Супракс Солютаб таблетки, що диспергуються по 400 мг блістер 7 шт

Фармакодинаміка. механізм дії. напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів iii покоління для прийому всередину. має бактерицидну дію. механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. цефіксим стійкий до дії β-лактамаз, які продукуються багатьма грампозитивними та грамнегативними бактеріями.

Спектр активності. Грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамнегативнібактерії: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus . Стійкими до препарату є Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, більшість стафілококів (в тому числі метицилін штами), Bacteroides fragilis і Clostridium spp. Активність щодо Enterobacter spp. і Serratia marcescens вариабельна.

В умовах клінічної практики цефіксим активний відносно грампозитивних бактерій Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамнегативнихбактерій Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика. Абсорбція. При прийомі всередину біодоступність становить 30-50% і не залежить від прийому їжі. C _max у дорослих після перорального прийому в дозі 400 мг досягається через 3-4 ч і складає 2,5-4,9 мкг/мл, після прийому в дозі 200 мг - 1,49-3,25 мкг/мл.

Прийом їжі на абсорбцію препарату зі шлунково-кишкового тракту істотно не впливає.

Розподіл. Після разового в / в введення 200 мг цефіксиму обсяг розподілу становив 6,7 л, при досягненні стабільного рівня концентрації - 16,8 л. З білками плазми крові зв'язується близько 65% препарату. Найбільш високі концентрації препарат утворює в сечі та жовчі. Цефиксим проникає через плаценту. Концентрація в крові пупкового канатика досягала ^_1/6 -½ концентрації препарату в плазмі крові матері; в грудному молоці препарат не визначався.

Метаболізм і виведення. T _½ у дорослих і дітей становить 3-4 ч. Препарат не метаболізується в печінці; 50-55% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 24 год. Близько 10% цефіксиму виводиться з жовчю.

Фармакокінетика в особливих клінічних ситуаціях. При наявності у пацієнта ниркової недостатності можна очікувати збільшення T _½, а отже, більш високої концентрації препарату в плазмі крові та уповільнення його елімінації з сечею. У пацієнтів з кліренсом креатиніну 30 мл/хв при прийомі 400 мг цефіксиму T _½ збільшується до 7-8 год, C _max в плазмі становить в середньому 7,53 мкг/мл, а виведення з сечею за 24 год - 5,5%. У пацієнтів з цирозом печінки T _½ зростає до 6,4 год, час досягнення C _max - 5,2 год; одночасно збільшується кількість препарату, яке виводиться нирками. C _max в плазмі крові та AUC не змінюються.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції ЛОР-органів;
• гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів.

Для дорослих і дітей у віці 12 років добова доза препарату цефорал солютаб становить 400 мг за 1 або 2 прийоми.

Таблетку можна проковтнути цілою, запиваючи достатньою кількістю води, або розчинити у воді та випити одержаний розчин відразу після приготування. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Пігулка може бути розділена на 2 дози. Тривалість лікування залежить від характеру перебігу захворювання та виду інфекції. Після зникнення симптомів інфекції та / або лихоманки доцільно продовжувати прийом препарату протягом не менше 48-72 годин.

З метою запобігання ускладнень застосування цефіксиму при лікуванні інфекцій верхніх дихальних або сечовивідних шляхів зазвичай триває 5-10 днів, а при інфекціях нижніх дихальних шляхів - 10-14 днів.

Лікування запалення середнього вуха зазвичай триває 10-14 днів.

При інфекціях, викликаних β-гемолітичним стрептококом групи А, з метою запобігання виникненню пізніх ускладнень (гострого суглобного ревматизму, гломерулонефриту) лікування повинно тривати не менше 10 днів.

При неускладнених інфекціях нижніх сечових шляхів у жінок препарат може застосовуватися протягом 1-3 днів.

Пацієнтам з нирковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю; при кліренсі креатиніну ≤20 мл/хв необхідно зниження добової дози препарату до 200 мг.

Для пацієнтів похилого віку немає застережень до дозування, пов'язаних з віком.

Діти. Супракс Солютаб в формі таблеток, які диспергують, застосовують у дітей у віці 12 років (для дітей молодшого віку рекомендується прийом суспензії для точного визначення дози).

Гіперчутливість до цефіксиму або компонентів препарату, інших цефалоспоринів або пеніцилінів (див. Особливі вказівки). порфірія.

При застосуванні цефалоспоринів частіше відзначаються шлунково-кишкові порушення, реакції гіперчутливості виявляють рідко.

Реакції гіперчутливості частіше відзначаються у пацієнтів, у яких вже були реакції гіперчутливості, і у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії, сінної лихоманки, кропив'янки, БА з алергічним компонентом.

При застосуванні цефіксиму рідко виникали такі побічні реакції:

з боку травної системи: глосит, нудота, блювання, печія, біль в животі, діарея, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки рота, стоматит, метеоризм. Перехід на прийом 200 мг 2 рази на добу може полегшити діарею. Важка тривала діарея асоціюється з прийомом деяких класів антибіотиків. В такому випадку слід провести діагностику з приводу псевдомембранозного коліту. Якщо даний діагноз підтверджується колоноскопією, застосування будь-яких антибіотиків слід негайно припинити та призначити пероральний прийом ванкоміцину. Протипоказано застосовувати лікарські засоби, що знижують перистальтику кишечника;

з боку імунної системи: реакції, що нагадують сироваткову хворобу, анафілаксія, артралгія і лікарська лихоманка, інтерстиціальнийнефрит;

з боку системи крові: транзиторна лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, транзиторна нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія. У пацієнтів, які отримували цефалоспорини, також відзначалися випадки гемолітичної анемії. Також відзначалися окремі випадки порушення згортання крові;

з боку печінки: жовтяниця, транзиторне підвищення рівня трансаміназ (АСТ, АЛТ), ЛФ, загального білірубіну, окремі випадки гепатиту;

з боку сечовидільної системи: транзиторне підвищення рівня сечовини та креатиніну в плазмі крові;

з боку органів дихання: задишка;

з боку шкіри: кропив'янка, шкірні висипання, свербіж, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, синдром медикаментозних висипань з еозинофілією і системними проявами (DRESS);

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія;

з боку органів слуху та вестибулярного апарату: втрата слуху;

загальні порушення: підвищення температури тіла, набряк обличчя;

інші: анорексія, вагініт, спричинений Candida, генітальний свербіж.

Важкі шкірні реакції. у деяких пацієнтів, які отримували цефіксим, повідомлялося про серйозні побічні реакції з боку шкіри, таких як епідермальний токсичний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона і медикаментозна висипка на шкірі з еозинофілією і системними проявами (dress). в разі виникнення серйозних шкірних побічних реакцій слід припинити застосування цефіксиму і призначити відповідне лікування і / або вжити необхідних заходів обережності.

Реакції гіперчутливості. Перед застосуванням цефіксиму необхідно ретельно оцінити анамнез пацієнтів про наявність у них реакцій гіперчутливості до пеніцилінів і цефалоспоринів або інших лікарських засобів.

Супракс Солютаб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з алергічними реакціями на пеніцилін. У дослідженнях in vivo (в організмі людини) і in vitro було встановлено доказ наявності перехресних алергічних реакцій між пеніцилінами та цефалоспоринами. Дані випадки реєструвалися рідко, виникали по анафілактичного типу, особливо після парентерального застосування.

Антибіотики слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з наявністю в анамнезі будь-яких форм реакцій гіперчутливості, особливо після застосування лікарських засобів. При виникненні алергічної реакції застосування препарату слід негайно припинити.

Зміни мікрофлори кишечника. Тривале застосування антибактеріальних лікарських засобів може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів і порушення нормальної мікрофлори кишечника, що може викликати надмірне розмноження Clostridium difficile і розвиток псевдомембранозного коліту. При легких формах псевдомембранозного коліту, спричинених застосуванням антибіотика, може бути достатньо припинити вживання препарату. Якщо симптоми коліту не зменшується після скасування, слід призначити пероральний прийом ванкоміцину, який є антибіотиком вибору в разі виникнення псевдомембранозного коліту.

При виникненні коліту середнього ступеня тяжкості або тяжкого до лікування необхідно додати електроліти та розчини білків. Слід уникати одночасного застосування лікарських засобів, що зменшують перистальтику кишечника. Слід призначати з обережністю антибіотики широкого спектру дії пацієнтам з наявністю в анамнезі шлунково-кишкових захворювань, особливо коліту.

Дані лабораторних досліджень. При застосуванні лікарського засобу Супракс Солютаб можуть відзначатися оборотні зміни в показниках функції печінки, нирок і крові (тромбоцитопенія, лейкопенія та еозинофілія).

Ниркова недостатність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, доза Cупракс Солютаб має бути відповідним чином знижена (див. Спосіб застосування).

Анемія. Після застосування цефалоспоринів були описані випадки виникнення гемолітичної анемії, в тому числі важкі випадки з летальним результатом. Також повідомлялося, що виявлені повторні випадки виникнення гемолітичної анемії після застосування цефалоспоринів у пацієнтів, у яких раніше виникала гемолітична анемія після першого введення цефалоспоринів, включаючи цефіксим.

Супракс Солютаб містить барвник оранжево-жовтий S (Е110), що може викликати розвиток алергічних реакцій.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У період вагітності та годування груддю препарат слід застосовувати в разі крайньої необхідності під наглядом лікаря. Відсутні дані про ембріотоксичності, проте в якості запобіжного заходу слід уникати застосування лікарського засобу в I триместр вагітності. Невідомо, чи проникає цефіксим у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Застосування препарату Супракс Солютаб не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У разі виникнення запаморочення слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Пробенецид (і інші блокатори канальцевої секреції) підвищує cmax цефіксиму в плазмі крові, сповільнюючи виділення цефіксиму нирками, що може привести до симптомів передозування; саліцилова кислота підвищує вільний цефіксим на 50% внаслідок переміщення цефіксиму з місць зв'язування з протеїнами; цей ефект залежимо від концентрації; карбамазепін може викликати підвищення його концентрації в плазмі крові, тому доцільно контролювати його рівень в плазмі крові; ніфедипін підвищує біодоступність цефіксиму; фуросемід, аміноглікозиди посилюють нефротоксичність препарату.

Потенційно, подібно до інших антибіотиків, при застосуванні цефіксиму може виникати зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Антикоагулянти кумаринового типу. Цефиксим слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами, наприклад варфарином. Оскільки цефіксим може посилювати дію антикоагулянтів, може виникати подовження протромбінового часу з або без клінічних проявів кровотеч.

Інші форми взаємодій: застосуванняцефалоспоринів може призводити до хибнопозитивної реакції при визначенні глюкози в сечі за допомогою розчинів Бенедикта, Фелінга або при застосуванні таблеток Клінітест. При застосуванні цефіксиму може виникати псевдопозитивний прямий тест Кумбса.

У здорових добровольців було показано, що в дозах до 2 г/добу препарат має такий же профіль безпеки, як і при застосуванні в рекомендованих терапевтичних дозах.

Лікування: промивання шлунка; симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні. Специфічного антидоту немає.

При температурі не вище 25 °C.

ALL / 2017/0003 / UA / Dec / 2017 / Morion / 15000