Кандесар таблетки по 16 мг блістер 10 шт

Фармакодинаміка. кандесартан блокує судинозвужувальний і альдостеронсекретірующій ефекти ангіотензину ii шляхом селективного блокування зв'язування ангіотензину ii з рецепторами АТ 1 в більшості тканин, таких як гладкі м'язи судин і надниркових залоз. тому його дія не залежить від механізму синтезу ангіотензину ii. в багатьох тканинах існують також АТ2-рецептори, проте вони не беруть участі в серцево-судинному гомеостазі. кандесартан має набагато більшу спорідненість до рецепторів АТ 1 (10 000 разів), ніж до АТ2. механізм блокування ренінангіотензинової системи апф-інгібіторами, які пригнічують біосинтез ангіотензину ii з ангиотензином i, широко застосовується при лікуванні аг. апф-інгібітори також пригнічують розпад брадикініну, який каталізує апф. оскільки кандесартан не пригнічує апф (кініназу ii), він не впливає на метаболізм брадикініну. кандесартан не зв'язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали, які беруть участь в регуляції пекло. блокада рецепторів ангіотензину ii пригнічує негативне регуляторний вплив ангіотензину ii на секрецію реніну, однак підвищення активності реніну в плазмі та рівня ангіотензину ii, який циркулює в крові, не перевищує вплив кандесартану на пекло.

Фармакокінетика. Абсорбція. Препарат швидко і повністю біоактівіруется шляхом ефірного гідролізу під час абсорбції в травному тракті в кандесартан, селективний АТ ₁ субтип антагоніста рецептора ангіотензину II. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому Кандесару становить 14%. C _max досягається через 3-4 години після прийому таблетки. Вживання їжі з високим вмістом жирів не має істотного впливу на біодоступність після прийому кандесартану.

Метаболізм. Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці шляхом О-деетілірованія в неактивний метаболіт.

Розподіл. Після перорального застосування фармакокінетика кандесартану лінійна для пероральних доз до 32 мг препарату. Кандесартан та його неактивного метаболіту не накопичуються в плазмі крові після багаторазового прийому 1 раз на добу.

Обсяг розподілу кандесартану становить 0,13 л/кг. Кандесартан значною мірою зв'язується з білками плазми крові (більше 99%) і не проникає в еритроцити. Зв'язування з білками крові постійно для плазмових концентрацій кандесартана, які набагато більше діапазону, досягнутого рекомендованими дозами.

Екскреція. Після прийому пероральної дози кандесартану приблизно 26% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв / кг, а нирковий кліренс - приблизно 0,19 мл/хв / кг. T _½ кандесартану становить приблизно 9 год.

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика кандесартану досліджувалася в осіб похилого віку (від 65 років) обох статей. З _max і АUС кандесартана підвищені приблизно на 50 і 80% відповідно в порівнянні з молодими суб'єктами при прийомі однакових доз. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку лінійна, кандесартан і його неактивного метаболіту не накопичувалися в плазмі крові. Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Досліджували концентрацію кандесартана в плазмі крові пацієнтів з АГ і нирковою недостатністю. Після багаторазового прийому AUC і C _max були приблизно вдвічі вище у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв / 1,73 м ²⁾ в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Фармакокінетика кандесартану у пацієнтів з АГ і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була схожою на ту, що спостерігалася у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Кандесартан не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Фармакокінетику кандесартана порівнювали у пацієнтів з легким і середнім ступенем печінкової недостатності та здорових добровольців при прийомі одноразової дози 16 мг Кандесару. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (ступінь А за класифікацією Чайлд - П'ю) спостерігалося підвищення показника АUС кандесартана на 23 і на 145% - у пацієнтів із середнім ступенем тяжкості (ступінь В за класифікацією Чайлд - П'ю). Підвищення С _max кандесартана становило 56% у пацієнтів з легким ступенем і 73% - у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності.

Фармакокінетика кандесартану у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності не вивчалась.

Аг у дорослих. серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%) у дорослих в якості додаткової терапії до інгібіторів апф або при непереносимості інгібіторів апф.

Застосування при аг. рекомендована початкова і звичайна підтримуюча доза Кандесару при аг становить 8 мг 1 раз на добу перорально. найбільш виражений антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. якщо пекло контролюється недостатньо, дозу можна підвищити до 16 мг 1 раз на добу і до максимальної - 32 мг 1 раз на добу. дозу коригують згідно зі змінами пекло.

Кандесар можна застосовувати разом з іншими гіпотензивними препаратами. Застосування гідрохлортіазиду в поєднанні з різними дозами Кандесару дає адитивний гіпотензивний ефект.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам літнього віку корекція початкової дози не потрібна.

Пацієнти зі зниженням внутрішньосудинного об'єму. Пацієнтам з ризиком гіпотензії, наприклад особам з можливим зниженням внутрішньосудинного об'єму, лікування потрібно починати з дози 4 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Початкова доза для пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі тим, хто перебуває на гемодіалізі, становить 4 мг. Дозу титрують залежно від реакції організму. Досвід застосування препарату у пацієнтів з дуже важкими порушеннями або термінальною стадією захворювання нирок (кліренс креатиніну 15 мл/хв) обмежений.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Рекомендована початкова доза для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості становить 2 мг 1 раз на добу. Дозу коригують залежно від реакції організму. Кандесар протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки та / або холестазом.

Пацієнти негроїдної раси. Гіпотензивну дію кандесартана у пацієнтів негроїдної раси виражено менше, ніж у інших пацієнтів. Тому для контролю артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси підвищення дози Кандесару і супутня терапія можуть знадобитися частіше, ніж у пацієнтів іншого етнічного походження.

Застосування при серцевій недостатності. Звичайна рекомендована початкова доза Кандесару при серцевій недостатності становить 4 мг 1 раз на добу. Підвищення дози до цільового рівня 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або до найвищої переносимої дози проводять шляхом її подвоєння з інтервалом не менш 2 тижнів. Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінку функції нирок, в тому числі моніторинг плазмових рівнів креатиніну і калію. Кандесар можна застосовувати разом з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності, в тому числі з інгібіторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторів, діуретиками, препаратами наперстянки або комбінацією цих коштів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону) та Кандесару не рекомендована і може застосовуватися лише після ретельної оцінки потенційної користі та ризику.

Пацієнти особливих груп. Пацієнтам похилого віку, хворим зі зменшеним внутрішньосудинним об'ємом рідини, порушенням функції нирок або порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості коригування початкової дози не потрібна.

Підвищена чутливість до кандесартана цилексетилом або будь-якого компонента препарату, виражені порушення функції печінки та / або холестаз.

лікування аг

Інфекції та інвазії: інфекції дихальних шляхів, кашель.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія.

З боку нервової системи: запаморочення / вертиго, головний біль.

Шлунково-кишковий тракт: нудота.

З боку гепатобіліарної системи: підвищена активність печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, артралгія, міалгія.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, в тому числі ниркова недостатність у схильних до цього пацієнтів.

Лабораторні показники: загалом не відзначалося клінічно значимого впливу кандесартану на звичайні лабораторні показники. При застосуванні інших інгібіторів ААС спостерігалося невелике зниження рівня гемоглобіну. Регулярний моніторинг лабораторних показників пацієнтам, які застосовують кандесартан, зазвичай не потрібний. Однак пацієнтам з порушеннями функції нирок рекомендовано періодичний контроль плазмових рівнів кальцію і креатиніну.

Лікування серцевої недостатності

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.

Шлунково-кишковий тракт: нудота.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, артралгія, міалгія.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, в тому числі ниркова недостатність.

Лабораторні показники: у пацієнтів з серцевою недостатністю на тлі застосування кандесартану часто розвиваються гіперкаліємія та порушення функції нирок. Рекомендується періодичний моніторинг рівнів креатиніну і калію в плазмі крові.

Порушення функції нирок. як і в разі інших препаратів, які пригнічують систему ренін-ангіотензин-альдостерону, при застосуванні Кандесару можлива зміна функції нирок у схильних до цього пацієнтів.

При застосуванні Кандесару хворим з АГ з порушеннями функції нирок рекомендується регулярний моніторинг плазмових рівнів калію та креатиніну. Досвід застосування препарату у пацієнтів з дуже важкими порушеннями функції нирок або термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну 15 мл/хв) обмежений. Таким пацієнтам дозу потрібно підвищувати з обережністю, періодично контролюючи артеріальний тиск.

У пацієнтів з серцевою недостатністю, особливо у віці від 75 років, а також у осіб з порушенням функції нирок потрібно періодично перевіряти функції нирок. При підвищенні дози препарату рекомендується контролювати плазмові рівні креатиніну і калію. Застосування препарату у пацієнтів з серцевою недостатністю і рівнем креатиніну в плазмі крові 265 мкмоль/л (3 мг/дл) в ході клінічних досліджень не розглядалося.

Супутнє застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів з серцевою недостатністю. При одночасному застосуванні Кандесару та інгібіторів АПФ може зростати ризик небажаних реакцій, особливо порушення функції нирок і гіперкаліємія. За пацієнтами, які лікуються за такою схемою, рекомендовано регулярне і ретельне спостереження.

Гемодіаліз. Під час діалізу АТ може бути особливо чутливо до блокади АТ _{1-рецепторів} в результаті зниженого обсягу плазми крові та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, дозу препарату потрібно титрувати обережно, регулярно перевіряючи АТ.

Стеноз ниркових артерій. Лікарські засоби, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, в тому числі антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II), можуть підвищувати рівень сечовини крові та плазмового креатиніну у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.

Трансплантація нирок. Немає досвіду застосування Кандесару у пацієнтів, яким недавно була проведена трансплантація нирки.

Артеріальна гіпотензія. Артеріальна гіпотензія може виникнути на тлі застосування Кандесару у пацієнтів з серцевою недостатністю. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у хворих з АГ зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом, наприклад тих, хто застосовує сечогінні засоби у великих дозах. Лікування слід починати з обережністю і усунути гіповолемію.

Анестезія та хірургічне втручання. Під час анестезії та хірургічних втручань у пацієнтів, які застосовують антагоністи ангіотензину II, може розвинутися артеріальна гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензинової системи. В поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути настільки важкою, що може виникнути потреба у в / в введенні рідини та / або вазопресорних засобів.

Стеноз аортального та мітрального клапана (обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія). Як і в разі застосування інших вазодилататорів, потрібно бути особливо обережними щодо пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гиперальдостеронизмом взагалі не реагують на гіпотензивні препарати, дія яких зумовлена пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Тому застосування Кандесару цієї популяції не рекомендовано.

Гіперкаліємія. Супутнє застосування Кандесару і калійзберігаючихдіуретиків, харчових добавок калію, замінників кухонної солі, які містять калій, або інших препаратів, які можуть підвищувати рівень калію в крові (наприклад, гепарин), може призводити до зростання плазмових концентрацій калію у хворих на артеріальну гіпертензію. У таких випадках необхідний контроль рівня калію.

У пацієнтів з серцевою недостатністю на тлі застосування Кандесару може розвинутись гіперкаліємія. Рекомендується періодичний моніторинг рівня калію в плазмі крові. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону) та Кандесару не рекомендована і може застосовуватися лише після ретельної оцінки потенційної користі та ризику.

У пацієнтів, чий судинний тонус та функції нирок залежать переважно від активності РААС (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або фонової хворобою нирок, в тому числі зі стенозом ниркових артерій), лікування іншими препаратами, які впливають на цю систему, супроводжувалося гострою гіпотензією , азотемією, олігурією або, у рідкісних випадках, гостра ниркова недостатність. Не можна виключати можливість розвитку подібних явищ на тлі терапії АРА II. Як і в разі застосування будь-яких гіпотензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічним порушенням мозкового кровообігу може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Гіпотензивний ефект кандесартану може посилюватися іншими лікарськими засобами, які мають гіпотензивні властивості, призначеними як для зниження артеріального тиску, так і вживаними за іншими показниками.

Таблетки Кандесару містять лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, лактазной недостатністю або глюкоза-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати цей препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Лікування АРА II не слід починати в період вагітності. Пацієнток, які планують вагітність, потрібно перевести на альтернативні гіпотензивні препарати, для яких доведено безпечне застосування в період вагітності. У разі встановлення вагітності застосування АРА II слід негайно припинити та, у відповідних випадках, почати терапію альтернативними засобами.

Кандесар протипоказаний в період вагітності та годування груддю. У разі необхідності лікування препаратом потрібно припинити годування груддю.

Діти. Безпека і ефективність застосування кандесартану у дітей для лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності не встановлені, тому препарат не призначають цій віковій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу кандесартану на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не проводилось. Однак потрібно бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки іноді при застосуванні Кандесару може виникати запаморочення.

В ході клінічних досліджень фармакокінетики розглядалися такі сполуки, як гідрохлортіазид, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (наприклад етинілестрадіол / левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін та еналаприл. клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій з цими лікарськими засобами відзначено не було.

Супутнє застосування калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок калію, замінників кухонної солі, які містять калій, або інших препаратів (наприклад гепарину) може підвищувати рівні калію. У відповідних випадках рекомендований моніторинг рівнів калію.

При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ відзначався оборотний зростання концентрації літію в плазмі крові та токсичний вплив. Подібний ефект може виникати при застосуванні АРА II. Одночасне застосування кандесартану і літію не рекомендується. При необхідності застосування такої комбінації потрібно ретельно контролювати рівень літію в плазмі крові.

При супутньому застосуванні АРА II з НПЗП (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою в дозі 3 г/добу і неселективними НПЗП) гіпотензивний ефект може послаблюватися.

Як і в разі застосування інгібіторів АПФ, супутнє застосування АРА II і нестероїдних протизапальних засобів може підвищувати ризик зниження функції нирок, в тому числі можливої ОПН і підвищення рівня калію в плазмі крові, особливо у пацієнтів з уже існуючим зниженням функції нирок. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам потрібно вживати належну кількість рідини, контролювати функцію нирок слід після початку супутнього застосування і періодично.

Симптоми: симптоматична гіпотензія, запаморочення, тахікардія; брадикардія може спостерігатися при парасимпатичної стимуляції.

Лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії потрібно почати симптоматичне лікування і спостерігати за життєво важливими функціями. Пацієнта потрібно покласти на спину і трохи підняти нижні кінцівки. Якщо цього недостатньо, потрібно збільшити обсяг плазми шляхом інфузії, наприклад ізотонічного сольового розчину. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосовувати симптоматичні лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.

У сухому місці при температурі не вище 25 °C.