Каптопрес-Дарниця табл. №20

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні параметри. каптоприл є специфічний конкурентний інгібітор апф, що відповідає за трансформацію ангіотензину i в ангіотензин ii (останній є регулятором пекло і ключовим компонентом системи ренін - ангіотензин - альдостерон).

Афінність каптоприлу до АПФ приблизно в 30 000 разів вище, ніж у ангіотензину I. Зниження в організмі змісту ангіотензину II і, відповідно, вираженості його пресорних ефектів, веде до зниження артеріального тиску.

У зв'язку з відносною відсутністю негативного зворотного зв'язку по вивільненню реніну, викликаним зниженням ангіотензину II, активність реніну в плазмі крові збільшується.

У крові та сечі знижується вміст альдостерону (і, як наслідок, незначно підвищується рівень калію в сироватці крові поряд з виведенням натрію і рідини з організму).

Тіазидний діуретик гідрохлортіазид пригнічує реабсорбцію води в дистальних звивистих канальців нефрона. Прийом гідрохлоротіазиду веде до посилення екскреції натрію і хлоридів (приблизно в еквівалентних кількостях) і вторинної втрати калію і бікарбонату.

Нормальні значення АТ при прийомі гідрохлортіазиду не змінюються.

Фармакокінетичніпараметри

Каптоприл. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті (на тлі прийому їжі швидкість абсорбції знижується на 30-40%). Поглинається 70-75% перорально введеної дози, біодоступність становить близько 65%. C _max в крові досягається через 45-60 хв після прийому. Каптоприл містить сульфгідрильні групи та легко зв'язується з альбуміном та інші білками плазми крові. Т _½ незмінного каптоприлу становить близько 2 год. Основний шлях виведення - з сечею (протягом 24 год 95% прийнятої дози). Нирковий кліренс незміненої каптоприлу перевищує швидкість клубочкової фільтрації внаслідок активної канальцевої секреції препарату.

Гідрохлортіазид. Швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить 68-78%. C _max в крові досягається через 1-2 години після прийому. Близько 58% зв'язується з білками плазми крові. Т _½ ≈3-4 ч (збільшується у пацієнтів з ХСН і нирковою недостатністю). Швидко виділяється нирками (20-75% незміненій дози).

Показання

Аг.

Застосування

Per os за 1 год до їжі 1 раз на добу. доза підбирається індивідуально.

Стартова доза (в тому числі у пацієнтів з кліренсом креатиніну 30-80 мл/хв): 25 мг каптоприлу + 12,5 мг. При необхідності дозу підвищують до 50 мг каптоприлу + 25 мг гідрохлоротіазиду. Якщо стан пацієнта не вимагає швидкої зміни дози, її коректують з інтервалом 6 тижнів.

Протипоказання

Гіперчутливість до каптоприлу (і інших інгібіторів апф), гідрохлортіазиду (і інших сульфонамідів) або інших складових препарату; набряк Квінке вроджений (або в анамнезі на фоні терапії іншими інгібіторами апф); розлади печінкової функції тяжкого ступеня (печінкова прекома і кома); кліренс креатиніну 30 мл/хв; стан після нефротрансплантаціі; анурія; білатеральний стеноз aa. renalis

(Або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією);

• порфірія;
• звуження гирла аорти (або інші обструктивні порушення, що перешкоджають відтоку крові з лівого шлуночка;
• первинний гіперальдостеронізм, гіпокаліємія, гіпонатріємія при гіповолемії, гіперкальціємія, подагра

.

Побічні ефекти

При прийомі каптоприлу:

• блідість, зниження артеріального тиску (90/60 мм рт. ст.), постуральна гіпотензія, синдром Рейно, стенокардія, припливи, підвищення ЧСС (90 уд. / хв), тахіаритмія, прискорене серцебиття, кардіогенний шок, зупинка серця;
• непродуктивний кашель, спазм бронхів, диспное, риніт, ларингіт, алергічний альвеоліт / еозинофільна пневмонія;
• сухість у роті, нудота, блювота, запор, діарея, дискомфорт у надчеревній ділянці, абдомінальний біль, стоматит / афтозні виразки, глосит, виразкова хвороба, панкреатит;
• порушення функцій печінки та холестаз, гепатит, підвищення рівня білірубіну, активності ферментів печінки;

• зниження ниркових функцій (в тому числі ниркова недостатність), протеїнурія, полі-, поллакиурия, олігурія, нефротичний синдром;
• анорексія, гіпоглікемія, зниження рівня натрію в крові, підвищення рівня калію в крові;
• дисгевзія, сонливість, головний біль, запаморочення, парестезії, порушення мозкового кровообігу;
• депресія, порушення сну, сплутаність свідомості;
• нечіткість зору;
• еозинофілія, панцитопенія, зниження кількості тромбоцитів (150 х 10 ⁹ / л), анемія, зниження кількості лейкоцитів (4⋅10 ⁹ / л), зниження вмісту нейтрофілів (1000 / мл ³⁾ / агранулоцитоз;
• свербіж (з наявністю висипу або без такої), алопеція, набряк Квінке, периферичні набряки, кропив'янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, реакціїфотосенсибілізації, еритродермія, пемфігоїдні реакції, ексфоліативний дерматит, аутоімунні порушення, лихоманка;
• біль в м'язах, суглобах;
• еректильна дисфункція, гінекомастія;
• лимфоаденопатия, стомлюваність, слабкість;
• підвищення в плазмі крові рівня креатиніну і сечовини, підвищення ШОЕ, зниження рівня гематокриту, гемоглобіну, підвищення рівня антинуклеарних антитіл, хибнопозитивних тест сечі на ацетон.

При прийомі гідрохлортіазиду:

• ортостатичнагіпотензія, порушення серцевого ритму; некротичний васкуліт;
• респіраторні порушення;
• сіалоаденіт, зниження апетиту, відчуття спраги, сухість у роті, нудота, блювота, подразнення шлунка, діарея, запор, панкреатит;
• жовтяниця, холецистит;
• погіршення ниркової функції, інтерстиціальний нефрит;
• анорексія, гіперглікемія, глюкозурія, зниження толерантності до глюкози, гіперурикемія, порушення балансу електролітів (в тому числі гіпохлоремічний алкалоз); ацидоз; зниження вмісту в крові натрію, калію, магнію, підвищення вмісту в крові кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів;
• сонливість, головний біль, парестезії, судоми, запаморочення, вертиго;
• порушення сну, зміни настрою, депресія, нервозність, неспокій, дезорієнтація, сплутаність свідомості;
• транзиторная нечіткість зору, гостра міопія, ксантопсія, глаукома (гостра закритокутова);
• зниження кількості лейкоцитів (4⋅10 ⁹ / л), нейтропенія / агранулоцитоз, зниження кількості тромбоцитів (150⋅10 ⁹ / л), анемія (апластична, гемолітична), порушення діяльності кісткового мозку;
• кропив'янка, анафілактичні реакції, анафілактичний шок;
• реакціїфотосенсибілізації, висип, екзема, вовчакоподібний синдром, реактивація шкірної червоного вовчака, пурпура, синдроми Лайєлла, Стівенса - Джонсона;
• біль в м'язах, м'язовий спазм;
• статеві розлади;
• лихоманка, слабкість, виснаження.

Особливі вказівки

Каптоприл / гідрохлоротіазид.

Чи не поєднувати з алкоголем.

На тлі терапії рекомендується контроль картини периферичної крові, вмісту електролітів, креатиніну і сечовини в плазмі крові; дієта з обмеженням натрію.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушенням вмісту рідини та електролітів в організмі або перебувають на гемодіалізі.

У хворих у віці 65 років, а також з вираженими розладами кардіоваскулярної функції обов'язковий ретельний контроль вмісту рідини та електролітів в організмі, АТ і функції нирок.

До початку лікування потрібні зниження або припинення прийому діуретиків, корекція вмісту рідини та електролітів.

Гідрохлортіазид. Потрібно обачність при застосуванні у хворих з порушенням функції або прогресуючої патологією печінки (необхідний скрупульозний контроль артеріального тиску, ниркової функції, вмісту рідини та електролітів в організмі).

З огляду на ймовірності розвитку азотемії при терапії тіазидами необхідна ретельна оцінка її доцільності (з можливим припиненням) при прогресуванні патології нирок.

Антигіпертензивний ефект може посилитися у пацієнтів, які перенесли симпатектомію.

У разі розвитку реакцій чутливості до сонячного світла необхідна відміна препарату або захист відкритих ділянок тіла від інсоляції або УФ-випромінювання.

Можливо:

• зниження в крові вмісту калію, натрію, розвиток гіпохлоремічний алкалоз;
• підвищення в крові вмісту кальцію;

• підвищення рівня холестерину і тригліцеридів, зниження в плазмі крові вмісту магнію і тиреоглобуліну.

Можливе загострення подагри (в результаті підвищення вмісту сечової кислоти).

Може бути причиною позитивних результатів допінг-тесту.

Каптоприл. У пацієнтів з патологією нирок можливе підвищення вмісту в плазмі крові креатиніну і сечовини. При зниженні ниркової функції необхідно знизити дозу каптоприлу і / або скасувати застосування сечогінного препарату.

У пацієнтів зі зниженою нирковою функцією або на тлі застосування каптоприлу в дозі 150 мг/добу може виникнути протеїнурія.

Контроль наявності білка в сечі потрібно в разі зниження ниркової функції під час терапії препаратом.

У пацієнтів з порушенням функції нирок, цукровий діабет, а також при прийомі калійзберігаючихдіуретиків, що містять калій дієтичних добавок або замінників кухонної солі, препаратів, що підвищують рівень калію в плазмі крові, застосування інгібіторів АПФ підвищує ризик гіперкаліємії.

При застосуванні інгібіторів АПФ можлива поява непродуктивного кашлю.

У разі неускладненій АГ можливий розвиток артеріальної гіпотензії. Імовірність вказаної події підвищується у хворих з серцевою недостатністю, які отримують гемодіаліз, або з порушенням вмісту рідини та електролітів в організмі. У даній категорії пацієнтів, а також у хворих на ІХС або з патологією церебральних судин, нирково-судинною гіпертензією необхідна стартова терапія під наглядом лікаря з застосуванням низьких, ретельно підібраних доз.

Необхідна скасування препарату в таких випадках:

• розвиток кардіогенного шоку і значних гемодинамічних порушень;
• поява жовтяниці або вираженого підвищення активності печінкових ферментів;
• розвиток набряку Квінке (показана госпіталізація і відповідна терапія з наглядом протягом 12-24 год до повного зникнення симптомів).

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату:

• у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують інсулін або пероральні цукрознижувальні засоби (необхідний регулярний контроль вмісту глюкози в плазмі крові);
• у хворих коллагенозами, які отримують лікування імунодепресантами, які приймають алопуринол або прокаїнамід (а також при поєднанні цих станів), особливо на тлі наявного порушення функції нирок (необхідний періодичний контроль кількості лейкоцитів в плазмі крові та настороженість щодо будь-яких ознак інфекції; в разі розвиткунейтропенії препарат скасовують).

При виникненні гіпотензії на тлі застосування каптоприлу у пацієнтів, що підлягають хірургічному втручанню або анестезії препаратами, що знижують артеріальний тиск, проводять корекцію шляхом введення додаткового об'єму рідини.

У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, можливий розвиток стійких анафілактичнихреакцій:

• під час десенсибілізації отрутою перетинчастокрилих (запобіжний захід - тимчасове скасування інгібіторів АПФ)

;

• під час гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (запобіжний захід - заміна діалізних мембран на мембрани іншого типу, або перехід на антигіпертензивні препарати іншого класу);
• при проведенні аферезу ЛПНЩ (запобіжний захід - тимчасове скасування інгібіторів АПФ перед кожним аферезом)

.

Для інгібіторів АПФ можливий розвиток перехресної гіперчутливості.

З огляду на вміст лактози в препараті його застосування протипоказано хворим з лактазной недостатністю, галактоземією або порушенням всмоктування глкози або галактози в шлунково-кишковому тракті.

Препарат не приймають в період вагітності та годування груддю.

Інформації про застосування препарату у дітей немає.

В період прийому препарату необхідно утримуватися від дій, що вимагають підвищеної концентрації і швидкості психомоторних реакцій (в тому числі керування транспортним засобом і робота з іншими механізмами).

Взаємодії

каптоприл

Підсилює пригнічення ЦНС при одночасному прийомі з алкоголем.

Підсилює гіпоглікемічну дію пероральних цукрознижувальних засобів.

Підсилює можливе зниження артеріального тиску при застосуванні анестетиків.

Зменшує прояви вторинного гіперальдостеронізму та гіпокаліємії внаслідок застосування сечогінних засобів.

Підвищення вмісту в плазмі крові дигоксину, а також препаратів літію.

Гіпотензивний ефект посилюється при одночасному застосуванні з етанолом, іншимиантигіпертензивними або сечогінними засобами, антипсихотиками, клонідином, а також наркотичними анальгетиками.

Гіпотензивний ефект слабшає при одночасному прийомі з антацидними засобами, естрогенами, симпатоміметиками, НПЗП.

Одночасний прийом з циклоспорином, калійзберігаючимидіуретиками, що містять калій дієтичними добавками або замінниками кухонної солі посилює ризик розвитку гіперкаліємії.

Ризик виникнення нейтропенії та / або агранулоцитозу підвищує одночасне застосування каптоприлу з імунодепресантами, цитостатиками та / або алопуринолом.

Екскреція каптоприлу нирками уповільнюється при одночасному застосуванні з пробенецидом.

Гідрохлортіазид

Одночасний прийом алкоголю, барбітуратів або наркотичних засобів може потенціювати ортостатичну гіпотензію.

У разі поєднаного прийому з протидіабетичними препаратами їх дозу слід відкоригувати.

У разі одночасного застосування з іншими антигіпертензивними препаратами - адитивний ефект або потенціювання дії.

Абсорбція гідрохлортіазиду різко знижується при застосуванні холестираміну або колестипола (на 85 і 43% відповідно).

Одночасне застосування з ГКС, АКТГ веде до розладів балансу електролітів, вираженої гіпокаліємії.

Можливе зниження реакції на пресорні аміни.

Можливе підвищення чутливості до неполярізірующім миорелаксантам.

Одночасний прийом з НПЗП може знизити ефект сечогінний засіб.

Одночасний прийом з препаратами літію (за рахунок зниження його ниркового кліренсу) підвищує ризик токсичних ефектів зазначених коштів.

Передозування

Каптоприл. передозування проявляється головним болем, підвищенням ЧСС (90 уд. / хв), різкою артеріальноюгіпотензією, зниженням апетиту, дисгевзія, розвитком шкірних алергічних реакцій, агранулоцитозу. в рідкісних випадках можливі аритмія, зниження ЧСС (40 уд. / хв), парези, судоми, ступор, шок, недостатність функції нирок, розлади балансу рідини та електролітів в організмі.

Терапія симптоматична.

Гідрохлортіазид. Передозування проявляється діареєю, нудотою, блювотою, слабкістю. Можливий розвиток парестезій, спазму м'язів, запаморочення, гіпотензії, підвищення ЧСС (90 уд. / Хв), шоку, порушення свідомості, кахексії, полі-, оліго-, анурії, зниження в крові вмісту калію, натрію, хлору, алкалоз. У пацієнтів з недостатністю функції нирок - підвищення рівня азоту сечовини в крові. У важких випадках - різко виражене розлад балансу рідини та електролітів в організмі, кома.

Терапія передозування: штучно викликана блювота; промивання шлунка, сорбенти. Важкі випадки вимагають проведення інтенсивної детоксикації (гемодіалізу), нормалізації життєво важливих функцій, балансу рідини та електролітів в організмі, відновлення ниркової функції.

Умови зберігання

При температурі ≤25 °C в оригінальній упаковці.

Опис товару завірено виробником Дарниця.

Перевірено Севрюков Александр Викторович