| Торгівельна назва | Пангастро |
| Діючі речовини | Пантопразол |
| Форма випуску | порошок для ін'єкцій |
| Кількість в упаковці | 1 шт. |
| Первинна упаковка | флакон |
| Спосіб застосування | Внутрішньовенно |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ЛЕК ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПАНІЯ Д.Д. |
| Країна виробництва | Словенія |
| Заявник | Sandoz |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A02 Препарати для лікування кислотозалежних захворювань A02B Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби A02BC Інгібітори "протонної помпи" A02BC02 Пантопразол |
Склад і форма випуску
Склад
діюча речовина: пантопразол;
1 флакон містить 40 мг пантопразолу (у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату).
Форма випуску
Порошок для розчину для ін’єкцій.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. пантопразол є зміщенням бензимідазоли, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного впливу на протонної помпи парієтальних клітин шлунка. пантопразол перетворюється в активну форму в кислих канальцях парієтальних клітин і пригнічує н + / К + -АТФази, яка блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти шлунком. це інгібування залежить від його дози та впливає як на базальну, так і стимульовану шлункову секрецію кислоти. у більшості пацієнтів симптоми зникають за 2 тижні. як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП) і інгібітори Н2-рецепторів, пантопразол знижує кислотність шлунка і, відповідно, підвищує рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. підвищення рівня гастрину є оборотним. оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально щодо клітинних рецепторів, йому властива пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). пероральні та в / в лікарські форми забезпечують однаковий терапевтичний ефект.
Під впливом пантопразола підвищується рівень гастрину натщесерце. При короткостроковому застосуванні верхня межа норми в більшості випадків не перевищується. При тривалому лікуванні рівень гастрину в основному зростає в 2 рази. Однак в окремих випадках можливо надмірне підвищення цих рівнів. Як наслідок, у невеликої частини пацієнтів при тривалому лікуванні спостерігається незначне або помірне збільшення кількості специфічних ендокринних клітин шлунка (як при аденоматоідной гіперплазії). Однак згідно з проведеними на даний момент досліджень утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в експериментах на тваринах, у людей не спостерігалося. Згідно з результатами досліджень на тваринах при тривалості лікування пантопразолом більше 1 року не виключено вплив на ендокринні параметри щитоподібної залози.
Під час терапії антисекреторними лікарськими засобами у відповідь на зниження секреції кислоти підвищується рівень гастрину в сироватці крові. Також підвищується рівень хромогранина А (CgA) внаслідок зниження шлункової кислотності. Підвищені рівні хромогранина А можуть впливати на проведення досліджень нейроендокринних пухлин.
Згідно з наявними літературними даними рекомендується припинити терапію ІПП за 5 днів - 2 тижнів до визначення хромогранина А. Це дозволить повернути рівень хромогранина А з підвищеною в результаті застосування терапії ІПП до нормального.
Фармакокінетика. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові лінійна як при прийомі всередину, так і при в / в введенні.
Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.
Біотрансформація. Речовина майже повністю метаболізується в печінці. Основний метаболічний шлях - деметилювання CYP 2C19 з подальшою сульфатної кон'югацією. Серед інших метаболічних шляхів - окислення CYP 3A4.
Виведення. T ½ - близько 1 ч, кліренс - близько 0,1 л / год / кг. Зареєстровано кілька випадків затриманого виведення. Через специфічний зв'язування пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин T ½ не корелює з більш тривалим терапевтичним дією (інгібуванням секреції соляної кислоти).
Більшість метаболітів пантопразолу (близько 80%) виділяється нирками, решта - з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. T ½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато триваліше, ніж у пантопразолу.
Особливі групи пацієнтів. Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP 2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня AUC (площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі крові - час») була приблизно в 6 разів більше у повільних метаболізаторов, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). C max в плазмі крові підвищилася приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Так само, як і у здорових осіб, T ½ пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те що T ½ головного метаболіту дещо збільшується (2-3 год), він швидко виводиться, тому не накопичується.
Порушення функції печінки. Хоча у хворих на цироз печінки (клас А і В за класифікацією Чайлда - П'ю) T ½ діючої речовини збільшується до 7-9 год і, відповідно, збільшується AUC в 5-7 разів, C max пантопразолу в плазмі крові збільшується лише в 1,5 рази в порівнянні зі здоровими добровольцями.
Пацієнти похилого віку. Невелике збільшення AUC та C max у пацієнтів похилого віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.
Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC і C max у віці 5-16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг маси тіла дітям у віці 2-16 років не було відзначено значимого зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла пацієнта. AUC і обсяг розподілу відповідали даним, отриманим в ході досліджень за участю дорослих.
Показання
Виразка дванадцятипалої кишки; виразка шлунку; рефлюкс-езофагіт; Синдром Золлінгера - Еллісона та інші гіперсекреторні стану.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, похідним бензимідазолу або будь-якого компонента препарату.
Застосування
Препарат застосовують у дорослих і безпосередньо під наглядом лікаря.
В / в введення препарату рекомендується лише в разі, коли застосування перорально неможливо. Препарат застосовують у дорослих за призначенням і під безпосереднім наглядом лікаря.
Є дані про тривалість в / в лікування до 7 днів. Тому при клінічній можливості здійснюється перехід з в / в введення на пероральний прийом препарату пангастріт.
Рекомендовані дози
Виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки та рефлюкс-езофагіт - 1 флакон (40 мг пантопразолу) на добу в / в.
Тривале лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції. Початкова добова доза препарату становить 80 мг. При необхідності дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, в залежності від показників секреції кислоти в шлунку. Якщо дози перевищують 80 мг/добу, їх необхідно розділити на 2 введення. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.
При необхідності швидкого зниження кислотності у більшості пацієнтів досить початкової дози 2 × 80 мг для досягнення бажаного рівня (10 мЕкв / год) протягом 1 год.
Печінкова недостатність. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакона препарату пангастріт, порошок 40 мг).
Ниркова недостатність. Пацієнтам з порушенням функції нирок немає необхідності в корекції дози.
Пацієнтам літнього віку не слід перевищувати добову дозу 40 мг.
Спосіб застосування. Готовий до застосування розчин отримують шляхом розведення порошку у флаконі 10 мл розчину для ін'єкцій хлориду натрію 0,9%. Отриманий розчин можна вводити відразу або ж вливати після змішування з 100 мл розчину для ін'єкцій, хлориду натрію 0,9% або розчину для ін'єкцій глюкози 5%.
Після приготування розчин слід використати протягом 12 год. З мікробіологічної точки зору, розведений препарат необхідно використовувати негайно.
Пангастріт не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім зазначених вище.
Препарат призначений для в / в введення протягом 2-15 хв. Флакон призначений тільки для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема, щодо зміни кольору, наявності осаду).
Побічні ефекти
Виникнення побічних реакцій можна очікувати у приблизно 5% пацієнтів. найбільш часто повідомляється про розвиток таких побічних реакцій, як тромбофлебіт у місці введення. діарея і головний біль виникли приблизно у 1% пацієнтів.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 100), часто (≥1 / 100 і 1/10), нечасто (≥1 / 1000 і 1/100), рідко (≥1 / 10 000 і 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної системи: рідко - агранулоцитоз; дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
Шлунково-кишковий тракт: часто - біль в епігастральній ділянці; поліпи з фундального залоз (доброякісні); нечасто - діарея, нудота, блювання, здуття живота і метеоризм, запор, сухість у роті, біль і дискомфорт в животі.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто - підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамілтрансферази); рідко - підвищення рівня білірубіну; невідомо - поразка гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі, висип, свербіж; рідко - кропив'янка, ангіоедема; невідомо - синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підгостра шкірний червоний вовчак (див. Особливості застосування).
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто - перелом стегна, зап'ястя або хребта; рідко - артралгія, міалгія; невідомо - м'язовий спазм як наслідок порушення електролітного балансу.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення смаку; невідомо - парестезії.
З боку психіки: нечасто - розлади сну; рідко - депресія (з ускладненнями); дуже рідко - дезорієнтація (з ускладненнями); невідомо - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів при їх наявності).
З боку органу зору: рідко - порушення зору / нечіткість зору.
З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо - інтерстиціальнийнефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності).
Загальні порушення: часто - тромбофлебіт в місці ін'єкції; нечасто - астенія, втома, нездужання; рідко - підвищення температури тіла, периферичні набряки.
Метаболізм і порушення обміну речовин: рідко - гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС), зміна маси тіла; невідомо - гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. Особливості застосування), гіпокальціємія 1 в поєднанні з гіпомагніємією, гіпокаліємія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко - гінекомастія.
1 Гипокальциемия одночасно з гіпомагніємією.
Особливі вказівки
Злоякісні новоутворення шлунка. симптоматичний відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка і ускладнювати встановлення діагнозу.
У разі загрозливих симптомів (наприклад стрімке небажане зменшення маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю, анемія, мелена) і коли є підозрювана або підтверджена виразка шлунка, необхідно виключити можливість злоякісних новоутворень.
Якщо, незважаючи на адекватне лікування, симптоми зберігаються, необхідно виконати додаткові обстеження.
Печінкова недостатність. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю необхідно під час терапії контролювати активність печінкових ферментів. У разі підвищення їх активності лікування слід припинити.
Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Якщо ж застосування комбінації атазанавіру з ІПП неможливо уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (зокрема вірусного навантаження). Чи не перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг.
Інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані бактеріями. Пантопразол, як і інші ІПП, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні в верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом може дещо підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. difficile.
Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки важкої гипомагниемии у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс і в більшості випадків - протягом року. Можуть виникнути та непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гипомагниемии: стомлюваність, тетанія, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія. При гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коректує терапії препаратами магнію і припинення прийому ІПП.
Пацієнтам, яким необхідна тривала терапія, або пацієнтам, які приймають ІПП в комбінації з дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад діуретики), слід визначати рівень магнію перед початком застосування ІПП і періодично під час лікування.
Натрій. Препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) у флаконі, тобто, по суті, є «безнатріевим» препаратом.
Переломи кісток. Тривале лікування (більше 1 року) високими дозами ІПП може трохи підвищити ризик перелому стегна, зап'ястя і хребта, переважно в осіб похилого віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування ІПП може підвищити загальний ризик переломів на 10-40%. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічними рекомендаціями та вживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.
Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ). ІПП асоціюються з дуже рідкісними випадками ПККВ. При ураженнях шкіри, особливо внаслідок дії прямого сонячного світла, і якщо ці поразки супроводжуються болем у суглобах, пацієнту слід негайно звернутися за медичною допомогою, а фахівці в галузі охорони здоров'я повинні розглянути можливість припинення прийому пантопразолу. ПККВ після проведеного раніше лікування ІПП може підвищити ризик розвитку ПККВ при застосуванні інших ІПП.
Вплив на лабораторні аналізи. Підвищення рівня показника хромогранина A може негативно вплинути на проведення діагностики нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього впливу, лікування пантопразолом слід припинити як мінімум за 5 днів до початку вимірювань хромогранина А. Якщо показники хромогранина A і гастрину не повернулися в діапазон еталонних значень після проведення вихідних лабораторних аналізів, слід повторно провести вимір цих показників через 14 днів після припинення лікування ІПП.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Вагітність. Досвід застосування препарату у вагітних обмежений. Доступні дані щодо вагітних (близько 300-1000 прикладів) не показують мальформатівной або фето / неонатальної токсичності пантопразолу. В ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Препарат не слід застосовувати при вагітності, крім випадків крайньої необхідності.
Годування грудьми. Дослідження на тваринах продемонстрували екскрецію пантопразолу з грудним молоком. Є дані про екскрецію пантопразолу з грудним молоком людини. Не можна виключати ризик для новонароджених / немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення / утримання від лікування препаратом повинно прийматися з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від прийому препарату для жінки.
Фертильність. В ході досліджень на тваринах не виявлено випадків негативного впливу пантопразолу на фертильність.
Діти. Пангастріт, порошок для приготування розчину для ін'єкцій, не рекомендується застосовувати у дітей віком молодше 18 років, оскільки дані з безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При лікуванні цим препаратом можливі такі небажані реакції, як порушення зору і запаморочення. При наявності таких реакцій пацієнтам не можна керувати транспортним засобом або працювати з механічними пристроями.
Взаємодії
Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рн. в результаті повного і тривалого пригнічення секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, Посаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).
Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності (див. Особливості застосування).
Якщо одночасного застосування інгібіторів протеази ВІЛ і ІПП не уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусного навантаження). Не можна перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може бути необхідна корекція дози інгібіторів протеази ВІЛ.
Непрямі антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Одночасне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокоумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або МНО (міжнародне нормалізоване відношення). Однак повідомлялося про збільшення МНО і подовженні протромбінового часу у пацієнтів, які сумісно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Збільшення МНО і подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічного кровотечі та навіть смерті. У разі такого поєднаного застосування необхідно проводити моніторинг МНВ і протромбінового часу.
Метотрексат. Одночасне застосування цього препарату в високих дозах (наприклад 300 мг) і ІПП підвищувало рівні метотрексату у деяких пацієнтів. Таким чином, при застосуванні високих доз метотрексату, наприклад, для лікування раку та псоріазу, може знадобитися тимчасове припинення прийому пантопразолу.
Інші дослідження лікарських взаємодій. У печінці відбувається екстенсивний метаболізм пантопразолу за участю ферментативної системи цитохрому Р450. Основний метаболічний шлях - це деметилювання CYP 2C19 і серед інших метаболічних шляхів - окислення CYP 3A4.
Дослідження взаємодій з іншими лікарськими препаратами, що мають аналогічні метаболічні шляхи, зокрема карбамазепіном, диазепамом, глібенкламідом, ніфедипіном та оральними контрацептивами з левоноргестрелу і етинілестрадіолом, не виявили клінічно важливих взаємодій.
Результати ряду досліджень лікарських взаємодій свідчать, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин за участю ферментів CYP 1A2 (кофеїн, теофілін), CYP 2C9 (піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (метопролол), CYP 2E1 (етанол) і на асоційоване з p-глікопротеїном всмоктування дигоксину.
Не можна виключати можливість взаємодії патопразола з іншими лікарськими засобами або сполуками, що метаболізуються цієї ферментної системою.
Взаємодії при одночасному застосуванні з антацидами не виявлено.
Також проводилися дослідження лікарських взаємодій при одночасному застосуванні пантопразолу з певними антибіотиками (кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном). Клінічно значущих взаємодій не виявлено.
Лікарські засоби, які інгібують або індукують CYP 2C19. Інгібітори CYP 2C19, такі як флувоксамін, можуть підвищувати системну дію пантопразолу. Пацієнтам, які отримують тривалу терапію високими дозами пантопразолу, або пацієнтам з печінковою недостатністю може призначатися зниження дози.
Індуктори ферментів, що впливають на CYP 2C19 і CYP 3A4, наприклад рифампіцин і звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати в плазмі крові концентрацію ІПП, метаболізуються цієї ферментної системою.
Несумісність. Р-р для ін'єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, крім зазначених у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.
Передозування
Симптоми передозування невідомі.
Дози до 240 мг при в / в введенні протягом 2 хв добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він практично повністю не виводиться за допомогою діалізу.
У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендації щодо специфічної терапії відсутні.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
1-01-РЕЦ-СНД-0919
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Лек. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Пангастро пор. д/р-ну д/ін. 40мг фл. №1 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
