Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Мематон |
| Діючі речовини | Мемантин |
| Кількість діючої речовини | 10 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ІНТЕРХІМ ТОВ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Інтерхім |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06D Засоби, що застосовуються при деменції N06DX Інші засоби, що застосовуються при деменції N06DX01 Мемантин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. в проявах і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейротрансмиссии, особливо за участю n-метил-d-аспартат (nmda) рецепторів.
Мемантин є потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, які можуть привести до дисфункції нейронів.
Клінічна ефективність і безпеку. За результатами дослідження у пацієнтів з хворобою Альцгеймера від середнього ступеня тяжкості до тяжких форм через 6 міс монотерапії мемантином спостерігався позитивний ефект лікування в порівнянні з плацебо (за шкалами CIBIC-plus, ADCS-ADLsev, SIB).
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера легкого та середнього ступеня тяжкості на 24-му тижні дослідження відзначався статистично значимий позитивний ефект лікування мемантином в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо (за шкалами ADAS-cog, CIBIC-plus). Однак повідомлялося про проспективному дослідженні ефективності монотерапії мемантином за участю пацієнтів з хворобою Альцгеймера легкого та середнього ступеня тяжкості, первинний аналіз даних якого встановив досягнення статистичної значимості в первинній кінцевій точці на 24-му тижні лікування.
Мета-аналіз плацебо-контрольованих досліджень за участю пацієнтів з хворобою Альцгеймера від середнього ступеня тяжкості до тяжких форм (включаючи дані досліджень із застосуванням монотерапії мемантином і досліджень за участю пацієнтів, у яких застосовували підтримуючі дози інгібіторів ацетилхолінестерази) показав статистично значимий позитивний ефект лікування мемантином по відношенню до когнітивному, функціональному і загальним доменів. Результати показали, що у пацієнтів з порушеннями одночасно в трьох доменах мемантін виявляв статистично значимий позитивний ефект щодо попередження погіршення стану; серед учасників дослідження, у яких зазначалося погіршення стану, пацієнтів, які отримували плацебо, було вдвічі більше, ніж пацієнтів, яким застосовували мемантін (21% проти 11%).
Фармакокінетика. Абсорбція. Біодоступність мемантина становить приблизно 100%, час досягнення C max в плазмі крові (Tmax) - від 3 до 8 годин. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.
Розподіл. Добова доза 20 мг викликає стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах 70-150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг співвідношення концентрації мемантину в цереброспинальной рідини та концентрації в сироватці крові в середньому становить 0,52. Обсяг розподілу становить близько 10 л/кг. Приблизно 45% мемантину зв'язується з білками плазми крові.
Метаболізм. В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді незміненої речовини. Основні метаболіти - N-3,5-діметілглудантан, ізомерна суміш 4- і 6-гідроксімемантіна і 1-нитрозо-3,5-діметіладамантана - не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участь цитохрому Р450 в метаболізмі in vitro не виявлено.
Виведення. У дослідженні при пероральному введенні 14 C-мемантина в середньому 84% дози елімінувати протягом 20 днів, більше 99% дози виведено нирками.
Мемантин виводиться моноекспоненціально з Т ½ 60-100 ч. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cl tot) становить 170 мл/хв / 1,73 м 2, частина загального ниркового кліренсу досягається за рахунок канальцевої секреції.
Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію, яка, можливо, опосередкована катионной транспортною системою. Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів (див. Особливості застосування). Олужнення сечі може відбуватися в результаті значних змін в раціоні харчування, наприклад заміни багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанський, або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.
Лінійність. За даними досліджень за участю добровольців фармакокінетика мемантина має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг.
Фармакодинамічний / фармакокінетичний зв'язок. При застосуванні мемантину в дозі 20 мг/добу рівень мемантина в цереброспинальной рідини відповідає величині k i (константа інгібування) мемантина, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.
Показання
Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня тяжкості до тяжких форм.
Застосування
Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря. терапію можна починати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.
Таблетки слід приймати всередину 1 раз на добу в один і той же час щодня. Таблетки можна приймати разом з їжею або незалежно від прийому їжі.
Дорослі. Титрування дози. Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу слід досягати шляхом поступового підвищення дози на 5 мг/тиждень протягом перших 3 тижнів за такою схемою:
1-й тиждень (добу 1-7-е): приймати по 5 мг (½ таблетки дозуванням 10 мг) 1 раз на добу протягом 7 днів;
2-й тиждень (добу 8-14-е): приймати по 10 мг (1 таблетка дозуванням 10 мг) 1 раз на добу протягом 7 днів;
3-й тиждень (добу 15-21-е): приймати по 15 мг (1½ таблетки дозуванням 10 мг) 1 раз на добу протягом 7 днів;
починаючи з 4-го тижня: приймати по 20 мг (2 таблетки дозуванням 10 мг або 1 таблетка дозуванням 20 мг) 1 раз на добу.
Підтримуюча доза. Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг/добу.
Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість і приємним дози мемантину, краще протягом 3 міс після початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до чинних клінічними рекомендаціями. Підтримуючу терапію можна продовжувати, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантина пацієнтом - хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.
Пацієнти похилого віку. На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів у віці від 65 років становить 20 мг/добу (2 таблетки дозуванням 10 мг або 1 таблетка дозуванням 20 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добова доза повинна становити 10 мг. Вона може бути збільшена до 20 мг/добу за стандартною схемою титрування, якщо у пацієнта хороша переносимість препарату протягом 7 днів лікування. Для пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добова доза повинна становити 10 мг.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класу А і В за шкалою Чайлда - П'ю) корекція дози препарату не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендується через відсутність даних щодо застосування мемантину в цій групі пацієнтів.
Протипоказання
Підвищена чутливість до мемантину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
Період вагітності та годування груддю.
Дитячий вік (до 18 років).
Побічні ефекти
Під час клінічних плацебо-контрольованих досліджень мемантина за участю пацієнтів з деменцією легкого та середнього ступеня тяжкості загальна частота випадків побічних реакцій у пацієнтів, у яких застосовували мемантін, не відрізнялася від такої у пацієнтів, які отримували плацебо; побічні реакції мали ступінь тяжкості від легкого до середнього.
Наведені нижче побічні реакції, які спостерігалися під час клінічних досліджень і в постмаркетинговий період, за частотою розподілені наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і 1/10), нечасто (≥1 / 1000 і 1/100), рідко (≥1 / 10 000 та 1/1000), дуже рідко (1/10 000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
З боку нервової системи: часто - запаморочення, порушення рівноваги; нечасто - порушення ходи; дуже рідко - судомні напади.
Психічні порушення: часто - сонливість; рідко - сплутаність свідомості, галюцинації *; частота невідома - психотичні реакції **.
З боку серцево-судинної системи: часто - АГ; рідко - венозний тромбоз / тромбоемболізм, серцева недостатність.
З боку дихальної системи: часто - задишка.
З боку травної системи: часто - запор; рідко - блювота; частота невідома - панкреатит **.
З боку печінки: іноді - підвищення показників функції печінки; частота невідома - гепатит.
З боку імунної системи: часто - реакції гіперчутливості.
Інфекції та інвазії: нечасто - грибкові захворювання.
Загальні порушення: часто - головний біль; нечасто - підвищена стомлюваність.
* Галюцинації переважно спостерігалися у пацієнтів з важкою формою хвороби Альцгеймера.
** Окремі повідомлення в постмаркетинговий період.
Хвороба Альцгеймера пов'язана з депресією, суїцидальними думками та самогубством. Такі випадки зареєстровані в постмаркетинговий період у пацієнтів, які отримували мемантін.
Особливі вказівки
Мемантин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією, епізодами судом в анамнезі або факторами ризику розвитку епілепсії.
Слід уникати одночасного застосування мемантину з такими NMDA-антагоністами, як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на одну і ту ж систему рецепторів, що і мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов'язані з ЦНС) можуть бути більш частими чи більш вираженими (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Деякі фактори, що викликають збільшення рН сечі (див. Фармакологічні властивості), можуть обумовити необхідність ретельного нагляду за пацієнтом. Зазначені фактори включають значні зміни в раціоні харчування, наприклад заміну багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанський, або інтенсивний прийом антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися через стан ниркового тубулярного ацидозу (НТА) або важких інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Proteus bacteria.
У більшості клінічних досліджень пацієнти, які недавно перенесли інфаркт міокарда, з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю (III-IV ступеня за класифікацією NYHA) або неконтрольованої АГ виключалися з числа учасників. Внаслідок цього наявні лише обмежені відповідні дані, що обумовлює необхідність ретельного спостереження пацієнтів з такими захворюваннями.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Період вагітності. Дані про вплив мемантину при застосуванні його в період вагітності відсутні або обмежені. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при впливі концентрацій мемантину, ідентичних або трохи вище тих, що застосовуються у людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли це явно необхідно.
Період годування груддю. Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, але, беручи до уваги липофильность речовини, вона, ймовірно, все-таки відбувається. Препарат не слід застосовувати в період годування груддю.
Фертильність. Дослідження по репродуктивної токсичності не виявили впливу на фертильність тварин жіночої та чоловічої статі.
Діти. Препарат не застосовувати у дітей (у віці до 18 років) через недостатність даних щодо безпеки та ефективності застосування мемантину в цій групі пацієнтів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Хвороба Альцгеймера від середнього ступеня тяжкості до тяжких форм зазвичай призводить до зниження можливості керувати автомобілем та порушення здатності працювати з механізмами. Крім того, мемантін має незначне або помірне вплив на швидкість реакції людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом або роботі з обладнанням.
Взаємодії
Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів леводопи, дофаминергических агоністів і антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких nmda-антагоністів, як мемантін. можливе послаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. одночасне призначення мемантину та спазмолітичних засобів, дантролена або баклофена може модифікувати їх ефекти, може зумовити необхідність корекції доз.
Слід уникати одночасного застосування мемантину і амантадин через ризик фармакотоксичного психозу. Обидва сполуки є хімічно пов'язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме може ставитися до кетаміну та декстрометорфану (див. Особливості застосування). Також повідомлялося про можливий ризик комбінованого застосування мемантину і фенітоїну.
Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які транспортуються тієї ж катионной транспортною системою нирок, і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, викликаючи потенційний ризик підвищення рівнів в плазмі крові.
При одночасному застосуванні мемантину з гідрохлортіазидом чи будь-якою комбінацією, що містить гідрохлортіазид, можливе зниження рівня гідрохлортіазиду в сироватці крові.
Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину у пацієнтів, що приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають оральні антикоагулянти.
В ході фармакокінетичних досліджень серед здорових добровольців істотних ефектів взаємодії мемантина з глібуридом / метформіном, донепезилом або галантамін не встановлено.
Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінсодержащей монооксигенази, епоксідгідролази або сульфатіона.
Передозування
Дані про передозування мемантина обмежені результатами клінічних досліджень і постмаркетингового досвіду.
Симптоми. Щодо значні передозування (200 мг і 105 мг протягом 3 днів відповідно) були пов'язані з симптомами підвищеної стомлюваності, слабкості та / або діареєю або мали безсимптомний перебіг. У випадках передозування, викликаної прийомом дози 140 мг або невстановленої дози, у пацієнтів відзначалися порушення з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, млявість, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, порушення ходи) і / або порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювота і діарея ).
Повідомлялося, що після прийому 2000мг мемантина всередину у пацієнта розвинулася кома протягом 10 днів, пізніше - диплопія і ажитація. Після симптоматичного лікування і плазмаферезу пацієнт одужав без перманентних ускладнень. В іншому випадку передозування в результаті прийому 400 мг мемантину у пацієнта спостерігалися порушення з боку ЦНС, такі як занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, підвищена судомна готовність, сонливість, ступор і втрата свідомості. Після лікування пацієнт також видужав.
Лікування. Лікування симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід застосувати стандартні клінічні процедури для виведення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля (переривання потенційної шлунково-печінкової рециркуляції), методи підкислення сечі, форсований діурез.
У разі появи симптомів надмірної загальної стимуляції ЦНС симптоматичні терапевтичні заходи слід застосовувати з обережністю.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Інтерхім. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Мематон ІС табл. в/о 10мг №30 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Мематон ІС табл. в/о 10мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Мематон (Інтерхім)?
Які аналоги у таблеток Мематон №10?
Повними аналогами Мематон ІС табл. в/о 10мг №30 є:
