Заноцин ОД табл. 400мг N5

Фармакодинамика. заноцин od — препарат с пролонгированным высвобождением активного вещества — офлоксацина. препарат принимается 1 раз в сутки. 1 таблетка заноцина od 400 или 800 мг, принятая 1 раз в сутки, обеспечивает терапевтический эффект, эквивалентный приему 2 обычных таблеток офлоксацина 200 и 400 мг соответственно, принимаемых 2 раза в сутки. бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент днк-гиразу, вследствие чего нарушается функция днк бактерии. спектр действия офлоксацина охватывает такие микроорганизмы:

аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;

аэробные грамположительные бактерии: стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, в том числе Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Установлено синергическое действие офлоксацина и рифабутина в отношении Mycobacterium leprae.

Treponema pallidum (бледная спирохета), вирусы, грибы и простейшие нечувствительны к офлоксацину.

Фармакокинетика. Особенности фармакокинетики Заноцина OD способствуют его системному применению. Пища не влияет на степень всасывания препарата. Офлоксацин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Таблетки пролонгированного офлоксацина быстрее абсорбируются и имеют большую степень всасывания по сравнению с обычными таблетками офлоксацина, принимаемыми 2 раза в сутки. После перорального приема Заноцина OD 400 мг C_max офлоксацина в плазме крови достигается через 6,778±3,154 ч и составляет 1,9088 мкг/мл±0,46 588 мкг/мл. AUC_0–1 составляет 21,9907±4,60 537 мкг·г/мл. После перорального применения Заноцина OD в дозе 800 мг C_max препарата в плазме крови достигается через 7,792±3,0357 ч и составляет 5,22±1,24 мкг/мл. Уровень AUC_0-t составляет 55,64±11,72 мкг·г/мл. In vitro препарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 32%.

Равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается после 4-кратного приема препарата, а AUC приблизительно на 40% больше, чем таковой после однократного применения.

Офлоксацин проникает в плаценту и выделяется в грудное молоко. Офлоксацин достигает высоких концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая содержимое волдыря, желчь, желчный пузырь, легкие, предстательную железу, слюну, бронхиальную жидкость и кости.

Выведение офлоксацина из организма двухфазное. При многократном пероральном применении Т_½ препарата составляет около 4–5 ч и 20–25 ч. Показатели общего клиренса и объема распределения приблизительно подобны для одно- или многократного применения. Препарат выделяется из организма преимущественно почками.

Офлоксацин имеет пиридобензоксазиновое кольцо, которое снижает уровень метаболизма исходного соединения. Через 48 ч после перорального приема офлоксацина 65–80% примененной дозы выделяется почками в неизмененном виде. В ходе исследований установленино, что 5% принятой дозы выводится с мочой в виде диметил- или N-оксид метаболитов. От 4 до 8% принятой дозы офлоксацина выводится с калом. Незначительное количество офлоксацина выводится с желчью.

Выведение офлоксацина замедляется у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл/мин), и поэтому необходима коррекция дозы.

Не наблюдалось отличий объема распределения уровней препарата у людей пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Как и у пациентов молодого, так и пожилого возраста препарат выделяется из организма преимущественно почками в неизмененном виде, хотя в меньшем объеме. Поскольку офлоксацин выделяется преимущественно почками, а у пациентов пожилого возраста чаще наблюдается нарушение функции почек, дозирование препарата нужно корригировать при нарушении функции почек, как это рекомендовано всем пациентам.

Для предупреждения развития резистентных к препарату микроорганизмов и сохранения эффективности офлоксацина и других антибактериальных препаратов, офлоксацин нужно назначать для лечения и профилактики только инфекционных заболеваний, вызванных (подтверждено или наиболее вероятно) микроорганизмами, чувствительными к препарату. если известна информация относительно культуры и чувствительности микроорганизма, нужно определить соответствующую селективную или комбинированную антибактериальную терапию. в случае отсутствия вышеупомянутой информации, а также эпидемиологических данных и данных относительно чувствительности, препарат можно назначить как эмпирическую терапию.

Заноцин OD показан для применения при:

• инфекционном обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Streptococus pneumoniae;
• негоспитальной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae или Streptococus pneumoniae;
• неосложненных инфекционных заболеваниях кожи и подкожных тканей, вызванных чувствительными к метициллину Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Proteus mirabilіs;
• острой неосложненной уретральной и цервикальной гонорее, вызванной Neisseria gonorrhoeae;
• острых воспалительных заболеваниях органов таза (включая тяжелые инфекционные заболевания), вызванных Chlamidia trachomatis и/или Neisseria gonorrhoeae;
• смешанных инфекциях уретры и шейки матки, вызванных Chlamidia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae;
• неосложненном цистите, вызванном Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa;
• осложненных инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus* или Pseudomonas aeruginosa*; негонококковом уретрите и цервиците, вызванном C. trachomatis.

Определять культуру и чувствительность возбудителя нужно перед началом лечения, чтобы идентифицировать микроорганизмы, которые служили причиной инфекционного заболевания, и их чувствительность к офлоксацину. Лечение офлоксацином можно начать до получения результатов тестов, после получения результатов продолжают соответствующую терапию.

Как и при применении других препаратов этого ряда, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa могут довольно быстро стать резистентными к офлоксацину. Периодически на протяжении лечения нужно выделять культуру и определять чувствительность возбудителя, которая предоставит информацию не только относительно эффективности лечения антибактериальным препаратом, но и относительно возможного развития бактериальной резистентности.

*Несмотря на то что лечение инфекционных заболеваний, вызванных этими микроорганизмами (для данной системы органов), продемонстрировало клинически значимые результаты, эффективность лечения исследовалась менее чем у 10 пациентов.

Заноцин od принимают 1 раз в сутки одновременно с приемом пищи. суточную дозу устанавливают согласно таблице (см. ниже). эти рекомендации касаются пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 50 мл/мин). таблетки глотают целыми.

¹Установлен возбудитель заболевания.

При нарушении функции почек дозу корригируют при клиренсе креатинина ≤50 мл/мин. После обычной начальной дозы при применении Заноцина OD по 400 мг дозу корригируют следующим образом: