Ципрамил

ЦИПРАМІЛ (CIPRAMIL ^®)

CITALOPRAM N06A B04

Lundbeck Export A / S

Склад лікарського засобу:

табл. п / о 10 мг, № 14

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, коповідон, гліцерин, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид.

№ UA / 2210/01/01 від 22.10.2009 до 22.10.2014

табл. п / о 20 мг, № 14, № 28

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, коповідон, гліцерин, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид.

№ UA / 2210/01/02 від 22.10.2009 до 22.10.2014

Фармакологічні властивості

циталопрам є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-гідрокси). При тривалому прийомі циталопраму не спостерігається ослаблення ефекту зворотного захоплення серотоніну. Циталопрам є виключно селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), вплив на зворотне захоплення норадреналіну, допаміну і ГАМК відсутня або мінімальна.
На відміну від багатьох трициклічнихантидепресантів і деяких СИОЗС циталопрам не має або має дуже низьку ступінь спорідненості з іншими рецепторами, включаючи серотонінові 5-HT _1А -, 5-HT ₂ -рецептори, дофамінові D ₁ - і D ₂ рецептори, α ₁ - , α ₂ -, β-адренергічні рецептори, гістамінові H ₁ -, мускаринові холінергічні, бензодіазепіновие і опіатні рецептори, чим пояснюється менша кількість побічних ефектів при застосуванні циталопраму, таких як сухість у роті, порушення сечовипускання, функції шлунково-кишкового тракту, зору, сонливість, кардіотоксичність і ортостатичнагіпотензія.
Фармакодинаміка. Ознакою антидепресантною активності є пригнічення фази сну швидкого руху очей. Так само як і трициклічніантидепресанти, інші СИОЗС і інгібітори МАО, циталопрам пригнічує фазу швидкого руху очей і підсилює глибокий повільнохвильової сон.
Циталопрам не зв'язується з опіатних рецепторами, але посилює антиноцицептивного ефект опіоїдних анальгетиків. Циталопрам не впливає на когнітивну і психомоторну діяльність і не має або має мінімально виражені седативні властивості, навіть в комбінації з алкоголем. Циталопрам в рамках досліджень не впливав на діяльність серцево-судинної системи. Циталопрам не впливає на рівень гормону росту в плазмі крові. Як і інші СІЗЗС, циталопрам може підвищувати рівень пролактину в плазмі крові, завдяки стимулюючій дії серотоніну, але без клінічно значущих наслідків.
Фармакокінетика. Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80%. Зв'язування з білками <80%. Метаболізм відбувається шляхом деметилювання, дезамінування та окислення. Кінетика незмінного циталопрама є лінійної. Метаболіти зберігають активність. T _½ препарату становить 1,5 доби. Виводиться з сечею та калом. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 тижні від початку лікування.
У пацієнтів похилого віку T _½ збільшується до 1,5-3,75 добу через більш низьку швидкість метаболізму, а рівноважна концентрація приблизно в 2 рази вище в порівнянні з пацієнтами молодого віку.
При порушенні функції печінки циталопрам елімінується повільніше. Показники T _½ і рівноважної концентрації приблизно в 2 рази вище таких у пацієнтів з нормальною функцією печінки при прийомі рівнозначною дози препарату.
У пацієнтів зі зниженням функції нирок легкого або помірного ступеня циталопрам елімінується повільніше, без внесення суттєвих змін до фармакокінетики. Інформації щодо лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <20 мл/хв) на сьогодні немає.

Показання

депресії різної етіології та виду, панічні розлади з / без агорафобії, обсесивно-компульсивні розлади.

Спосіб застосування

Ципраміл приймають щодня 1 раз на добу в будь-який час протягом дня незалежно від прийому їжі.
Лікування депресії. На початку лікування дорослим призначають 20 мг препарату внутрішньо 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості захворювання доза може бути підвищена до 60 мг/добу.
Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Лікування депресії є симптоматичним, тому має тривати протягом 6 міс з метою профілактики рецидиву захворювання.
Панічні розлади. На початку лікування дорослим рекомендують приймати 10 мг препарату внутрішньо 1 раз на добу протягом 1-го тижня, підвищуючи дозу до 20 мг 1 раз на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до 60 мг/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
У деяких пацієнтів спостерігалося посилення симптомів тривоги на початку терапії антидепресантами. Така парадоксальна реакція з часом зникала протягом 2 тижнів безперервного лікування. Початкову мінімальну дозу рекомендують зменшити можливість виникнення парадоксальної тривожної реакції.
Терапевтична ефективність циталопраму при лікуванні панічних розладів досягається після 3 міс безперервного прийому препарату.
Лікування обсесивно-компульсивних розладів. Рекомендована початкова доза становить 20 мг. Залежно від клінічної оцінки доза може бути підвищена до 60 мг.
Пацієнти похилого віку. Рекомендована добова доза для осіб похилого віку становить 20 мг.
Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути підвищена до максимальної - 40 мг/добу.
Дозування при порушенні функції печінки. При печінковій недостатності доза може бути знижена до мінімальної добової дози.
Дозування при порушенні функції нирок. Зниження дози не є обов'язковим при нирковій недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості.
Антидепресивний ефект звичайно настає на 2-4-му тижні після початку лікування. Прийом антидепресантів слід продовжувати протягом певного часу, зазвичай до 6 міс після одужання для запобігання рецидиву. У пацієнтів з рекурентних депресією (уніполярної) підтримуюча терапія може бути необхідна протягом декількох років для попередження нових епізодів.
Максимальна ефективність циталопраму при лікуванні панічних розладів досягається після 3 міс застосування препарату і підтримується завдяки продовженню лікування.
Відміну препарату слід проводити поступово, протягом декількох тижнів.

Протипоказання:

підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату. Одночасне застосування з інгібіторами МАО і перші 2 тижні після їх відміни. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому ЦИПРАМІЛУ. Одночасне застосування пімозиду. Стану з ознаками серотонінового синдрому.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

минущі та незначно виражені. Відзначають протягом 1-2-го тижня лікування і поступово зникають.
Встановлено залежність вираженості таких симптомів від дози препарату: гіпергідроз, сухість у роті, безсоння, сонливість, діарея, нудота і стомлюваність.
Частота побічних ефектів, наведених нижче в таблиці, визначається як: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); рідко (≥1 / 1000, але <1/100); іноді (≥1 / 10 000, але <1/1000); поодинокі випадки (<1/10 000) або частота не може бути встановлена.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

гипонатриемия
При застосуванні СІЗЗС іноді можливий розвиток такого побічного ефекту, як гіпонатріємія, що, можливо, пов'язано з порушенням секреції антидіуретичного гормону. Група ризику включає переважно жінок похилого віку.
ризик суїциду
Депресія обумовлює підвищений ризик виникнення суїцидальних думок, спроб, самоповреждений і суїциду. Такий ризик існує аж до досягнення стабільної ремісії. Оскільки поліпшення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування, слід уважно спостерігати за пацієнтом до вираженого поліпшення стану. Виходячи з клінічного досвіду, ризик суїциду може підвищуватися на початкових етапах одужання.
Інші психічні порушення, з приводу яких призначається циталопрам, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних випадків. Крім того, такі стани можуть супроводжувати важке депресивний розлад. Тому особливості застосування циталопраму відносяться також до інших психічних порушень.
Пацієнти з суїцидальними спробами в анамнезі або вираженими суїцидальними ідеями ще до початку лікування мають високий ризик суїцидальних спроб, думок, тому слід ретельно контролювати їх стан на протязі терапії. Крім того, існує достовірне підвищення ризику виникнення суїцидальної поведінки у осіб молодого віку.
Пацієнти та їхні близькі повинні бути попереджені про необхідність уважного моніторування таких випадків і негайного звернення за медичною допомогою в разі розвитку даних симптомів.
акатизия
Застосування СІЗЗС пов'язують з розвитком акатизии, яка характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою і непосидючості одночасно з нездатністю стояти або сидіти на одному місці. Такий стан можливо протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дози у пацієнтів з Акатизія може виникнути несприятливі.
манія
У пацієнтів з маніакально-депресивним розладом можлива зміна фази. Застосування препарату слід припинити, якщо пацієнт знаходиться в маніакальною стадії основного захворювання.
судоми
Як і інші антидепресанти, циталопрам слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з судомами в анамнезі.
Цукровий діабет
Як і інші психотропні препарати, циталопрам може змінювати чутливість тканин до інсуліну і глюкози, що вимагає корекції антидіабетичної терапії у пацієнтів. Крім того, депресія може впливати на баланс глюкози.
серотоніновий синдром
Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам із засобами серотонінергічного дії, наприклад суматриптан і інші тріптани, трамадол і триптофан.
Серотоніновий синдром може проявлятися тривогою, сплутаністю свідомості, тремором, міоклонусом і гіпертермією.
крововиливи
При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімози та пурпура). Необхідно з обережністю призначати дану групу препаратів пацієнтам зі схильністю до кровотеч, а також при одночасному застосуванні антикоагулянтів і лікарських засобів, що впливають на згортання крові (наприклад атипові нейролептики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні засоби, тиклопідин і дипіридамол).
електросудомна терапія
Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС і ЕСТ обмежений, тому рекомендують дотримуватися обережності при застосуванні такої комбінації.
Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А
Комбінувати циталопрам та інгібітори МАО типу А не рекомендують через підвищений ризик виникнення серотонінового синдрому.
звіробій
Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.
Симптоми відміни звичайно виникають після раптового припинення лікування.
Ризик виникнення таких симптомів залежить від декількох факторів, у тому числі від тривалості терапії, терапевтичної дози та швидкості зниження дози. Найбільш поширеними проявами є: запаморочення, сенсорні порушення (парестезія), порушення сну, тривога, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, гіпергідроз, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість і порушення зору. Більшість цих симптомів минущі, незначні та, проте у деяких пацієнтів можуть бути важкими та / або тривалими. Зазвичай симптоми відміни зникають протягом 2 тижнів, однак у деяких пацієнтів можуть тривати 2-3 міс або довше. З метою запобігання симптомів відміни рекомендують поступове припинення застосування препарату протягом декількох тижнів або місяців, в залежності від стану пацієнта.
Таблетки препарату містять моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісною спадковою формою непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози препарат призначати не слід.
Період вагітності та годування груддю. Досвід застосування препарату в період вагітності обмежений, однак немає повідомлень, які могли б зумовити необхідність обережності.
Ципраміл проникає в грудне молоко. Доза, одержувана дитиною з грудним молоком, становить приблизно 5% від прийнятої добової дози. Однак наявних даних недостатньо для оцінки ступеня ризику для дитини.
Діти. Антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків у віці до 18 років. Суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресію, опозиційна поведінка та гнів) частіше відзначали в клінічних випробуваннях серед дітей і підлітків, які брали антидепресанти, в порівнянні з групою, яка приймала плацебо. При призначенні препарату, обумовленому клінічної необхідністю, слід уважно спостерігати за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Циталопрам не знижує інтелектуальну функцію і психомоторну активність.
Однак пацієнти, що приймають психотропні препарати, повинні бути попереджені про зниження уваги та здатності до його концентрації.

Взаємодія з іншими лікарськими

фармакодинамічні взаємодії
Відомо кілька випадків серотонінового синдрому при застосуванні циталопраму з моклобемідом і буспіроном.
неприпустимі комбінації
Інгібітори МАО неселективні та селективні типу А (моклобемід).
пімозид
При взаємодії циталопраму з пімозидом відбувається посилення побічних ефектів останнього, таким чином, комбіновано протипоказано.
Комбінації, які вимагають обережності
Селегилин (селективний інгібітор МАО типу Б)
В рамках досліджень клінічно значущих взаємодій не спостерігалося, переносимість комбінації селегіліну та циталопраму задовільна.
Серотонінергічні лікарські препарати
Літій і триптофан
В рамках досліджень одночасного застосування циталопраму з літієм взаємодій на рівні фармакодинаміки не виявлено. Однак зафіксовані випадки посилення ефектів при застосуванні СІЗЗС одночасно з літієм і триптофаном, тому комбінацію циталопраму з даними лікарськими засобами слід застосовувати з обережністю.
Комбінація з серотонінергічними засобами (наприклад трамадолом, суматриптаном) може привести до посилення ефектів серотоніну.
алкоголь
Комбінація СИОЗС з алкоголем недоцільна. Однак в дослідженнях не доведені небажані фармакодинамические взаємодії циталопраму з алкоголем.
фармакокінетичні взаємодії
Біотрансформація циталопраму регулюється ізоферментами CYP 2C19, CYP 3A4 і CYP 2D6 системи цитохрому P450. Той факт, що циталопрам метаболізується більш ніж одним CYP, означає малоймовірне пригнічення його біотрансформації і недостовірне виникнення фармакокінетичної взаємодії при застосуванні з іншими лікарськими засобами.
Вплив інших засобів на фармакокінетику циталопраму
Комбінація з кетоконазолом (потужний інгібітор CYP 3A4) не змінює фармакокінетику циталопраму.
Дослідження фармакокінетичної взаємодії літію та циталопрама не виявило фармакокінетичних взаємодій.
Циметидин (сильний інгібітор CYP 2D6, CYP 3A4 і CYP 1A2) призводить до помірного підвищення середньої рівноважної концентрації циталопраму. При одночасному застосуванні з циметидином знижувати дозу циталопраму не рекомендується.
Вплив циталопраму на інші лікарські засоби
Комбінація циталопрама з метопрололом призводить до підвищення концентрації метопрололу в 2 рази, але до статистично незначного посилення дії метопрололу на рівень артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
Зміни фармакокінетики були дуже незначні або відсутні при одночасному застосуванні циталопраму з клозапином, теофіліном, варфарином, имипрамином, мефенітоіном, спартеїну, амітриптиліном, рисперидоном, карбамазепіном і триазоламом.

Умови та термін зберігання

симптоми: сонливість, напружений вираз обличчя, епізодичне виникнення епілептичних судом, синусової тахікардії, гіпергідроз, нудота, блювота, ціаноз, гіпервентиляція, кома.
Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Необхідно промити шлунок якнайшвидше після перорального прийому препарату. У разі прийому> 600 мг препарату рекомендується моніторинг ЕКГ. Судомний синдром можна купірувати діазепамом. Розширення комплексу QRS на ЕКГ рекомендується нормалізувати шляхом інфузії гіпертонічного розчину натрію хлориду.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.