тканин і рідин організму, включаючи вміст пухиря, жовч, жовчний міхур, легені, передміхурову залозу, слину, бронхіальну рідину та кістки.

Виведення офлоксацину з організму двофазне. При багаторазовому пероральному застосуванні Т _½ препарату становить близько 4-5 год і 20-25 год. Показники загального кліренсу та об'єму розподілу приблизно подібні для одно- або багаторазового застосування. Препарат виділяється з організму переважно нирками.

Офлоксацин має пірідобензоксазіновое кільце, яке знижує рівень метаболізму вихідної сполуки. Через 48 годин після перорального прийому офлоксацину 65-80% застосованої дози виділяється нирками в незміненому вигляді. В ході досліджень встановлено, що 5% прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді диметил- або N-оксид метаболітів. Від 4 до 8% прийнятої дози офлоксацину виводиться з калом. Незначна кількість офлоксацину виводиться з жовчю.

Виведення офлоксацину уповільнюється у пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв), і тому необхідна корекція дози.

Чи не спостерігалося відмінностей обсягу розподілу рівнів препарату у людей похилого віку в порівнянні з молодими пацієнтами. Як і у пацієнтів молодого, так і похилого віку препарат виділяється з організму переважно нирками в незміненому вигляді, хоча в меншому обсязі. Оскільки офлоксацин виділяється переважно нирками, а у пацієнтів похилого віку частіше спостерігається порушення функції нирок, дозування препарату потрібно коригувати при порушенні функції нирок, як це рекомендовано всім пацієнтам.

Для попередження розвитку резистентних до препарату мікроорганізмів і збереження ефективності офлоксацину та інших антибактеріальних препаратів, офлоксацин потрібно призначати для лікування і профілактики тільки інфекційних захворювань, викликаних (підтверджено або найбільш ймовірно) мікроорганізмами, чутливими до препарату. якщо відома інформація щодо культури та чутливості мікроорганізму, потрібно визначити відповідну селективну або комбіновану антибактеріальну терапію. в разі відсутності вищезазначеної інформації, а також епідеміологічних даних і даних щодо чутливості, препарат можна призначити як емпіричну терапію.

Заноцин OD показаний для застосування при:

• інфекційному загостренні хронічного бронхіту, викликаного Haemophilus influenzae або Streptococus pneumoniae;
• негоспітальної пневмонії, викликаної Haemophilus influenzae або Streptococus pneumoniae;
• неускладнених інфекційних захворюваннях шкіри та підшкірних тканин, викликаних чутливими до метициліну Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Proteus mirabilіs;
• гострій неускладненій уретральной і цервікальної гонореї, спричиненої Neisseria gonorrhoeae;
• гострих запальних захворюваннях органів таза (включаючи тяжкі інфекційні захворювання), викликаних Chlamidia trachomatis і / або Neisseria gonorrhoeae;
• змішаних інфекціях уретри та шийки матки, викликаних Chlamidia trachomatis і Neisseria gonorrhoeae;
• неускладненому циститі, викликаному Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis або Pseudomonas aeruginosa;
• ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, викликаних Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus * або Pseudomonas aeruginosa *; негонококкового уретриті та цервіциті, викликаному C. trachomatis.

Визначати культуру і чутливість збудника потрібно перед початком лікування, щоб ідентифікувати мікроорганізми, які служили причиною інфекційного захворювання, і їх чутливість до офлоксацину. Лікування офлоксацином можна почати до отримання результатів тестів, після отримання результатів продовжують відповідну терапію.

Як і при застосуванні інших препаратів цього ряду, деякі штами Pseudomonas aeruginosa можуть досить швидко стати резистентними до офлоксацину. Періодично протягом лікування потрібно виділяти культуру і визначати чутливість збудника, яка надасть інформацію не тільки щодо ефективності лікування антибактеріальним препаратом, але і щодо можливого розвитку бактеріальної резистентності.

* Не дивлячись на те що лікування інфекційних захворювань, викликаних цими мікроорганізмами (для даної системи органів), продемонструвало клінічно значущі результати, ефективність лікування досліджувалась менш ніж у 10 пацієнтів.

Заноцин od приймають 1 раз на добу одночасно з прийомом їжі. добову дозу встановлюють згідно з таблицею (див. нижче). ці рекомендації стосуються пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв). таблетки ковтають цілими.

¹ Встановлено збудник захворювання.

При порушенні функції нирок дозу коригують при кліренсі креатиніну ≤50 мл/хв. Після звичайної початкової дози при застосуванні Заноцину OD по 400 мг дозу коригують у такий спосіб: