Небилонг таблетки по 5мг 3 блистера по 10шт

Фармакодинаміка. небіволол - рацемат, що складається з двох енантіомерів: srrr-небівололу (d-небіволол) та rsss-небівололу (l-небіволол), який об'єднує два фармакологічних властивості: завдяки d-енантіомер є конкурентним і селективним блокатором β-адренорецепторів; внаслідок метаболічної взаємодії з l-аргініном / оксидом азоту виявляє м'які вазодилатуючі властивості. при одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується ЧСС в спокої і при навантаженні як в осіб з нормальним пекло, так і аг. антигіпертензивний ефект при тривалому лікуванні зберігається. в терапевтичних дозах α-адренергічні антагонізм не спостерігається. при короткостроковому і тривалому лікуванні небівололом у хворих з аг знижується системний судинний опір. незважаючи на зниження ЧСС, зниження серцевого викиду в спокої і при навантаженні обмежено через збільшення ударного обсягу. клінічне значення цієї гемодинамічної різниці в порівнянні з іншими блокаторами β-адренорецепторів ще недостатньо вивчено. у хворих з аг небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту, у пацієнтів з дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. застосування небівололу в якості доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжує тривалість життя у хворих з серцево-судинною патологією. дію небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. у хворих, які отримували небіволол, встановлено зниження частоти розвитку випадків раптової смерті.

Фармакокінетика. Після прийому всередину відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Небіволол метаболізується в печінці з утворенням активних гідроксиметаболітів. Біодоступність введеного всередину небівололу становить у середньому 12% у осіб зі швидким метаболізмом і є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізму, дозування Небілонга встановлюють залежно від індивідуальних потреб пацієнта, особам з повільним метаболізмом слід призначати низькі дози. У осіб зі швидким метаболізмом Т _½ енантіомерів небівололу з плазми крові становлять у середньому 10 год, а в осіб з повільним метаболізмом - в 3-5 разів більше. Концентрації в плазмі крові, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік на фармакокінетику небівололу не впливає. Через 1 тиждень після застосування близько 38% дози небівололу виводиться з сечею і 48% - з калом. У незміненому вигляді з сечею виводиться не більше 0,5% небівололу.

Есенціальна аг, хронічна серцева недостатність - як доповнення до стандартних методів лікування у хворих похилого віку від 70 років.

есенціальна аг

Дорослі. 1 таблетка (5 мг небівололу) 1 раз на добу, бажано в один і той же час, з їжею або без. Гіпотензивний ефект проявляється через 1-2 тижні терапії. Однак оптимальний гіпотензивний ефект досягається після 4 тижнів прийому. Небілонг можна застосовувати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами. До цього часу додатковий гіпотензивний ефект спостерігається тільки при його комбінації з 12,5-25 мг гідрохлортіазиду.

Хронічна серцева недостатність. Лікування призначає лікар, який має досвід лікування серцевої недостатності. Лікування починається з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Без епізодів гострої декомпенсації слід призначати протягом останніх 6 тижнів. У хворих з хронічною серцевою недостатністю застосовують інші серцево-судинні засоби (діуретики, дигоксин, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II) з уже встановленою дозою протягом останніх 2 тижнів до початку лікування Небілонгом. Початкове титрування дози проводять за наступною схемою, витримуючи при цьому інтервали від 1 до 2 тижнів і орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу 1 раз на добу можна підвищити до 5 мг 1 раз на добу, а в подальшому - до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворому необхідно не менше 2 ч перебувати під наглядом досвідченого лікаря для стабілізації артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, виключення порушень провідності міокарда, а також збільшення симптомів серцевої недостатності. У разі необхідності вже досягнуту дозу можна поетапно знову знизити або знову до неї повернутися. При збільшенні симптомів серцевої недостатності або непереносимості препарату у фазі його титрування, дозу небівололу рекомендується спочатку знизити або, в разі необхідності, негайно припинити застосування препарату (при розвитку тяжкої гіпотензії, збільшення симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, появі кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або AV-блокади). Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом є тривалим. Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може привести до поглиблення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, то дозу слід знижувати поетапно, зменшуючи її на половину в тиждень.

Хворі з нирковою недостатністю: початкова доза становить 2,5 мг/добу. При необхідності добову дозу можна підвищити до 5 мг.

Хворі з печінковою недостатністю: досвід застосування препарату у таких пацієнтів обмежений, тому небіволол протипоказаний.

Хворі похилого віку (від 65 років): оскільки титрування дози здійснюється в індивідуальному порядку, то її коригування не потрібно.

Підвищена чутливість до небіволол або інших компонентів препарату; печінкова недостатність і тяжкі захворювання печінки; період вагітності та годування груддю; ба і бронхоспазм в анамнезі; брадикардія (ЧСС 60 уд. / хв до початку терапії), av-блокада ii і iii ступеня, метаболічний ацидоз, гіпотензія (систолічний пекло 90 мм рт. ст.), нелікована феохромоцитома, синдром слабкості синусового вузла (сіноартріальний блок включно), важкі порушення периферичного кровообігу, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої діяльності, які потребують в / в введенні ізотропних препаратів, метаболічний ацидоз.

есенціальна аг

Порушення психічного стану: тривожні сновидіння, депресія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, синкопе.

З боку органу зору: порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, серцева недостатність, уповільнення атріовентрикулярної провідності / блокада, порушення ритму серця, кардіалгія, артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспептический синдром - запор, нудота, діарея, метеоризм, блювання.

З боку шкіри: свербіж, висипи, збільшення вираженості псоріазу, реакції гіперчутливості.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Загальні розлади: підвищена стомлюваність, набряки, ангіоневротичний набряк, посилення переміжної кульгавості.

Інші реакції, викликані деякими блокаторами β-адренорецепторів: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, похолодання / ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей і окуломукокутанная токсичність по практололовому типу.

Хронічна серцева недостатність. Найбільш часті - брадикардія і запаморочення. Побічні реакції, потенційно пов'язані із застосуванням небівололу, - посилення симптомів серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, блокада I ступеня, набряки нижніх кінцівок.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з вираженими порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість), цукровий діабет, av-блокадою i ступеня, стенокардією Принцметала. призначати блокатори β-адренорецепторів пацієнтам із псоріазом в анамнезі необхідно після зіставлення ризику і користі від прийому препарату. при застосуванні блокаторів β-адренорецепторів може підвищитися чутливість до алергенів, що може збільшити вираженість анафілактичних реакцій.

Ендокринна система і обмін речовин. Небілонг не впливає на рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет, але препарат слід з обережністю призначати таким пацієнтам, оскільки його застосування може маскувати звичайні симптоми гіпоглікемії (тахікардія, відчуття серцебиття). Блокатори β-блокатори можуть також маскувати тахікардію при гипертиреоидизме, а різка відміна препарату може посилити ці симптоми.

Дихальна система. У пацієнтів з ХОЗЛ препарат необхідно застосовувати з обережністю, оскільки блокатори β-блокатори можуть посилити констрикцию дихальних шляхів.

При призначенні Небілонга пацієнтам із серцевою недостатністю слід провести відповідне лікування. Припиняти терапію препаратом слід поступово, протягом 1-2 тижнів, в зв'язку з можливістю розвитку синдрому відміни.

Під час початку терапії при хронічній серцевій недостатності небівололом необхідний регулярний моніторинг стану пацієнта. При відсутності особливих підстав терапію небівололом не слід припиняти раптово.

Анестезія. Прийом блокаторів β-адренорецепторів знижує ризик виникнення аритмій під час індукції наркозу та інтубації. При необхідності скасування блокаторів β-адренорецепторів це слід робити не пізніше 24 год до операції.

З обережністю слід застосовувати блокатори β-адренорецепторів у пацієнтів, у яких відзначали кардіодепресивну реакції на застосування циклопропану, ефіру або трихлоретилена. Вагусні реакції можуть бути попереджені за допомогою в / в введення атропіну.

Препарат містить лактози моногідрат, тому його не слід приймати хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Слід з обережністю застосовувати препарат при феохромоцитомі, міастенії, депресії.

Через недостатній досвід застосування у пацієнтів у віці старше 75 років слід приймати препарат під наглядом лікаря.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування протипоказано.

Діти. Немає достатніх даних про застосування небівололу у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Відповідні дослідження не проводились. Дослідження з фармакокінетики показали, що Небілонг не впливає на психомоторну функцію. Однак слід враховувати, що іноді можуть виникати запаморочення і відчуття втоми.

Не можна застосовувати в комбінації з флуоктафеніном: блокатори β-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним реакцій серцево-судинної системи, асоційованим з аг або шоком, які можуть бути викликані флоктафеніном; сультопридом: при одночасному застосуванні - підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії.

Одночасне застосування не рекомендується: з антиаритмічними препаратами I групи (хінідин, гідрохінідин, цібензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) - посилюється дія на AV-провідність і підвищується негативний ізотропний ефект; з антагоністами кальцію (верапаміл / дилтіазем) - негативний вплив на AV-провідність і скоротність міокарда. В / в введення верапамілу хворим, які приймають блокатори β-адренорецепторів, призводить до значної гіпотензії і АV-блокади; з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдофа, рилменідин) - призводить до посилення серцевої недостатності внаслідок зменшення ЧСС, ударного об'єму і вазодилатації. При раптовій відміні перед закінченням застосування блокаторів β-адренорецепторів спостерігається розвиток синдрому відміни з підвищенням артеріального тиску.

При одночасному застосуванні слід дотримуватися обережності з: антиаритмічними препаратами II групи (аміодарон) - посилюється вплив на AV-провідність; з галогеновані летючими анестетиками - може пригнічувати рефлекторну тахікардію і підвищувати ризик гіпотензії. Якщо хворий приймає Небілонг, про це слід поінформувати анестезіолога; інсуліном і пероральними антидіабетичними засобами - хоча Небілонг і не впливає на рівень глюкози в крові, все ж він може маскувати такі симптоми гіпоглікемії, як тахікардія і посилене серцебиття; антиаритмічними препаратами III класу (аміодарон) - може посилюватися вплив на AV-провідність; одночасне застосування з баклофеном і аміфостин сприяє загостренню артеріальної гіпотензії, дозу гіпотензивних препаратів слід знизити.

При одночасному застосуванні слід враховувати: глікозиди наперстянки - сповільнюється AV-провідність, однак в клінічних дослідженнях вказівок на цю взаємодію не виявлено. Небіволол не впливає на фармакокінетику дигоксину; антагоністи кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, німодипін, нітрендіпін) - підвищується ризик гіпотензії, а у хворих з серцевою недостатністю може погіршитися насосна функція шлуночків; антипсихотичні засоби, антидепресанти (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) - може посилюватися антигіпертензивна дія (принцип додавання ефектів); НПЗП не впливають на антигіпертензивну дію Небілонга; симпатомиметики можуть знижувати антигіпертензивну дію блокаторів β-адренорецепторів. Діючі речовини з β-адренергічних дією можуть призвести до безперешкодної α-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як α-, так і β-адренергічних ефектів (небезпека розвитку АГ, тяжкої брадикардії і серцевої блокади).

Взаємодії, обумовлені фармакокінетикою препарату: оскільки в процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP 2D6, то одночасне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), підвищує рівень небівололу в плазмі крові та, таким чином, підвищують ризик виникнення значної брадикардії та інших побічних реакцій; циметидин підвищує рівень небівололу в плазмі крові, але без зміни клінічної ефективності. Ранітидин не впливає на фармакокінетику небівололу; за умови, що Небілонг застосовують під час їжі, а антацидний засіб - між прийомами їжі, препарати можна призначати одночасно; при одночасному застосуванні небівололу та нікардипіну незначно підвищується концентрація обох субстанцій в плазмі крові без зміни клінічної ефективності; одночасне вживання алкоголю, застосування фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу; небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм і гостра серцева недостатність.

Лікування: у разі передозування або реакції гіперчутливості пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря і отримувати лікування у відділенні інтенсивної терапії. Слід визначити концентрацію глюкози в крові. Промивання шлунка, призначення проносний засіб і ентеросорбентів дозволить запобігти всмоктування залишків препарату в шлунково-кишковому тракті.

При лікуванні брадикардії призначають атропін або метілатропін.

При гіпотензії проводять штучне переливання плазми крові та введення катехоламінів.

Ефект блокади β-адренорецепторів може бути усунутий шляхом повільного в / в введення ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до отримання необхідного ефекту. У разі відсутності ефекту слід розглянути можливість в / в введення глюкагону 50-100 мкг/кг. При необхідності ін'єкцію можна повторити через 1 год з наступною інфузією глюкагону в дозі 70 мкг/кг / год.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому місці.