Картан розчин для ін'єкцій по 1 г/5 мл в ампулах по 5 мл 5 шт

Діюча речовина: levocarnitine;

1 мл розчину містить левокарнітіна - 200 мг.

Допоміжні речовини: кислота соляна розведена, вода для ін'єкцій.

Препарат вводять внутрішньовенно повільно протягом 2-3 хв.

Застосування при вродженому порушенні метаболізму. Під час терапії доцільно контролювати рівень карнітину і ацилкарнітину як в плазмі крові, так і в сечі. Необхідна доза залежить від специфіки вродженого порушення метаболізму і тяжкості проявів захворювання. У разі гострої декомпенсації рекомендована доза може становити до 100 мг/кг на добу в 3-4 введення. У разі необхідності можна застосовувати та більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитися побічні ефекти, зокрема діарея.

Вторинний дефіцит карнітину у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз. Перед початком терапії необхідно контролювати рівень карнітину в плазмі крові. Вторинний дефіцит карнітину діагностується при відносно ацилкарнітину до вільного карнітину в плазмі крові більше 0,4 і / або коли концентрація вільного карнітину становить менше 20 мкмоль/л. Дозу 20 мг/кг слід вводити внутрішньовенно струменево в кінці кожного сеансу діалізу. Загальну реакцію слід визначати шляхом моніторування рівнів ацилкарнітину і вільного карнітину в плазмі крові та оцінки стану пацієнта. Нормалізація вмісту карнітину в м'язовій тканині та кардіоміоцитах настає приблизно через 3 місяці після досягнення нормальної концентрації карнітину в плазмі крові. Якщо введення карнітину припинити його рівні неодмінно почнуть знижуватися знову. Необхідність повторного насичують курсу лікування визначають шляхом кількісного визначення карнітину в плазмі крові через рівні проміжки та шляхом моніторингу стану пацієнта.

Гемодіаліз - підтримуюча терапія. Після насичують курсу введення левокарнітіна застосовують підтримуючу дозу - 1 г препарату на добу перорально. У день діалізу препарат застосовують всередину в дозі 1 г відразу після завершення чергового сеансу.

Вагітні

Беручи до уваги серйозні наслідки карнитиновой недостатності для вагітної жінки, ризик переривання лікування для матері вважається великим, ніж теоретичний ризик для плоду, в разі продовження лікування.

Повідомлень про токсичність левокарнітіна при передозуванні не було. Для лікування передозування слід провести підтримуючу терапію. Великі дози можуть викликати діарею. Левокарнітін легко видаляється з плазми крові шляхом діалізу. Лікування: вжити заходів для видалення препарату з травного тракту при прийомі всередину провести симптоматичну і підтримуючу терапію. Чи не повідомляли про випадки передозування, які загрожували життю.

Помірні шлунково-кишкові розлади спостерігалися при тривалому прийомі перорального левокарнітіна, включаючи швидкоплинні нудоту і блювоту, біль в животі та діарею. Зниження дози часто зменшує або усуває шлунково-кишкові симптоми. При тривалому прийомі перорального левокарнітіна необхідно контролювати специфічний запах тіла (зменшення дози послаблює або усуває викликаний препаратом запах). При прийомі левокарнітіна з антикоагулянтами кумаринового можливо збільшення міжнародного нормативного співвідношення INR. Необхідно ретельно контролювати переносимість препарату протягом першого тижня прийому і після будь-якого збільшення дози. Внутрішньовенне застосування левокарнітіна зазвичай добре переноситься.

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітіна в тканинах організму (окрім печінки). Інші анаболічні засоби підсилюють ефект препарату.

У деяких випадках при прийомі левокарнітіна з антикоагулянтами кумаринового можливо збільшення міжнародного нормативного співвідношення INR, тому їх одночасне застосування вимагає застереження. INR або іншими тести коагуляції слід перевіряти щотижня, поки вони не стабілізуються, і щомісяця після цього - у пацієнтів, які приймають антикоагулянти разом з левокарнітіна.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

діюча речовина: levocarnitine;

1 мл розчину містить левокарнітину 200 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, від безбарвного до світло-жоатого кольору.

Амінокислоти та їх похідні. Левокарнітин.

Код АТХ А16А А01.

Фармакодинаміка

Левокарнітин присутній як натуральний компонент у тканинах тварин, мікроорганізмах та рослинах. У людини фізіологічні потреби у карнітині поповнюються за рахунок споживання продуктів харчування, що містять карнітин (насамперед м’ясних виробів) та шляхом ендогенного синтезу у печінці із триметиллізину. Лише L-ізомер є біологічно активним, левокарнітин відіграє важливу роль у ліпідному метаболізмі, а також у метаболізмі кетонових тіл. Левокарнітин необхідний для транспортування довголанцюгових жирних кислот у мітохондрії для їх подальшого бета-окислення. Вивільняючи коензим-А зі складних тіоефірів, левокарнітин також посилює окислення вуглеводів у циклі трикарбонових кислот Кребса, також стимулює активність ключового ферменту гліколізу – піруватдегідрогенази, а в скелетних м’язах – окиснення амінокислот з розгалуженим ланцюгом. Таким чином, левокарнітин прямо або опосередковано бере участь у більшості енергетичних процесів, його наявність обов’язкова для окислення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів та кетонових тіл. Найбільша концентрація левокарнітину визначається в м’язовій тканині, в міокарді та печінці. Левокарнітин відіграє важливу роль у серцевому метаболізмі, оскільки окислення жирних кислот залежить від наявності достатньої кількості даної речовини. Експериментальні дослідження показали, що за деяких умов, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит тощо, можливе зниження рівня левокарнітину в міокардіальній тканині. Проведено велику кількість досліджень на тваринах, які підтвердили позитивну дію левокарнітину у разі різних індукованих серцевих розладів: гостра та хронічна ішемія, декомпенсація серцевої діяльності, серцева недостатність у результаті міокардиту, медикаментозна кардіотоксичність (таксани, адріаміцин тощо).

Фармакокінетика

Всмоктування

Левокарнітин всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечнику і відносно повільно входить у кров’яне русло; вірогідно, всмоктування пов’язане з активним транслюмінальним механізмом. Всмоктування після перорального прийому обмежене (

Розподіл

Абсорбований левокарнітин транспортується в різні органи через кров; вважається, що у процесі транспортування задіяна транспортна система еритроцитів.

Виведення

Левокарнітин виводиться головним чином із сечею. Швидкість виведення прямо пропорційна концетрації карнітину в крові.

Метаболізм

Левокарнітин практично не метаболізується в організмі.

Первинна та вторинна карнітинова недостатність у дорослих і дітей, у т. ч. новонароджених та немовлят.

Вторинна карнітинова недостатність у пацієнтів, яким проводиться гемодіаліз.

Підозра на вторинну карнітинову недостатність у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, у таких випадках:

- сильні та персистуючі спазми у м’язах та/або гіпотензивні епізоди під час проведення діалізу;

- енергетичний дефіцит, що призводить до значного негативного впливу на якість життя;

- м’язова слабкість та/або міопатія;

- кардіопатія;

- анемія, що не відповідає на лікування еритропоетином або потребує високих доз еритропоетину;

- втрата м’язової маси.

Підвищена чутливість до діючої речовини та інших компонентів препарату.

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітину у тканинах організму (окрім печінки). Інші анаболічні засоби посилюють ефект препарату.

Левокарнітин покращує засвоєння глюкози, тому застосування Картану у пацієнтів із цукровим діабетом, які отримують лікування цукрознижувальними препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози в плазмі крові у таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції терапії.

Тератогенної дії у ході доклінічних досліджень препарату не виявлено. При застосуванні найбільшої досліджуваної дози 600 мг/кг маси тіла у тварин відмічалося статистично незначне збільшення частоти постімплантаційної загибелі плода на ранніх термінах вагітності. Значимість даних результатів для людини невідома.

Беручи до уваги серйозні наслідки карнітинової недостатності для вагітної жінки, ризик переривання лікування Картаном для матері вважається більшим, ніж теоретичний ризик для плода, у разі продовження лікування.

Левокарнітин – звичайний компонент грудного молока.

Невідомо.

Препарат вводять внутрішньовенно повільно протягом 2-3 хв.

Застосування при вродженому порушенні метаболізму.

Під час терапії доцільно контролювати рівні карнітину та ацилкарнітину як у плазмі крові, так і в сечі.

Необхідна доза залежить від специфіки вродженого порушення метаболізму та тяжкості проявів захворювання.

У разі гострої декомпенсації рекомендована доза може становити до 100 мг/кг на добу за 3-4 введення. У разі потреби можна застосовувати і більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитися побічні ефекти, зокрема діарея.

Вторинний дефіцит карнітину у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.

Перед початком терапії Картаном бажано проводити контроль рівня карнітину у плазмі крові.

Вторинний дефіцит карнітину діагностується при відношенні ацил-карнітину до вільного карнітину в плазмі крові більше ніж 0,4 та/або коли концентрація вільного карнітину становить менше 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г слід вводити внутрішньовенно струминно в кінці кожного сеансу діалізу. Загальну реакцію слід визначати шляхом моніторування рівнів ацилкарнітину та вільного карнітину в плазмі крові та оцінки стану пацієнта. Нормалізація вмісту карнітину у м’язовій тканині та кардіоміоцитах настає приблизно через 3 місяці після досягнення нормальної концентрації карнітину у плазмі крові. Якщо введення карнітину припинити, його рівні неодмінно почнуть знижуватись знову. Необхідність повторного насичувального курсу лікування визначають шляхом кількісного визначення карнітину в плазмі крові через рівні інтервали та шляхом моніторування стану пацієнта.

Гемодіаліз – підтримуюча терапія

Після насичувального курсу внутрішньовенного введення левокарнітину застосовують підтримуючу дозу – 1 г препарату на добу перорально. У день діалізу Картан застосовують внутрішньовенно у дозі 1 г одразу після завершення чергового сеансу.

Діти.

Препарат застосовують дітям з першого дня життя, в тому числі недоношеним.

Повідомлень про токсичність левокарнітину при передозуванні не було. Великі дози препарату можуть спричинити діарею. Левокарнітин легко видаляється з плазми крові шляхом діалізу.

Лікування: вжити заходів для видалення препарату з травного тракту у разі прийому всередину, провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Не повідомлялося про випадки передозування, що загрожували життю.

Різні помірні шлунково-кишкові розлади спостерігалися при тривалому прийомі перорального левокарнітину, включаючи швидкоплинну нудоту та блювання, біль у животі та діарею. Зниження дози часто зменшує або усуває шлунково-кишкові симптоми. Необхідно ретельно контролювати переносимість протягом першого тижня прийому та після будь-якого збільшення дози. Внутрішньовенне застосування Картану зазвичай переноситься добре.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище

25 °C в оригінальній упаковці.

По 5 мл в ампулі. По 5 ампул у картонній упаковці.

За рецептом.

ДЕМО СА Фармасьютикал Індастрі/DEMO SA Pharmaceutical Industry.

Місцезнаходження виробника та адреса місця його провадження діяльності

21-й км Національної автомагістралі Афіни – Ламія, Кріонері Аттікі, 145 68, Греція/

21st km National Road Athens - Lamia, Krioneri Attikі, 14568, Greece