Омепразол-Дарниця капс. 20мг №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. омепразол - противиразковий антисекреторний препарат. він легко проникає в парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і активується при кислому значенні рн. активний метаболіт - сульфенамід - пригнічує н + / К + -АТФази секреторної мембрани парієтальних клітин (протонної помпи), припиняючи вихід іонів водню в порожнину шлунка і блокує кінцеву стадію секреції соляної кислоти. дозозависимо знижує рівень базальної і стимульованої секреції, загальний обсяг шлункової секреції і виділення пепсину. ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.

Надає бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння ураженої слизової оболонки та стійкої тривалої ремісії, знижує ймовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції в стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН 4,0 протягом 24 год із зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє послабленню симптоматики та повного загоєння ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90%). Високоефективний при лікуванні важких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до блокаторів _{Н2-рецепторів.} Підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксна езофагіту і знижує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко і у великій кількості всмоктується в травному тракті, однак біодоступність становить не більше 50-55% (ефект першого проходження через печінку). Зв'язування з білками плазми крові (альбумін і кислий альфа ₁ глікопротеїном) дуже висока - 95%.

Після одноразового застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 год і триває приблизно 24 год, прояви ефекту залежать від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.

Препарат трансформується в печінці з утворенням менш 6 метаболітів, що характеризуються практично відсутністю антисекреторної активності.

Виділяється в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80%) і через кишечник (18-23%). Т _½ становить 0,5-1 год (при нормальній функції печінки) або 3 ч (при хронічних захворюваннях печінки).

У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності та зниження швидкості виведення.

Показання

Доброякісна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, в тому числі пов'язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; ерадикація h. pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка; Синдром Золлінгера - Еллісона, зменшення вираженості симптомів кислотозависимих диспепсії.

Застосування

Всередину перед або під час їди, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослі та діти віком старше 12 років

Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки: добова доза - 1 капсула. Зазвичай курс лікування виразки дванадцятипалої кишки становить 4 тижні, виразки шлунка - 8 тижнів. У разі необхідності добову дозу можна підвищити до 2 капсул.

Для лікування і профілактики виразки дванадцятипалої кишки та шлунку, а також гастродуоденальної ерозії та диспептичних симптомів, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, рекомендована добова доза становить 20 мг. Курс лікування - 4-8 тижнів.

Для ерадикації H. pylori омепразол призначають у добовій дозі 40 мг (по 20 мг 2 рази на добу) в складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами:

Потрійна терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 1 тижня 2 рази на добу: амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг; протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин 250 мг і метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг); протягом 1 тижня 3 рази на добу: амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг.

Подвійна терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг -1 г протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.

Подвійна терапія при виразці шлунка: протягом 2 тижнів 2 рази на добу амоксицилін 750 мг - 1 м

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: добова доза - 1 капсула, курс лікування - 4-8 тижнів. Хворим рефлюкс-езофагітом, резистентним до лікування, призначають по 2 капсули щодня протягом 8 тижнів.

Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза омепразолу - 40 мг напередодні ввечері та 40 мг за 2-6 год до наркозу.

Синдром Золлінгера - Еллісона: початкова доза омепразолу, яку застосовують одноразово вранці, дорівнює 60 мг/добу, в разі необхідності денну дозу можна збільшити до 80-120 мг. Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її необхідно розділити на 2-3 прийоми.

Кислотозависимих диспепсія: добова доза становить 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 тижні симптоми не зникають або швидко з'являються знову, необхідно переглянути діагноз пацієнта. У разі необхідності застосування цих ліків в разовій дозі 20 мг застосовують препарат з меншим вмістом діючої речовини.

Корекції дози омепразолу в осіб похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно.

У хворих з порушенням функції печінки максимальна добова доза омепразолу становить 20 мг.

Діти. У даній лікарській формі омепразол призначають дітям у віці від 5 років з масою тіла не менше 20 кг.

При рефлюкс-езофагіті курс лікування - 4-8 тижнів.

При симптоматичному лікуванні при печії і регургітації соляної кислоти при ГЕРХ - 2-4 тижні. Добова доза становить 20 мг, в разі необхідності добову дозу можна підвищити до 40 мг.

Якщо дитина не може проковтнути капсулу, її слід відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно в 10 мл). Необхідно простежити, щоб дитина проковтнула цю суміш негайно після приготування.

Можливе застосування цих ліків під складі комплексної терапії для ерадикації H. pylori у дітей у віці від 5 років, однак цю терапію слід проводити з особливою обережністю під ретельним наглядом лікаря. Курс лікування - 7 днів, при необхідності курс лікування продовжують до 14 днів.

Схема лікування:

• діти з масою тіла 30-40 кг: омепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг, кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла 2 рази на добу протягом 7 днів;
• діти з масою тіла 40 кг: омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до омепразолу, зміщенням бензимідазоли або інших компонентів препарату. омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи, не слід приймати разом з нелфінавіром і атазанавиром.

Побічні ефекти

Найбільш частими побічними ефектами є головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота і нудота / блювота.

Для оцінки побічних реакцій використовують такі критерії оцінки частоти: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100), рідко (≥1 / 10 000 , 1/1000), дуже рідко (1/10 000), частота невідома (неможливо оцінити через відсутність даних).

З боку органу зору: рідко - нечіткість зору, порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто - вертиго.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: часто - абдомінальний біль, запор, діарея, метеоризм, нудота / блювання; рідко - сухість у роті, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, мікроскопічний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових ферментів; рідко - гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; дуже рідко - печінкова недостатність, енцефалопатія у хворих з відомими тяжкими порушеннями функції печінки.

З боку нирок і сечовивідної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит.

З боку обміну речовин, метаболізму: рідко - гіпонатріємія; частота невідома - гіпомагніємія, гіпокальціємія.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість; рідко - порушення смаку.

З боку психіки: часто - безсоння; рідко - тривожність, незначна дезорієнтація, депресія; дуже рідко - агресія, галюцинації.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція / шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - дерматит, гіперемія, свербіж, висип, кропив'янка; рідко - алопеція, фоточутливість; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідко - артралгія, міалгія; дуже рідко - м'язова слабкість.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко - імпотенція, гінекомастія.

Інші: рідко - нездужання, периферичні набряки; рідко - підвищений пототделеніе.

Профіль побічних явищ, які спостерігалися у дітей, збігається з таким у дорослих як при короткочасної, так і при тривалій терапії.

Особливі вказівки

При виникненні у пацієнтів з виразкою шлунка або підозрою на виразку шлунка таких тривожних симптомів, як значне зменшення маси тіла, не обумовлене дієтою, часта блювота, дисфагія, блювання з домішкою крові або мелена, слід виключити наявність злоякісного захворювання, оскільки прийом препарату може маскувати його симптоми та затримувати визначення діагнозу.

Одночасний прийом атазанавіру з інгібіторами протонної помпи протипоказаний.

Омепразол, як і інші кіслотоінгібірующіе речовини, може знижувати рівень абсорбції вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрії. Це необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів з дефіцитом вітаміну В ₁₂ або з ризиком зниження абсорбції вітаміну В ₁₂ при тривалій терапії. В окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В ₁₂ в плазмі крові.

Омепразол є інгібітором CYP 2С19. На початку або в кінці лікування препаратом слід брати до уваги потенційну можливість взаємодії із засобами, які метаболізуються CYP 2С19, наприклад з клопідогрелем.

Для лікування хронічних захворювань у дітей не слід застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано.

Прийом інгібіторів протонної помпи може призводити до незначного підвищення ризику інфекційних захворювань травного тракту, викликаних такими збудниками, як Salmоnella і Campylobacter.

Під час тривалої терапії, особливо у випадках, коли період лікування перевищує 1 рік, пацієнтам слід перебувати під регулярним контролем і після лабораторного виявлення вмісту магнію і кальцію в плазмі крові.

Є повідомлення про підвищення ризику розвитку гіпомагніємії при тривалому застосуванні омепразолу (≥1 року) в звичайних дозах 20-40 г/добу.

Після відміни препарату рівень магнію в плазмі крові нормалізується. Для клінічної картини гипомагниемии характерно: підвищення нервово-м'язової збудливості, яка проявляється спазмом м'язів кистей і стоп, руховим збудженням; тахікардією, аритмією серця, підвищенням артеріального тиску; дистрофічними розладами у вигляді трофічних ерозій і виразок шкіри. Критерій встановлення діагнозу гипомагниемии - зниження концентрації магнію в плазмі крові 1 мекв / л. Крім того, виявлені випадки, коли гіпомагніємія приводила до розвитку гіпокальціємії, обумовленої пригніченням секреції паратгормона в умовах низького вмісту магнію в організмі. У деяких пацієнтів спостерігалося важкий перебіг гипокальциемии та гіпомагніємії, що супроводжується розвитком судомного синдрому, порушень ритму серця, тетанії, психічних порушень і важкої блювоти, що призводять до погіршення електролітного балансу.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У дослідженнях не виявили негативного впливу цих ліків під час вагітності на здоров'я плоду / новонародженої. Препарат можна застосовувати в період вагітності, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Омепразол виводиться в незначній кількості в грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий. Тому слід припинити годування груддю на період лікування.

Діти. Препарат застосовують у дітей у віці старше 5 років за призначенням лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт і симптоматичне лікування печії та кислотної відрижки при ГЕРХ і для лікування при виразці дванадцятипалої кишки, зумовленої наявністю H. рylori, під контролем лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами малоймовірний, але слід враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та порушення зору.

Взаємодії

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Пригнічення шлункової секреції під час лікування омепразолом та іншими лікарськими засобами з групи інгібіторів протонної помпи може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, що знижують внутрішньошлункової кислотність, абсорбція таких лікарських засобів, як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб, може зменшуватися, тоді як всмоктування таких лікарських засобів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування омепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг/добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (у 2 з 10 досліджуваних осіб - до 30%).

Нелфинавир, атазанавір. Плазмові рівні нелфінавіру і атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом.

Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказано. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40%, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75-90%. Взаємодія також може бути результатом пригнічення активності CYP 2C19.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) і атазанавіру в дозі 300 мг / ритонавіру в дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження на 75% експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг/добу) з атазанавіром в дозі 400 мг / ритонавіру в дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 30% експозиції атазанавіру в порівнянні з атазанавиром в дозі 300 мг / ритонавіру в дозі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин. Одночасне лікування омепразолом (20 мг/добу) і дигоксином у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10%. Рідко реєструвались випадки токсичності, викликані застосуванням дигоксину. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам похилого віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину.

Клопідогрел. В процесі проведення перехресного клінічного дослідження клопідогрелю (навантажувальна доза - 300 мг, далі 75 мг/добу) у вигляді монотерапії і з омепразолом (80 мг одночасно з клопідогрелем) застосовували протягом 5 днів. При одночасному застосуванні клопідогрелю та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогрелю знижувалася на 46% (день 1-й) і на 42% (день 5-й). Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижувався на 47% (через 24 год) і на 30% (день 5-й), коли клопидогрел і омепразол застосовували разом. В процесі проведення іншого дослідження було показано, що прийом клопідогрелю та омепразолу в різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, ймовірно, спровоковане ингибирующим ефектом омепразолу на CYP 2C19. Спірні дані щодо клінічних проявів цього фармакокинетического / фармакодинамічної взаємодії з точки зору основних серцево-судинних захворювань було зареєстровано в процесі проведення досліджень обсервацій і клінічних досліджень.

Інші лікарські засоби. Всмоктування позаконазол, ерлотинібу, кетоконазолу і ітраконазолу значно зменшується, отже, клінічна ефективність може знижуватися. Слід уникати одночасного застосування лікарського засобу з позаконазол і ерлотинібом.

Лікарські засоби, які метаболізуються за участю CYP 2C19. Омепразол є помірним інгібітором CYP 2C19, основного ферменту, який метаболізує омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, також метаболізуються за участю CYP 2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих коштів - збільшуватися. Прикладом таких лікарських засобів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цілостазол, діазепам і фенітоїн.

У здорових добровольців зазначалося фармакокинетическое / фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза - 300 мг / добова підтримуюча доза - 75 мг) і омепразолом (80 мг/добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну добову дозу), що призводило до зменшення експозиції активногометаболіту клопідогрелю в середньому на 46% і максимального інгібуючої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів в середньому на 16%. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається невідомою. В якості запобіжного заходу необхідно уникати одночасного застосування цих ліків і клопідогрелю.

Цілостазол. У здорових добровольців введення омепразолу в дозі 40 мг підвищувало С _max і AUC цілостазола на 18 і 26% відповідно, а одного з його активних метаболітів - на 29 і 69% відповідно.

Фенітоїн. Моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові рекомендується проводити протягом перших 2 тижнів після початку лікування омепразолом і в разі, якщо була проведена корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози лікарського засобу необхідно здійснювати після закінчення лікування омепразолом.

Невідомий механізм. Саквінавір. Одночасне застосування омепразолу з саквінавіром / ритонавіром призводило до підвищення рівня саквінавіру в плазмі крові до 70%, що асоціювалося з належною переносимість у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус. При одночасному застосуванні омепразолу повідомлялося про підвищення рівня такролімусу в плазмі крові. Слід проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну) і при необхідності - коригувати дозу такролімусу.

Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування цього препарату в високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP 2C19 і / або CYP 3A4. Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP 2C19 і CYP 3A4, лікарські засоби, які, як відомо, пригнічують активність CYP 2C19 або CYP 3A4, або обох ферментів (наприклад кларитроміцин і вориконазол), можуть призводити до підвищення рівня цих ліків під плазмі крові в результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж 2-кратного збільшення експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекції дози омепразолу, як правило, не потрібно. Однак слід розглянути питання про коригування дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і в разі, якщо показано тривале лікування.

Омепразол частково метаболізується також CYP 3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються CYP 3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин і будесонід.

Індуктори CYP 2C19 і / або CYP 3A4. Лікарські засоби, які, як відомо, індукують активність CYP 2C19 або CYP 3A4, або обох ферментів (наприклад рифампіцин і звіробій), можуть призводити до зниження рівня цих ліків під плазмі крові в результаті прискорення швидкості його метаболізму.

Передозування

Відомі дуже обмежені дані щодо ефектів передозування омепразолу у людини. в літературі були описані дозування до 560 мг омепразолу і отримані поодинокі повідомлення про досягнення разової пероральної дози 2400 мг омепразолу (в 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). повідомлялося про нудоту, блювання, запаморочення, болі в животі, діареї та головного болю. також в окремих випадках повідомлялося про апатію, депресії і сплутаність свідомості.

Описані симптоми мають тимчасовий характер. Швидкість виведення не змінюється (кінетика першого порядку) з підвищенням дози.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Погано виводиться за допомогою діалізу. Показані промивання шлунка, симптоматична і підтримуюча терапія.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Опис товару завірено виробником Дарниця.

Перевірено Севрюков Александр Викторович