Новокаїн-Здоров'я розчин для ін'єкцій 5 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: procaine; 2- (діетиламіно) етил-4-амінобензоат гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить прокаїну гідрохлориду 5 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін'єкцій.

Форма випуску.
Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.
Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01В А02.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великим спектром терапевтичної дії. При внутрішньовенному введенні виявляє аналгезивну і протишокову активність, гіпотензивну і антиаритмічну дію.
Перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервових волокнах. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою.
При всмоктуванні та безпосередньому судинному введенні в струм крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення і вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень, зменшує спазм гладкої мускулатури, пригнічує збудливість міокарда та моторних зон кори головного мозку. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність, викликати судоми.
Виявляє коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1 год).
У порівнянні з лідокаїном і бувікаіном прокаїн чинить менший анестезуючу дію, в зв'язку з чим, володіє відносно малою токсичністю і більшою терапевтичною широтою.
Антиаритмічна дія обумовлена збільшенням рефрактерного періоду, зниженням збудливості та автоматизму міокарда.
При внутрішньом'язовому введенні ефективний для лікування літніх пацієнтів на ранніх стадіях захворювань, пов'язаних з функціональними порушеннями центральної нервової системи (артеріальна гіпертензія, спазми коронарних судин і судин мозку та ін.).
Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в області введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестерази плазми та тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетіламіноетанола (має помірну судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може

послабити їх протимікробну дію). Період напіввиведення - 30-50 с, в неонатальному періоді - 54-114 с. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%); в незміненому вигляді виводиться не більше 2%.
Метаболізм прокаїну порушений у пацієнтів з генетичною недостатністю холінестерази плазми.
Погано абсорбується через слизові оболонки.

Показання до застосування.
Інфільтраційна, провідникова, епідуральна анестезія; вагосимпатическая і паранефральная блокада; циркуляторная і паравертебральная блокади при екземах, нейродерміті, ішіалгії. Потенціювання дії засобів для наркозу при загальній анестезії; больовий синдром різного генезу (в т. ч. при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки). У складі комплексної терапії ранніх стадій захворювань, частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного генезу).

Спосіб застосування та дози.
Новокаїн-Здоров'я застосовують внутрішньошкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25-0,5% розчин, для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) - 0,125-0,25% розчини, для провідникової анестезії - 1-2% розчини, для епі- або перидуральной анестезії - 2% розчин. Можливе призначення для внутрішньокісткової анестезії.
При необхідності застосування більш низьких концентрацій прокаїну (0,125% або 0,25%) розчини Новокаїн-Здоров'я перед застосуванням розводять стерильним фізіологічним розчином натрію хлориду до необхідної концентрації.
Внутрішньовенне введення проводять повільно, краще в ізотонічному розчині натрію хлориду.
При місцевій анестезії режим дозування індивідуальний, залежно від виду анестезії, шляху введення, показань, стану і віку хворого.
Для провідникової анестезії вводять до 25 мл 2% розчину; для епідуральної - 20-25 мл 2% розчину. Вищі дози прокаїну при провідникової блокаді нервів і сплетінь, епідуральної анестезії - не більше 0,5 г одноразово без епінефрину або 1 г з епінефрином.
При паранефральній блокаді (за Вишневським) в околопочечную клітковину вводять 50-80 мл 0,5% розчину, при вагосимпатичній блокаді - 30-100 мл 0,25% розчину.
Для купірування больового синдрому застосовують внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Внутрішньовенно вводять від 1 мл до 10-15 мл 0,5% розчину.
Для циркуляторной і паравертебральной блокади при екземах і нейродерматиті застосовують Новокаїн-Здоров'я 0,5% внутрішньошкірно.
Для лікування ранніх стадій захворювань, частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання ревматичного та інфекційного походження і ін.) Вводять внутрішньом'язово 2% розчин по 5 мл 2 рази на тиждень, курс - 12 ін'єкцій, перерва - 10 днів (протягом року можливе проведення чотирьох курсів). При миготливої аритмії вводять внутрішньовенно 0,25% розчин по 2-4 мл 4-5 разів на добу.
Для дорослих максимальні разові дози при внутрішньом'язовому введенні - 0,1 г, внутрішньовенному - 0,05 г; максимальні добові дози при обох шляхах введення - 0,1 м
Дози для дітей в залежності від віку та маси тіла не розроблені.
Новокаїн-Здоров'я застосовують також для розчинення антибіотиків групи пеніциліну з метою подовження терміну їх дії.

Побічна дія.
Новокаїн-Здоров'я зазвичай добре переноситься, однак іноді можливі такі побічні ефекти. З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові та слухові порушення,

ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний і чутливий. З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці. З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання. З боку травної системи: нудота, блювання, мимовільна дефекація. З боку системи крові: метгемоглобінемія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, інші анафілактичні реакції (в т. Ч. Анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках). Інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія.

Протипоказання.
Індивідуальна чутливість.

Передозування.
Можлива тільки при застосуванні Новокаїну-Здоров'я у високих дозах.
Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювота, підвищена нервова збудливість, "холодний" піт, тахікардія, тремор, судоми, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.
Лікування: загальні реанімаційні заходи: інгаляції кисню, при необхідності - проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають більше 15-20 с, їх усувають внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При гіпотензії і / або депресії міокарда внутрішньовенно вводять ефедрин (15-30 мг).
У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції в м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.

Особливості застосування.
Перед застосуванням прокаїну обов'язковим є проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін'єкції.
При застосуванні препарату потрібний контроль функцій серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем.
Для зниження системної дії, токсичності та пролонгування ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовується в комбінації з вазоконстрикторами (0,1% розчин адреналіну гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину Новокаїну-Здоров'я).
При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більш концентрованим є застосовуваний розчин. У зв'язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розвести розчин препарату до меншої концентрації (стерильним фізіологічним розчином натрію хлориду).
Для попередження розвитку реакцій гіперчутливості терапію починають з введення 2 мл 2% розчину, через 3 дня (при відсутності побічних явищ) вводять 3 мл, потім переходять до введення повної дози - 5 мл на ін'єкцію.
Препарат застосовують з обережністю при екстрених операціях, що супроводжуються гострою крововтратою, станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях або інфікуванні місця ін'єкції, дефіциті псевдохолінестерази, ниркової недостатності, дитячому віці ( до 18 років), у літніх пацієнтів (старше 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, під час пологів і лактації (годування груддю)
Прокаїн повільно проникає крізь неушкоджені слизові оболонки, внаслідок чого не забезпечує поверхневої анестезії.
В період амбулаторного лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та виконання робіт, які потребують підвищеної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При внутрішньовенному введенні прокаїн підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних препаратів, наркотичних анальгетиків і транквілізаторів. Пролонгує нервово-м'язову блокаду, викликану суксаметонієм (т. К. Обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Застосування з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (гальмують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їх протимікробну дію. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 °C до 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки.
За рецептом.

Упаковка.
Розчин для ін'єкцій 0,5% по 2 мл і 5 мл або 2% по 2 мл в ампулах № 52, № 10.