Цетил таблетки вкриті оболонкою по 250мг блістер 10шт

Фармакодинаміка. цетил - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів широкого спектра дії, застосовують перорально. препарат цетил містить цефуроксиму аксетил, який має бактерицидну дію щодо широкого спектру грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи багато штамів, які продукують бета-лактамази.

Препарат має високу активність відносно Staphylococcus aureus, включаючи пеніцилін штами, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Steptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis, Salmonella typhi та ін. Препарати частково активні щодо штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii та ін .

антибактеріальну дію

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують бета-лактамази, крім метіціллінрезістентних штамів), аеробні грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Haemophilus influenza (включаючи штами, які продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenza, Klebseilla pneumoniae, Moraxella catarmalis, Neissena gonorrhoeae (тільки штами, що не продукують бета-лактамази).

In vitro впливає проти таких організмів: Staphylococcus epidermis, Moraganella morganii, Neisseria gonorrhea (тільки штами, що не продукують бета-лактамази), Proteus mirabilis.

Цефуроксиму аксетил - це ацетілоксіетіловий ефір цефуроксима. Цефуроксим відноситься до другого покоління цефалоспоринів і в порівнянні з першим поколінням цефалоспоринів надає активну дію не тільки щодо грампозитивних, але і грамнегативних організмів. Механізм дії цефуроксиму подібний до такого всіх цефалоспоринів і складається в змішуванні з пов'язаними пеніциліном протеїнами на рівні бактеріальної стінки клітини, проявляючи таким чином бактерицидний ефект. Цефуроксиму аксетил є проліками активного з'єднання цефуроксима. При пероральному прийомі аксетил цефуроксиму шляхом гідролізу перетворюється в цефуроксим за допомогою неспецифічних складних ефірів в слизовій оболонці кишечника. Таким чином цефуроксим поширюється в організмі за допомогою позаклітинної рідини. Аксетіловая частина метаболізується до ацетальдегіду та оцтової кислоти.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні 30-50% цефуроксиму аксетил всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Близько 50% цефуроксиму зв'язується з білками плазми крові. При пероральному застосуванні у здорових дорослих пацієнтів 125 мг цефуроксиму аксетил його З _max в організмі відзначають на рівні 2,1 мг/мл, при прийомі 250 мг - 4,1 мг/мл, 500 мг - 7,0 мг/мл; максимальний рівень концентрації в крові (Tmax) досягається через 2-3 год. Середній T _½ всіх трьох доз становить близько 1-2 год.

Цефуроксим виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею; 50% прийнятої дози виводиться з сечею протягом 12 год. Таким чином, у пацієнтів зі зниженою функцією нирок збільшується час перебування препарату в плазмі крові. Незважаючи на це, немає потреби в спеціальних превентивних заходах при застосуванні препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю або осіб, які перебувають на діалізі, або для пацієнтів похилого віку; при цьому доза не повинна перевищувати звичайну дозу 1 г/добу.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами.

Інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт.

Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту.

Інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит.

Інфекції шкіри та м'яких тканин: фурункульоз, піодермія, імпетиго.

Гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит.

Лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком старше 12 років.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів.

З метою кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

дорослі:

• більшість інфекцій - 250 мг 2 рази на добу;
• інфекції сечовивідних шляхів - 125 мг 2 рази на добу;
• інфекції дихальних шляхів:
• середнього ступеня тяжкості (бронхіти) - 250 мг 2 рази на добу;
• важкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 рази на добу;
• пієлонефрит - 250 мг 2 рази на добу;
• неускладнена гонорея - одноразово 1 г препарату;
• хвороба Лайма у дорослих та дітей віком старше 12 років - 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

Цефуроксим випускають також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Цефуроксиму аксетил ефективний у послідовному лікуванні при пневмонії і загостренні хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія.

Пневмонія: 1,5 г цефуроксиму 2-3 рази на добу (в / в або в / м) протягом 48-72 год з наступним застосуванням цетилу по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (в / в або в / м) протягом 48-72 год з наступним застосуванням цетилу по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-7 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається з урахуванням тяжкості інфекції і стану хворого.

діти

Звичайна доза становить 125 мг або 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза - 250 мг).

Дітям у віці старше 2 років - 250 мг або 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза - 500 мг).

Особи похилого віку та хворі з нирковою недостатністю

Спеціальних застережень для цієї групи хворих немає. Застосовують звичайні дози з максимумом до 1 г/добу.

Підвищена чутливість до цефуроксиму або до інших цефалоспоринів, а також до допоміжних речовин.

При застосуванні цефуроксиму аксетил побічні реакції зазвичай помірні та мають в основному оборотний характер.

Інфекції та інвазії: надмірний ріст Candida, вагініт.

З боку системи крові: еозинофілія, позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (іноді важка), гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (впливати на визначення сумісності крові) та до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи медикаментозну лихоманку, сироваткову хворобу, анафілаксію, ангіоневротичний набряк.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, зниження слуху, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль в животі, блювоту, метеоризм, стоматит, псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ), жовтяниця (в основному холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип на шкірі, еритема, кропив'янка, свербіж, поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).

Інші: біль у грудях, дизурія.

З особливою обережністю призначають пацієнтам з наявністю в анамнезі алергічних реакцій на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.

Застосування цефуроксиму (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале застосування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що може, в свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає важка діарея під час або після антибактеріальної терапії.

Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша - Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидного дії цефуроксиму на мікроорганізм, який викликає хворобу Лайма, - спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що проходить без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії цефуроксиму на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин парентеральну терапію цефуроксимом слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною інструкцією із застосування цефуроксиму натрію.

Препарат з обережністю призначають пацієнтам, які проходять паралельний курс лікування сильнодіючими діуретиками, особам з нирковою недостатністю.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Цефуроксим проникає через плаценту. Через недостатній досвід застосування у вагітних препарат можна призначати в цей період тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик / користь (з особливою обережністю в перші місяці вагітності).

Цефуроксим в низьких концентраціях проникає в грудне молоко, тому годування груддю на період лікування слід припинити.

Діти. Препарат в даній лікарській формі застосовують у дітей у віці від 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Оскільки препарат може викликати запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами необхідно з обережністю.

Препарати, що знижують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність цефуроксиму аксетил і мають властивість усувати ефект поліпшеною абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Цетіл може впливати на флору кишечника, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Оскільки при проведенні ферроціанідного тесту можливий помилково негативні результати, для визначення рівня глюкози в крові та плазми пацієнтам, які застосовують цефуроксиму аксетил, рекомендується використовувати глюкозооксидазну і гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний метод визначення креатиніну.

Одночасне застосування з пробеніцидом збільшує AUC на 50%. Рівень цефуроксиму в плазмі крові знижується за допомогою діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами повідомлялося про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Симптоми: при передозуванні цефалоспоринами можливе подразнення головного мозку і як наслідок - можливе виникнення судом, збудження, а також посилення проявів побічних реакцій.

Лікування: рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути знижений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

При температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: цефуроксиму аксетил;

1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу у перерахуванні на цефуроксим 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку та написом «LUPIN» – з іншого.

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакодинаміка

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а в окремих штамів може відрізнятись суттєво. Бажано звернутися до місцевих даних з чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим зазвичай має активність відносно таких мікроорганізмів in vitro:

*Всі метицилінрезистентні S. aureus є нечутливими до цефуроксиму.

Фармакокінетика

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2–3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1–1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33–55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Лікарський засіб призначений для лікування інфекцій, що перелічені нижче, у дорослих та дітей віком від 3 місяців.

– Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт.

– Гострий бактеріальний синусит.

– Гострий середній отит.

– Загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу.

– Цистит.

– Пієлонефрит.

– Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин.

– Ранні прояви хвороби Лайма.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму та до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми).

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність цефуроксиму аксетилу і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Цетил може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які лікуються цефуроксиму аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою «концентрація – час» і періоду напіврозпаду цефуроксиму. Тому одночасне застосування з пробенецидом не рекомендується.

Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується за допомогою діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Реакції гіперчутливості

Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, були зафіксовані серйозні та поодинокі летальні випадки реакцій гіперчутливості. У разі появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Застосування цефуроксиму (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале застосування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, який може проявлятися від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала чи виражена діарея або пацієнт відчуває різкий переймоподібний біль у животі, лікування повинно бути негайно припинено, а пацієнта слід ретельно обстежити.

Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша –Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію цефуроксиму на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії цефуроксиму на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин парентеральну терапію цефуроксимом слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію, слід з обережністю приймати цей лікарський засіб, оскільки він містить натрію лаурилсульфат і натрію кроскармелозу.

Вагітність

Дані щодо застосування цефуроксиму вагітним обмежені. У дослідженнях на тваринах не виявлено негативного впливу цефуроксиму аксетилу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи, постнатальний розвиток дитини. Цефуроксим слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвиток побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок. Тому у зв’язку з цими реакціями може виникнути необхідність у припиненні годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людей. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Оскільки цефуроксим може спричиняти запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами необхідно з обережністю.

Чутливість до антибіотика міняється залежно від регіону та може змінюватися з часом. За необхідності слід звернутися до місцевих даних з чутливості до антибіотика.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів (може бути від 5 до 10 днів).

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Дозування препарату для дорослих та дітей залежно від інфекції наведено у таблицях 1, 2.

Дорослі та діти з масою тіла ³ 40 кг Таблиця 1

Діти з масою тіла Таблиця 2

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Цефуроксиму аксетил ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48–72 годин з наступним застосуванням Цетилу по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5–10 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Хворі з нирковою недостатністю

Цефуроксим виводиться головним чином нирками. Для пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю нижче).

Хворі з печінковою недостатністю

Немає даних про застосування цього лікарського засобу пацієнтам з порушенням функцій печінки. Цефуроксим виводиться головним чином нирками, тому очікується, що наявні порушення функції печінки не впливатимуть на фармакокінетику цефуроксиму.

Діти.

Досвіду застосування цефуроксиму для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

При передозуванні цефалоспоринів можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції при застосуванні цефуроксиму аксетилу зазвичай помірно виражені і мають в основному оборотний характер.

Побічні реакції, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення побічні реакції розподілені на такі категорії:

дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та

Інфекції та інвазії: часто – надмірний ріст Candida; невідомо – надмірний ріст Clostridium difficile.

З боку крові і лімфатичної системи: часто – еозинофілія; нечасто – позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока); дуже рідко – гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може спричинити позитивну пробу Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) гемолітичну анемію.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі: нечасто – шкірні висипи; рідко – кропив’янка, свербіж; дуже рідко – медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія; невідомо – реакція Яриша – Герксгеймера.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту: часто – гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі; нечасто – блювання; рідко – псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи: часто – транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ); дуже рідко – жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини: дуже рідко – поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз); частота невідома – ангіоневротичний набряк.

Діти.

Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

за рецептом.

Люпін Лімітед.

198-202, Нью Індастріал Ерія №2, Мандидип (Юніт-1) – 462046, Дист Райсен, М. П., Індія.