Небіволол-Дарниця табл. 5мг №28

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. небіволол - кардіоселективний блокатор β-адренергічних рецепторів - складається з 2 енантіомерів: d-небівололу і l-небівололу. правообертальні оптичний ізомер конкурентно і селективно блокує β1-адренергічні рецептори. тоді як левовращающего оптичному изомеру властива слабка судинорозширювальну активність, викликана посиленням продукції монооксиду азоту (no) - потужного вазодилататора.

Ефекти небівололу:

зниження ЧСС (в стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальними значеннями АТ, так і у пацієнтів з АГ);

зниження скоротливості міокарда і тонусу симпатичного відділу вегетативної нервової системи;

пригнічення активності реніну, зниження ОПСС (як наслідок - вазодилатація).

Використання небівололу в терапевтичних дозах не викликає ефектів, пов'язаних з α-адренергічних антагонізмом.

Застосування небівололу у хворих АГ викликає посилення опосередкованого NO відповіді судинної стінки на ацетилхолін (зниженого при ендотеліальної дисфункції). Негативного впливу небівололу на еректильну функцію хворих на есенціальну АГ не відзначається.

Фармакокінетика. Небіволол метаболізується за допомогою CYP 2D6 в печінці (гідроксилювання і глюкуронізація).

T _½ D-небівололу становить у швидких метаболізаторов близько 12 год, збільшуючись до 19 год в осіб з повільним метаболізмом. Варто відзначити наявність адреноблокуючу властивостей у гідроксильного метаболіту і глюкуронідів небівололу.

У плазмі крові для добової дози ≤20 мг зміст D-небівололу залежить від його дози.

Небіволол швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі. Біодоступність ≈12% (швидкі метаболізатори) і ≈100% у осіб з повільним метаболізмом.

T _½ D- і L-небівололу - 24 год (швидкі метаболізатори), збільшуючись дворазово у осіб з повільним метаболізмом.

38% дози небівололу виводиться з сечею і 48% - з калом через 1 тиждень після прийому препарату. Екскреція незміненого небівололу з сечею становить 0,5% введеної дози.

Показання

ХСН (легка або середній ступінь тяжкості) у пацієнтів у віці старше 70 років (в якості доповнення до стандартного лікування);

• первинна АГ.

Застосування

Небіволол призначають дорослим пацієнтам. таблетки приймають per os не розжовуючи (запити достатньою кількістю води).

Первинна АГ: в дозі 5 мг 1 раз на добу під час прийому їжі.

Можлива комбінація з іншими антигіпертензивними препаратами. Додаткове гіпотензивну дію відзначено тільки при поєднанні небівололу з гідрохлортіазидом (в дозі 12,5-25 мг).

ХСН (при стабільному стані протягом попередніх 6 тижнів): дозу поступово підвищують до оптимального індивідуального підтримує рівня.

У хворих з недостатністю функції нирок, а також для пацієнтів у віці старше 65 років стартова доза - 2,5 мг/добу (якщо необхідно - підвищують до 5 мг).

За пацієнтами у віці 75 років, які беруть небіволол, слід встановити ретельний контроль.

У разі застосування хворими дигоксину, сечогінних засобів, інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II доза цих препаратів повинна бути підібрана за 2 тижні до початку прийому небівололу. У зазначеному випадку стартова доза небівололу становить 1,25 мг. Кожні 1-2 тижні дозу збільшують спочатку до 2,5 мг (1 раз на добу), потім до 5 мг (1 раз на добу). Максимальна доза - 10 мг. При необхідності дозу коректують. Посилення проявів ХСН або непереносимість небиволола вимагає поступового зниження дози або, при необхідності, термінової відміни препарату.

У разі необхідності припинення прийому небівололу дозу знижують поступово (дворазово щотижня).

Небіволол не призначають дітям.

Протипоказання

Гіперчутливість до небіволол або іншим блокаторами β-адренергічних рецепторів; тяжка брадикардія; av-блокада (ii-iii ступінь); кардіогенний шок; декомпенсована ХСН; синдром шорти (при відсутності постійного кардіостимулятора);

тяжка печінкова недостатність.

Побічні ефекти

У пацієнтів з аг:

• порушення психіки: нечасто - сновидіння страхітливого характеру, депресія;
• імунна система: частота невідома - набряк Квінке, гіперчутливість;
• нервова система: часто - головний біль, запаморочення, парестезії; дуже рідко - синкопе;
• орган зору: нечасто - порушення зору;
• серце: нечасто - зниження ЧСС, ХСН, AV-блокада;
• судинна система: нечасто - артеріальна гіпотензія, синдром Шарко (або посилення його проявів);
• респіраторна система, органи грудної клітини та середостіння: часто - диспное; нечасто - бронхоспазм;
• система травлення: часто - запор, нудота, діарея; нечасто - диспепсія, метеоризм, блювання;
• шкіра і підшкірні тканини: нечасто - свербіж, висипи еритематозна; дуже рідко - загострення псоріазу; частота невідома - кропив'янка;
• загальні розлади та порушення в місці введення: часто - втома, набряк.

У пацієнтів з ХСН:

• гіперчутливість до небіволол;
• загострення ХСН;
• ортостатичний колапс;
• AV-блокада (I ступінь);
• набряки нижніх кінцівок.

Особливі вказівки

Імовірність виникнення серцевих аритмій при введенні в наркоз і інтубації знижується в разі застосування блокаторів β-адренергічних рецепторів. якщо необхідно, введення блокаторів β-адренергічних рецепторів здійснюють за ≥24 год.

Засоби для анестезії, що сприяють депресії міокарда, необхідно застосовувати з обережністю.

Виникненню вагусних реакцій перешкоджає в / в введення атропіну.

В основному у хворих ХСН, які не отримували раніше лікування, до досягнення у них стабільного стани не застосовують блокатори β-адренергічних рецепторів.

Пацієнтам з ІХС необхідно поступове (за 1-2 тижні) завершення застосування блокаторів β-адренорецепторів. Одночасно з метою попередження загострення стенокардії хворому призначають введення замінює препарату.

При введенні блокаторів β-адренорецепторів можливе зниження ЧСС.

Розвиток проявів брадикардії або зниження ЧСС в спокої до 50-55 уд. / Хв вимагає зниження дози препарату.

Лікування блокаторами β-адренорецепторів вимагає обачності у пацієнтів з такою патологією:

порушення периферичного кровообігу;

AV-блокада (I ступінь);

варіантна стенокардія (Принцметала).

Глікемічний профіль у хворих на цукровий діабет не змінюється при застосуванні небівололу. Тим часом, зважаючи на зменшення небівололу вираженості проявів гіпоглікемії необхідна обачність в разі використання препарату у даної категорії хворих. При введенні небиволола можливо також ослаблення симптоматики у хворих на тиреотоксикоз. Раптове припинення застосування небівололу може привести до обтяження зазначених проявів.

Блокатори β-адренергічних рецепторів слід використовувати з обережністю у пацієнтів з патологією респіраторного тракту, яка супроводжується обструктивним синдромом.

Початок лікування небівололу у хворих ХСН вимагає регулярного спостереження. Не можна різко відміняти препарат.

Призначати хворим на псоріаз блокатори β-адренергічних рецепторів можна тільки після скрупульозного всебічного розгляду ситуації.

Застосування препаратів зазначеної групи може обумовлювати підвищення чутливості до алергенів і посилення тяжкості реакцій гіперчутливості анафілактичного типу.

Через наявність у препараті лактози не рекомендується його введення пацієнтам з порушенням абсорбції глюкози та галактози в шлунково-кишковому тракті, галактоземією або лактазной недостатністю.

В цілому введення блокаторів β-адренергічних рецепторів викликає зниження плацентарного кровотоку (наслідком чого є затримка внутрішньоутробного розвитку плода, його загибель, мимовільний аборт або передчасні пологи). Є загроза виникнення гіпоглікемії або брадикардії у плода / новонародженого (в перші 3 доби). При необхідності введення препаратів зазначеної групи краще такі з виборчим впливом на β ₁ адренергічні рецептори.

У разі безперечну необхідність прийому небівололу в період вагітності проводять моніторинг матково-плацентарного кровообігу і розмірів плода.

Небіволол проникає в грудне молоко тварин. Подібні дані щодо жіночого грудного молока відсутні. Препарат в період годування груддю приймати не слід.

Швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами при прийомі небівололу не дослідили. Фармакокінетичні дослідження свідчать про відсутність впливу небівололу на психомоторику. Однак існує ймовірність виникнення запаморочення і втоми.

Взаємодії

Не слід використовувати небіволол в поєднанні з такими лікарськими засобами:

• антигіпертензивні препарати центральної дії;
• деякі блокатори кальцієвих каналів (наприклад пов'язані з бензодіазепінами або фенілалкіламіну);
• протиаритмічних препаратів I класу.

Необхідна обачність в разі одночасного застосування небівололу з такими лікарськими засобами:

• протиаритмічних препаратів III класу

(Можливе посилення ефекту щодо AV-провідності);

• летючі анестетики (галогеносодержащіе) - через імовірність ризику надмірного зниження артеріального тиску і гноблення рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень;
• баклофен або аміфостин (потрібна корекція дози небівололу);
• пероральні цукрознижувальні препарати та інсулін.

Необхідно брати до уваги одночасне застосування небівололу з такими лікарськими засобами:

• дигіталісна глікозиди;
• блокатори кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину)

- з огляду на підвищення ризику надмірного зниження артеріального тиску, порушення насосної функції шлуночків у хворих ХСН;

• антипсихотики; трициклічніантидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину - можливе посилення гіпотензивного ефекту;
• симпатомиметики (перешкоджають розвитку гіпотензивного ефекту); β-адреноміметики підвищують ризик АГ, вираженого зниження ЧСС і порушення провідності серця).

Ризик небажаних явищ при застосуванні небівололу підвищує його поєднання з лікарськими засобами, які пригнічують активність CYP 2D6.

Передозування

Дані відсутні.

Умови зберігання

При температурі ≤25 °C.

Переклад інструкції моз

Опис товару завірено виробником Дарниця.

Перевірено Лікар Турумкулова Ірина