Конкор табл. п/о 5мг №50

КОНКОР (CONCOR)

BISOPROLOLUM C07A B07

Takeda

Merck KGaA

Склад лікарського засобу:

табл. п / полон. оболонкою 5 мг, № 30, № 50

№ UA / 3322/01/02 від 08.04.2013 до 08.04.2018

табл. п / полон. оболонкою 5 мг, № 100

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний, заліза оксид жовтий (Е172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е171), гіпромелоза 2910/15.

табл. п / полон. оболонкою 10 мг, № 30, № 50

№ UA / 3322/01/03 від 08.04.2013 до 08.04.2018

табл. п / полон. оболонкою 10 мг, № 100

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний, заліза діоксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е171), гіпромелоза 2910/15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Конкор - бісопролол - селективний блокатор β ₁ -адренорецепторів. При використанні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно вираженими мембраностабілізуючівластивості. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зниженню ЧСС, зменшенню серцевого викиду і зниження артеріального тиску, збільшує забезпечення міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.
Конкор має дуже низьку спорідненість до β ₂ -рецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також ендокринної системи.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому всередину Конкор добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 90% після перорального застосування і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові є лінійними в діапазоні доз від 5 до 20 мг. C _max в плазмі крові досягається через 2-3 год.
Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.
Метаболізм і виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться через нирки, 50% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP 3A4 (~ 95%), CYP 2D6 грає лише невелику роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л / год. T _½ становить 10-12 год.

Показання

АГ;
ІХС (стенокардія);
хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, в разі необхідності - серцевими глікозидами.

Спосіб застосування

препарат Конкор слід приймати не розжовуючи, вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.
АГ; ІХС (стенокардія)
Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка Конкор по 5 мг) на добу.
При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка Конкор по 10 мг) на добу.
Максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу.
Зміна і корекцію дози встановлюють індивідуально в залежності від стану пацієнта.
Конкор застосовують з обережністю у пацієнтів з АГ або ІХС, що супроводжується серцевою недостатністю.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевимиглікозидами
Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори аігіотензінових рецепторів в разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, при необхідності, серцеві глікозиди.
Конкор призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається згідно з поданою нижче схемою титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму.

* Конкор 5 і 10 мг можна застосовувати на початку лікування хронічної серцевої недостатності. Рекомендується застосовувати низькі дози препарату (Конкор 2,5 мг) на початку терапії.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу геміфумарату становить 10 мг 1 раз на добу.
На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (АТ, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності.
модифікація лікування
Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.
Курс лікування препаратом Конкор тривалий.
Не слід припиняти лікування раптово і змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може привести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.
Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю
АГ; ІХС. Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не слід. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <20 мл/хв) і з важкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу - 10 мг Конкора.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та / або нирок, тому підвищувати дозу слід з обережністю.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Протипоказання:

гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стані декомпенсації, які потребують інотропної терапії;
кардіогенний шок;
AV-блокада II-III ступеня;
синдром слабкості синусового вузла;
виражена синоатріальна блокада;
симптоматична брадикардія;
симптоматична артеріальна гіпотензія;
важка форма БА або важкі хронічні обструктивні захворювання легенів;
пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;
нелікована феохромоцитома;
метаболічний ацидоз;
підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;
дитячий вік.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і <1/10), нечасто (≥1 / 1000 і <1/100), рідко (≥1 / 10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).
З боку серцево-судинної системи
Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); часто: відчуття холоду або оніміння кінцівок, ортостатична гіпотензія, ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто: порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).
З боку нервової системи
Часто: запаморочення *, головний біль *; рідко: синкопе.
З боку органу зору
Рідко: зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко: кон'юнктивіт.
З боку органу слуху
Рідко: погіршення слуху.
З боку дихальної системи
Нечасто: бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко: алергічний риніт.
Шлунково-кишковий тракт
Часто: нудота, блювота, діарея, запор.
З боку шкіри
Рідко: реакції гіперчутливості - свербіж, підвищене потовиділення, почервоніння, висип; дуже рідко: при лікуванні блокаторами β-адренорецепторів можливе погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псориатической висипу, алопеція.
З боку кістково-м'язової системи
Нечасто: м'язова слабкість, судоми.
З боку печінки
Рідко: гепатит.
З боку репродуктивної системи
Рідко: порушення потенції.
Психічні розлади
Нечасто: депресія, порушення сну; рідко: нічні кошмари, галюцинації, парестезії.
лабораторні показники
Рідко: підвищення рівня ТГ в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
загальні
Часто: астенія, стомлюваність *.
* Стосується тільки пацієнтів з АГ або ІХС. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.
У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів при таких станах:
цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад тахікардія, підвищене потовиділення);
сувора дієта;
під час десенсибілізуючої терапії;
AV-блокада I ступеня;
стенокардія Принцметала;
порушення периферичного кровообігу (на початку терапії можливе посилення скарг);
псоріаз (в тому числі в сімейному анамнезі).
Дихальна система. При БА та інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з БА через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих дозах β ₂ -сімпатоміметіков.
Алергічні реакції. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і збільшувати вираженість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном (INN - адреналін) не завжди дає позитивний терапевтичний ефект.
Загальна анестезія. Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів. При застосуванні препарату Конкор перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.
Феохромоцитома. Пацієнтам з феохромоцитомою препарат призначають тільки на фоні попередньої терапії блокаторами α-адренорецепторів.
Тиреотоксикоз. Симптомитиреотоксикозу можуть маскуватися на тлі прийому препарату.
Нині немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет I типу, тяжкі порушення функції нирок та / або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 міс.
Застосування в період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Як правило, блокатори β-адренорецепторів зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік в плаценті та матці.
Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Появи симптомів гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.
Даних щодо екскреції препарату в грудне молоко або безпеки впливу на дітей грудного віку немає, тому не рекомендується застосовувати бісопролол в період годування груддю.
Діти. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортним засобом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими

одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами може впливати на ефект і переносимість цих препаратів. Така взаємодія також може виникнути, якщо між прийомами лікарських засобів був короткий проміжок часу. При прийомі будь-яких інших лікарських засобів слід обов'язково повідомити про це лікаря.
Комбінації, які не рекомендується застосовувати
Лікування хронічної серцевої недостатності
Антиаритмічні засоби I класу (наприклад хінідину сульфат, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.
всі свідчення
Антагоністи кальцію типу верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему: негативний вплив на скоротливу функцію міокарда і AV-провідність. В / в введення верапамілу може привести до вираженої гіпотензії та AV-блокаді у пацієнтів, що приймають блокатори β-адренорецепторів.
Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): можуть призвести до вираженої серцевої недостатності. При комбінованої терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Лікування АГ або ІХС (стенокардії)
Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.
всі свідчення
Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість збільшення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність.
Блокатори β-адренорецепторів місцевої дії (наприклад містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може посилюватися.
Парасимпатоміметики: можуть збільшуватися час AV-провідності та підвищуватися ризик брадикардії.
Інсулін і пероральні протидіабетичні засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів.
Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати ЧСС, збільшувати час AV-провідності.
НПЗП: можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
β-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з препаратом Конкор може привести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.
Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін (INN - норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів.
Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини): підвищують ризик гіпотензії.
можливі комбінації
Мефлохин: можуть підвищувати ризик розвитку брадикардії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну посилюється порушення периферичної перфузії. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе незначне зниження T _½ бісопрололу. Зазвичай немає необхідності в корекції дози.

Умови та термін зберігання

найчастішими ознаками передозування препаратом Конкор є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм.
У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.
Залежно від ступеня передозування припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу.
При брадикардії: введення атропіну.
При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, в / в введення глюкагону.
При AV-блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну, при необхідності - кардиостимуляция.
При загостренні хронічної серцевої недостатності: в / в введення діуретиків та вазодилататорів.
При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (ізопреналін), β _{2-адреноміметики} та / або амінофілін.
При гіпоглікемії: в / в введення глюкози.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 30 °C.