Серліфт таблетки вкриті оболонкою по 100 мг 2 блістера по 14 шт

Фармакодинаміка. сертралин - потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. майже не впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. сертралин не має спорідненості до холінергічних, дофамінових, гістамінових, бензодіазепіновим і адренергічними рецепторами. сертралин не робить седативного, стимулюючого і антихолінергічної дії, не посилює катехоламінергіческіх стимуляції. сертралин не викликає фізичної та психічної залежності.

Фармакокінетика: сертралин повільно абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не робить істотного впливу на біодоступність препарату. Сертралін піддається активному метаболізму при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт - N-десметилсертралін - значно поступається за активністю сертраліну і практично не проявляє антидепрессивного ефекту. Середня C _max в плазмі крові досягається через 4,5-8,4 год після прийому препарату. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень терапії (при прийомі 1 раз на добу). Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить 98%. T _½ сертраліну становить близько 26 год (22-36 год), N-десметилсертраліну - 62-104 ч. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються, а утворені метаболіти виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Фармакокінетика препарату у пацієнтів похилого і молодого віку немає істотної різниці.

Депресія, в тому числі її форма, що супроводжується відчуттям тривоги, за наявності або відсутності манії в анамнезі.

Обсесивно-компульсивний розлад у дорослих і дітей.

Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.

Посттравматичний стресовий розлад.

Социофобия (соціальне тривожний розлад).

При задовільною реакції на лікування продовження терапії сертраліном є ефективним засобом запобігання рецидиву початкового епізоду депресії та його появи в майбутньому; рецидиву початкового епізоду обсесивно-компульсивного розладу; панічного розладу, початкового епізоду посттравматичного стресового розладу, социофобии.

Сертралін приймають 1 раз на добу (вранці, якщо є можливість, або ввечері), незалежно від вживання їжі.

Початок лікування. Депресія і обсесивно-компульсивний розлад. Лікування сертраліном слід починати з дози 50 мг/добу.

Панічні розлади, посттравматичний стресовий розлад і соціофобія. Лікування слід починати з застосування відповідної дози сертраліну гідрохлориду 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу підвищують до 50 мг 1 раз на добу. Такий дозовий режим знижує частоту розвитку побічних ефектів на початковому етапі лікування панічних розладів.

Титрування дози. Депресія, обсесивно-компульсивний розлад, панічні розлади, посттравматичний стресовий розлад і соціофобія. Якщо ефекту від застосування дози 50 мг недостатньо, дозу можна підвищити. Коригувати дозу починають не раніше ніж через 1 тиждень лікування, титрувати доза становить 50 мг/тиждень.

Доза не повинна перевищувати 200 мг/добу. Корекцію дози слід проводити не частіше ніж 1 раз в тиждень, беручи до уваги T _½ сертраліну, що становить 24 год.

Перші прояви клінічного ефекту спостерігається протягом 7 днів лікування. Однак для повного його розвитку потрібен більш тривалий період, особливо при обсесивно-компульсивном розладі.

Підтримуюча доза. Дозування при тривалої терапії необхідно утримувати на низькому ефективному рівні з наступним коригуванням в залежності від реакції на лікування.

Застосування у дітей. Безпека і ефективність застосування сертраліну продемонстровані у дітей з обсесивно-компульсивним розладом у віці від 13 до 18 років. Досвід щодо застосування сертраліну гідрохлориду у дітей у віці до 6 років, а також при інших патологіях відсутній. У дітей з обсесивно-компульсивним розладом (у віці 13-18 років) слід застосовувати 50 мг сертраліну на добу. У разі відсутності ефекту при прийомі препарату в дозі 50 мг/добу при необхідності можливе її подальше підвищення до 200 мг/добу. В ході клінічних досліджень у дітей у віці 13-18 років з депресією або обсесивно-компульсивним розладом фармакокінетична характеристика сертраліну була така ж, як у дорослих. Однак при підвищенні дози 50 мг/добу в педіатрії необхідно враховувати невелику масу тіла дітей у порівнянні з дорослими.

Титрування дози для дітей. T _½ сертраліну - близько 1 доби. Не слід проводити корекцію дози частіше ніж 1 раз на тиждень.

Застосування у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів похилого віку (65 років) можна застосовувати такі ж дози, що і у хворих більш молодого віку (до 65 років). Спектр і частота побічних ефектів у цій популяції були аналогічні таким у пацієнтів молодшого віку.

Застосування при печінковій недостатності. Потрібна обережність при застосуванні сертраліну у хворих з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу або приймати препарат рідше.

Застосування при нирковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі. Із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна кількість препарату. Беручи до уваги низькі показники виділення сертраліну нирками, дозу препарату може не підлягати корекції при порушеннях функції нирок.

Гіперчутливість до сертраліну, одночасний прийом з інгібіторами мао; одночасне застосування сертраліну і пімозиду. період протягом 14 днів після відміни інгібіторів мао. сертралин слід скасувати за 7 днів до початку лікування інгібіторами мао.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея / нетримання калу, сухість у роті, диспепсія, нудота, біль в животі, запор, панкреатит, блювання, езофагіт, дисфагія, підвищене слиновиділення, стоматит, виразки мови, губ, глосит, відрижка, мелена, криваві випорожнення, гастроентерит;

метаболічні порушення: анорексія, підвищення апетиту, гіпонатріємія, гіпоглікемія;

з боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, тремор, кома, судоми, головний біль, гіпестезія, мігрень, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в тому числі гіперкінезію, гіпертонію, спазми щелепи або порушення ходи), мимовільні м'язові контрактури, парестезії, непритомність, деперсоналізація, бруксизм, апатія, неправильна мислення, параноя, суїцидальні ідеї та поведінку, ходіння уві сні, порушення смакових відчуттів, уваги, координації, амнезія, порушення мови, мігрень, кома, хореоатетоз, гіперестезія, порушення чутливості, акатизія. Також зафіксовано розвиток проявів серотонінергічного синдрому в деяких випадках, пов'язаних з прийомом серотонінергічних засобів, а саме: ажитація, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея, лихоманка, АГ, ригідність і тахікардія;

з боку психіки: безсоння, агресивні реакції, ажитація, тривожність, депресивні симптоми, ейфорія, галюцинації, психомоторне збудження, зниження лібідо у чоловіків і жінок, нічні кошмари, психози;

з боку репродуктивної системи: сексуальні дисфункції (передусім, затримка еякуляції у чоловіків); галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл і пріапізм, менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, порушення сексуальної функції у жінок;

з боку шкіри та підшкірної тканини: підвищене потовиділення, алопеція, ангіоневротичного набряк, набряк обличчя, періорбітальний набряк, шкірні реакції фоточутливості, свербіж, висипи на шкірі (в тому числі поодинокі випадки ексфоліативних пошкоджень шкіри - синдром Стівенса - Джонсона і епідермальнийнекроліз), кропив'янка, пурпура, сухість шкіри, порушення структури волосся, зміна запаху шкіри;

з боку системи крові: лейкопенія і тромбоцитопенія, лімфаденопатія;

з боку серцево-судинної системи: пальпітації і тахікардія; патологічні кровотечі (наприклад носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія), притоки крові (раптове почервоніння шкіри), АГ, інфаркт міокарда, брадикардія;

з боку органу слуху: дзвін у вухах, біль у вухах, середній отит;

з боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, синдром гіпоальдостеронізму;

з боку органу зору: мідріаз, порушення зору, глаукома, скотома, диплопія, фотофобія;

організм в цілому: астенія, біль у грудях, периферичний набряк, втома, лихоманка, нездужання, геморой, медикаментозна залежність, синдром неналежного продукування антидіуретичного гормону, периферична ішемія, спрага, новоутворення, травма, аномальна насіннєва рідина;

з боку гепатобіліарної системи: тяжкі порушення функції печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність), безсимптомне підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові;

з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції;

лабораторні показники: хибні результати клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину в сироватці крові, збільшення або зменшення маси тіла;

з боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові спазми, остеоартрит, слабкість м'язів, біль у спині;

з боку сечовидільної системи: нетримання сечі, затримка сечі, ніктурія, поліурія, полакіурія, порушення сечовипускання;

з боку дихальної системи: інфекції ЛОР-органів і верхніх дихальних шляхів, бронхоспазм, позіхання, задишка, ларингоспазм, дисфонія, гикавка, фарингіт, риніт, дивертикуліт.

Спектр побічних ефектів, які найчастіше відзначали під час досліджень у пацієнтів з обсесивно-кумулятивним розладом, панічними розладами, посттравматичним стресовим розладом і соціофобією, був аналогічний виявляються в клінічних дослідженнях у хворих з депресією.

Прояви синдрому відміни при припиненні лікування сертраліном - ажитація, тривожність, запаморочення, головний біль, нудота, парестезії.

Інгібітори мао. зафіксовані випадки розвитку серйозних побічних ефектів, іноді смертельних, у хворих, які отримували сертралін сумісно з інгібіторами мао, зокрема з селективним інгібітором мао - селегиліном і з оборотним інгібітором мао - моклобемідом. в деяких випадках розвивався серотонінергічний синдром з проявами таких симптомів, як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна дисфункція з можливістю раптових порушень життєвих функцій. психічні розлади при цьому проявляються маренням, роздратованістю та вираженою ажитацією, прогресуючої до стану делірію та коми. тому сертралин не можна застосовувати разом з інгібіторами мао або протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібіторами мао. також лікування інгібіторами мао не слід починати раніше ніж через 14 днів після закінчення лікування сертраліном.

Інші серотонінергічні засоби. Одночасне застосування сертраліну та інших засобів, що стимулюють серотонінергічну нейромедіацію, зокрема триптофану, фенфлурамина або 5-НТ-агоністів, необхідно проводити з обережністю, а якщо є можливість, його слід виключити (беручи до уваги ризик фармакодинамічної взаємодії).

Перехід з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, антидепресантів або антиобсесивних препаратів. Існує обмежений контрольований досвід розрахунків оптимального часу переключення з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, антидепресантів або антиобсесивних препаратів на сертралін. Потрібна обережність при переході, зокрема з таких тривало діючих препаратів, як флуоксетин. Тривалість періоду вимивання для переходу з одного селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну на інший не встановлена.

Посилення маніакальних / гіпоманіакальних проявів. Згідно доліцензіонним даними, посилення маніакальних / гіпоманіакальних проявів зазначалося приблизно у 0,4% хворих, які приймали сертралін, та в незначній кількості - у хворих з великими афективними розладами, які отримували інші ліцензовані антидепресанти та антіобсесівние кошти.

Судомні напади. Судоми є потенційним ускладненням терапії антидепресантами та антиобсесивними засобами. Судоми відзначалися приблизно у 0,08% хворих, які приймали сертралін в рамках терапії депресії. При лікуванні сертраліном панічних розладів випадків судоми не зафіксовано. У всіх цих випадках причинний взаємозв'язок з терапією сертраліном малоймовірна. Оскільки застосування сертраліну не досліджувалась у хворих з судомної патологією, його не слід призначати пацієнтам з нестабільною епілепсією; у хворих з контрольованою епілепсією застосовувати сертралін потрібно з обережністю і під контролем. Необхідно скасувати застосування препарату при розвитку судом.

Суїцид. Пацієнти з депресією схильні до спроб суїциду, які можуть сдержіватся до появи істотної ремісії. Тому на ранніх етапах лікування хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря.

З огляду на встановлений факт частого одночасного розвитку обсесивно-компульсивних розладів і депресії, панічних розладів та депресії, посттравматичних стресових розладів та депресії, аналогічні перестороги слід враховувати при лікуванні хворих обсесивно-компульсивним розладом, панічними розладами та посттравматичними стресовими розладами.

Застосування при печінковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформуется в печінці. Мультідозірованние фармакокінетичне дослідження у хворих з помірним стабільним цирозом продемонструвало подовження T _½ і приблизно втричі більші величини AUC і C _max в плазмі крові у порівнянні зі здоровими пацієнтами. Достовірних розбіжностей у параметрах зв'язування з білками плазми крові у цих двох груп не встановлено. Потрібна обережність при застосуванні сертраліну у пацієнтів з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу або приймати препарат рідше.

Застосування при нирковій недостатності. Сертралін інтенсивно біотрансформуется в організмі. Із сечею в незмінному вигляді виводиться лише незначна кількість препарату. У дослідженнях у хворих із ступенем порушення функції нирок від легкого до середнього (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) або від середнього до тяжкого (кліренс креатиніну - 10-29 мл/хв) мультидозовий фармакокінетичніпараметри (AUC _0-24 та C _max) істотно не відрізнялися від контрольних. Періоди напіврозпаду були подібними та жодних відмінностей у зв'язуванні з білками плазми крові у всіх досліджуваних групах не виявлено. Дані досліджень свідчать, що, беручи до уваги низькі показники виведення сертраліну нирками, дозу препарату може не підлягати корекції залежно від ступеня порушення функції нирок.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Через відсутність клінічних даних препарат призначають в період вагітності тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Через відсутність даних щодо застосування препарату в період годування груддю на період лікування годування груддю слід припинити.

Жінкам репродуктивного віку при прийомі сертраліну необхідно застосовувати відповідні засоби контрацепції.

діти

Дані щодо застосування сертраліну у дітей у віці до 6 років відсутні, тому не слід призначати Серліфт пацієнтам цієї вікової групи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами

Інгібітори мао. протипоказано одночасне застосування сертраліну разом з інгібіторами мао (див. особливі вказівки).

Інші серотонінергічні засоби (див. Особливості застосування).

Перехід з селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, антидепресантів або антиобсесивних препаратів (див. Особливості застосування).

Пімозид. Підвищена концентрація пімозиду була продемонстрована в дослідженні одночасного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і сертраліну. Даний показник не супроводжувався змінами на ЕКГ.

З огляду на те, що механізм цієї взаємодії невідомий, і вузькі рамки терапевтичного індексу пімозиду, сумісне застосування сертраліну і пімозиду протипоказане.

Депресанти ЦНС і етанол. Одночасне застосування сертраліну (200 мг / день) не потенціювало впливу етанолу, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну і психомоторну діяльність у здорових осіб, проте одночасне приймання сертраліну та вживання алкоголю не рекомендується.

Літій. Одночасний прийом сертраліну та літію достовірно не змінює фармакокінетики літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію. При одночасному застосуванні сертраліну і препаратів літію, які можуть впливати на серотонінергічну нейромедіацію, необхідно забезпечити відповідний контроль.

Фенітоїн. Тривалий прийом сертраліну 200 мг/добу не викликає клінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Незважаючи на це, слід рекомендувати проведення моніторингу концентрацій фенітоїну в плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, одночасне застосування фенітоїну може спричинити зниження концентрації сертраліну в плазмі крові.

Суматриптан. Є дані поодиноких спостережень на постліцензійному етапі щодо розвитку слабкості, гіперрефлексії, дискоординації, марення, тривожності та ажитації у хворих при сумісному застосуванні сертраліну та суматриптану. Якщо одночасне лікування сертраліном і суматриптаном необхідно, слід забезпечити відповідний контроль.

Засоби, що зв'язуються з білками плазми крові. Оскільки сертралін зв'язується з білками плазми крові, потрібно враховувати можливість взаємодії з іншими засобами, які також зв'язуються з білками плазми крові. Однак в трьох формальних дослідженнях взаємодії з діазепамом, толбутамідом та варфарином впливу сертраліну на зв'язування цих засобів з білками плазми не відзначено.

Варфарин. Одночасне застосування сертраліну 200 мг/добу та варфарину призводило до незначного, але статистично достовірного підвищення протромбінового часу. Клінічне значення цього феномену не з'ясоване. Тому потрібен постійний контроль показників протромбінового часу на початку або в кінці лікування сертраліном.

Взаємодія з іншими засобами. Проведено формальні дослідження взаємодії сертраліну з іншими препаратами. Одночасне застосування сертраліну 200 мг/добу та діазепаму або толбутаміду призводило до незначних, але статистично достовірних змін деяких фармакокінетичних параметрів. Одночасне застосування з циметидином є причиною істотного зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення цього феномену не з'ясоване. Сертралін не впливає на β-блокуючі властивості атенололу. Будь-якої взаємодії при одночасному застосуванні сертраліну 200 мг/добу і глібенкламіду або дигоксину не виявлено.

Електрошокова терапія. Клінічних досліджень, спрямованих на вивчення можливого ризику або користі сумісного застосування електрошокової терапії і сертраліну, не проводилося.

Засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (СYР) 2D6. Препарати антидепресантів мають різний потенціал щодо пригнічення активності ізоферменту Р450 2D6. Клінічне значення цього феномену залежить від ступеня пригнічення та терапевтичного коефіцієнта препаратів, які застосовуються сумісно. Субстрати Р450 2D6 з вузькими рамками терапевтичного індексу включають трициклічні антидепресанти та клас 1С антиаритмічних засобів, зокрема пропафенону і флекаинида. У формальних дослідженнях взаємодії довготривалий прийом сертраліну 50 мг/добу призводив до мінімального підвищення (в середньому на 23-37%) рівноважних концентрацій дезипраміну (маркера активності ізоферменту цитохром Р450 2D6) в плазмі крові.

Засоби, що метаболізуються за участю інших ферментів Р450 (СYР 3А3 / 4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2):

• цитохром Р450 3А3 / 4. Дослідження взаємодії in vivo свідчить, що тривалий прийом сертраліну 200 мг/добу не пригнічує цитохром Р450 СYР 3А3 / 4-залежне 6-β-гідроксилювання ендогенного кортизолу або метаболізм карбамазепіну, або терфенадину. Крім того, тривалий прийом сертраліну 50 мг/добу не пригнічує цитохром Р450 3А3 / 4-залежний метаболізм алпразоламу. Результати цих досліджень свідчать, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором Р450 3А3 / 4;
• цитохром Р450 2С9. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну 200 мг/добу на концентрацію толбутаміду, фенітоїну та варфарину в плазмі крові свідчить, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором Р450 2С9;
• цитохром Р450 2С19. Практична відсутність клінічно значущого впливу сертраліну 200 мг/добу на концентрацію діазепаму в плазмі крові свідчить, що сертралін не є клінічно значущим інгібітором Р450 2С19;
• цитохром Р450 1А2. Дослідження in vitro свідчать, що сертралін має дуже незначний потенціал щодо пригнічення цитохрому Р450 1А2.

Сертралін має широкий спектр безпеки при передозуванні. зафіксовані випадки передозування препарату при його прийомі в дозі до 13,5 г; смерть при передозуванні, переважно в комбінації з іншими засобами та / або алкоголем. таким чином, кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії. симптоми передозування включають серотонінзавісімие побічні ефекти, зокрема сонливість, шлунково-кишкові розлади (в тому числі нудота і блювота), тахікардію, тремор, ажитацію, запаморочення; в одиничних випадках - кому.

Лікування: підтримка прохідності дихальних шляхів, адекватного рівня вентиляції та оксигенації. Прийом активованого вугілля, який можна застосовувати як проносний засіб, може бути більш ефективним, ніж промивання шлунка. Викликати блювоту не рекомендоване. Необхідно забезпечити моніторування життєвих функцій та серцевої діяльності та симптоматичну, а також підтримуючу терапію. З огляду на значний обсяг розподілу сертраліну, такі заходи, як стимуляція діурезу, діаліз, гемоперфузія або замісна гемотрансфузія неефективні. Специфічного антидоту не існує.

При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.