Упаковка / 60 шт.
блістер / 15 шт.
| Торгівельна назва | Глюкофаж |
| Діючі речовини | Метформін |
| Кількість діючої речовини | 850 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 60 таблеток (4 блістера по 15 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Під час |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | МЕРК САНТЕ |
| Країна виробництва | Франція |
| Заявник | Merck |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A10 Засоби для лікування цукрового діабету A10B Інші гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів A10BA Бігуаніди A10BA02 Метформін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. метформін - бігуанід з антігіперглікеміческого ефектом. знижує рівень глюкози в плазмі крові як натще, так і після прийому їжі. не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом. метформін діє трьома шляхами:
- призводить до зниження вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
- покращує чутливість до інсуліну в м'язах, що приводить до поліпшення периферичного захоплення й утилізації глюкози;
- затримує всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на гликогенсинтетазу. Збільшує транспортну здатність всіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).
Незалежно від своєї дії на рівень глюкози в крові метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів. Цей ефект був доведений при застосуванні терапевтичних доз в контрольованих середньо- або довгострокових клінічних дослідженнях: метформін знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
В ході клінічних досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно зменшувалася.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому метформіну час досягнення C max становить близько 2,5 год. Біодоступність таблеток 500 або 800 мг становить близько 50-60% у здорових добровольців. Після прийому всередину не всмоктався фракція виводиться з калом, вона становить 20-30%.
Після прийому всередину абсорбція метформіну є насичує і неповною. Передбачається, що фармакокінетика абсорбції метформіну нелінійна. При застосуванні метформіну в рекомендованих дозах і режимах прийому стабільна концентрація в плазмі крові досягається протягом 24-48 год і становить 1 мкг/мл. У контрольованих клінічних дослідженнях C max метформіну в плазмі крові не перевищувала 5 мкг/мл навіть при застосуванні в максимальних дозах.
При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і злегка сповільнюється. Після прийому всередину в дозі 850 мг спостерігалось зменшення C max в плазмі крові на 40%, зменшення AUC - на 25% і збільшення на 35 хв часу досягнення C max в плазмі крові. Клінічна значущість цих змін невідома.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. C max в крові нижче, ніж така в плазмі крові, і досягається через той же час. Еритроцити, найімовірніше, представляють другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63-276 л.
Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.
Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після перорального прийому Т ½ становить близько 6,5 год. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому Т ½ збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові.
Показання
Цукровий діабет ii типу при неефективності дієтотерапії та режиму фізичних навантажень, особливо у хворих з надлишковою масою тіла;
- як монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або сумісно з інсуліном для лікування дорослих;
- як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком старше 10 років і підлітків;
- зменшення вираженості ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом II типу і надлишковою масою тіла як препарат першої лінії при неефективності дієтотерапії.
Застосування
дорослі
Монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами. Зазвичай початкова доза становить 500 або 850 мг (Глюкофаж, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно коригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в плазмі крові.
Повільне збільшення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
При застосуванні у високих дозах (2000-3000 мг/добу) можливе заміщення кожних двох таблеток Глюкофаж, 500 мг на 1 таблетку Глюкофаж, 1000 мг.
Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг/добу, розподілена на 3 прийоми.
У разі переходу з іншого протидіабетичного засобу, необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу і призначити метформін, як зазначено вище.
Комбінована терапія в поєднанні з інсуліном. Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 або 850 мг препарату Глюкофаж 2-3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.
діти
Монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з інсуліном. Препарат Глюкофаж застосовують у дітей у віці старше 10 років і підлітків. Зазвичай початкова доза становить 500 або 850 мг препарату Глюкофаж 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно коригувати відповідно до результатів визначення рівня глюкози в плазмі крові.
Повільне збільшення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг/добу, розподілена на 2-3 прийоми.
У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід проводити регулярно (див. Особливості застосування).
Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін можна застосовувати у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, стадія IIIa (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв або швидкість клубочкової фільтрації 45-59 мл/хв / 1,73 м 2) тільки при відсутності інших умов, які можуть підвищити ризик розвитку лактоацидозу , з подальшим коригуванням дози: початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг/добу і повинна бути розділена на 2 прийоми. Слід проводити ретельний моніторинг функції нирок (кожні 3-6 міс).
Якщо кліренс креатиніну або швидкість клубочкової фільтрації знижується до 45 мл/хв або 45 мл/хв / 1,73 м 2 відповідно, необхідно негайно припинити застосування метформіну.
Протипоказання
Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату;
- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома;
- ниркова недостатність помірною (стадія IIIb) і важкого ступеня або порушення функції нирок (кліренс креатиніну 45 мл/хв або швидкість клубочкової фільтрації 45 мл/хв / 1,73 м 2);
- гострі стани, протягом яких пов'язане з ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як зневоднення організму, важкі інфекційні захворювання, шок;
- захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби): декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;
- печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
Побічні ефекти
Найбільш частими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювота, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. ці симптоми в більшості випадків проходять самостійно. для попередження виникнення зазначених побічних явищ рекомендується повільне підвищення дози та застосування добової дози препарату в 2-3 прийоми.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100), рідко (≥1 / 10 000 і 1/1000), дуже рідко (1/10 000). У кожному класі системи органів побічні реакції вказані в порядку зниження їх клінічного значення.
Обмін речовин: дуже рідко - лактоацидоз (див. Особливості застосування).
При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В 12, що супроводжується зниженням його рівня в плазмі крові. Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В12, якщо у пацієнта виявлена мегалобластна анемія.
З боку нервової системи: часто - порушення смаку.
З боку травної системи: дуже часто - порушення з боку травної системи, такі як нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травної системи рекомендується повільне підвищення дози та застосування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - шкірні алергічні реакції, включаючи еритему, свербіж, кропив'янку.
Особливі вказівки
Лактоацидоз - рідкісне, але важке метаболічне ускладнення (високий рівень летальності при відсутності невідкладного лікування), яке може виникнути як результат акумуляції метформіну. зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом і нирковою недостатністю або різким погіршенням функції нирок. необхідно дотримуватися обережності в тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, в разі зневоднення (виражена діарея або блювота) або на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та НПЗП. в разі виникнення зазначених загострень необхідно тимчасово припинити застосування метформіну.
Слід враховувати інші фактори ризику, щоб уникнути розвитку лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією (декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда) (див. Побічна дія). Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м'язових судом, порушення травлення, болі в животі та важкої астенії. Пацієнтам слід негайно повідомити лікаря про виникнення таких реакцій, особливо якщо раніше пацієнти добре переносили застосування метформіну. У таких випадках необхідно тимчасово припинити застосування метформіну до з'ясування ситуації. Терапію метформіном слід відновлювати після оцінки співвідношення користь / ризик у індивідуальних випадках і оцінки функції нирок.
Діагностика. Лактоацидоз характеризується ацідозной задишкою, болем в животі та гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. Діагностичні показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення концентрації в плазмі крові лактату 5 ммоль / л, збільшення аніонного проміжку і співвідношення лактат / піруват. У разі розвитку лактоацидозу необхідно негайно госпіталізувати пацієнта (див. Умови та термін зберігання). Лікар повинен попередити пацієнтів про ризик розвитку та симптомах лактоацидозу.
Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і регулярно під час лікування метформіном необхідно перевіряти кліренс креатиніну (можна оцінити по рівню креатиніну в плазмі крові за допомогою формули Кокрофта - Голта) або швидкість клубочкової фільтрації:
- пацієнтам з нормальною функцією нирок - не менше 1 разу на рік;
- пацієнтам з кліренсом креатиніну на нижній межі норми та пацієнтам похилого віку - не менше 2-4 разів на рік.
При кліренсі креатиніну 45 мл/хв (швидкість клубочкової фільтрації 45 мл/хв / 1,73 м 2) застосовувати метформін протипоказано (див. Побічна дія).
Зниження функції нирок у пацієнтів похилого віку відзначають часто, її перебіг безсимптомний. Слід дотримуватися обережності при порушенні функції нирок, наприклад, при зневодненні або на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та НПЗП. У таких випадках також рекомендується контролювати функцію нирок перед початком лікування метформіном.
Функція серця. Пацієнти з серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії і ниркової недостатності. У пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю метформин можна застосовувати при регулярному моніторингу серцевої і ниркової функції. Метформін протипоказаний пацієнтам з гострою і нестабільної серцевою недостатністю (див. Побічна дія).
Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. В / в застосування рентгеноконтрастних засобів для радіологічних досліджень може привести до ниркової недостатності та, як наслідок, - до акумуляції метформіну і підвищенню ризику розвитку лактоацидозу. У пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2 застосування метформіну необхідно припинити до або під час проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження, тільки після повторної оцінки функції нирок і підтвердження відсутності подальшого погіршення стану нирок (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації 45-60 мл/хв / 1,73 м 2) застосування метформіну слід припинити за 48 годин до введення йодовмісних рентгеноконтрастних речовин і не відновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення дослідження, тільки після повторної оцінки функції нирок і підтвердження відсутності подальшого погіршення стану нирок (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування метформіну за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спінальної або перидуральной анестезією, і не відновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції або відновлення перорального харчування і тільки якщо встановлена нормальна функція нирок.
Діти. До початку лікування метформіном повинен бути підтверджений діагноз цукрового діабету II типу. За результатами однорічних контрольованих клінічних досліджень, не виявлено впливу метформіну на ріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних про дію метформіну на ріст і статеве дозрівання при більш тривалому застосуванні метформіну, тому рекомендується уважне спостереження за цими параметрами у дітей, що приймають метформін, особливо в період статевого дозрівання.
Діти у віці 10-12 років. За результатами контрольованих клінічних досліджень за участю 15 дітей у віці 10-12 років ефективність і безпека застосування метформіну у даної групи пацієнтів не відрізнялися від такої у дітей старшого віку і підлітків. Препарат слід призначати з обережністю дітям у віці 10-12 років.
Інші заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірний прийом вуглеводів протягом доби. Пацієнти з надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати показники вуглеводного обміну пацієнтів.
Монотерапія метформіном не викликає гіпоглікемії, однак слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні метформіну з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітінід).
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Неконтрольований діабет в період вагітності (гестаційний або постійний) підвищує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної летальності. Є обмежені дані застосування метформіну у вагітних, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також при настанні вагітності для лікування діабету рекомендується застосовувати не метформин, а інсулін для підтримки рівня глюкози крові, максимально наближеного до нормального, для зниження ризику розвитку вад плоду.
Годування грудьми. Метформін виводиться в грудне молоко, але у новонароджених / немовлят, які перебували на грудному вигодовуванні, побічних ефектів не спостерігалося. Однак, оскільки недостатньо даних про безпеку застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії метформіном. Рішення про припинення грудного вигодовування необхідно приймати з урахуванням переваг годування грудьми та потенційного ризику побічних ефектів для дитини.
Фертильність. Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні в дозах 600 мг/кг/добу, які майже в 3 рази перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини в розрахунку на площу поверхні тіла.
Діти. Препарат Глюкофаж застосовують для лікування дітей віком старше 10 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Монотерапія метформіном не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, оскільки препарат не викликає гіпоглікемії. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні метформіну в комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або меглітінід) через ризик розвитку гіпоглікемії.
Взаємодії
Комбінації, що не рекомендовано застосовувати
Алкоголь. Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком розвитку лактоацидозу, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Глюкофаж слід уникати вживання алкоголю і прийому лікарських засобів, які містять спирт.
Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. В / в введення йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може привести до ниркової недостатності та, як наслідок, акумуляції метформіну і підвищенню ризику розвитку лактоацидозу.
У пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2 застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження, тільки після повторної оцінки функції нирок і підтвердження відсутності подальшого погіршення стану нирок (див. Особливості застосування).
У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації 45-60 мл/хв / 1,73 м 2) застосування метформіну слід припинити за 48 годин до введення йодовмісних рентгеноконтрастних речовин і не відновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення дослідження, тільки після повторної оцінки функції нирок і підтвердження відсутності подальшого погіршення стану нирок.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. Лікарські засоби, які надають гіперглікемічну дію (ГКС системної та місцевої дії, симпатоміметики). Необхідно частіше контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої поєднаної терапії необхідно коригувати дозу Глюкофажа.
Діуретики, особливо петльові, можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу внаслідок можливого зниження функції нирок.
Передозування
При застосуванні препарату в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося, але в цьому випадку виникало лактоацидоз. значне перевищення дози метформіну або супутні фактори ризику можуть призвести до виникнення лактоацидозу. лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати в стаціонарі. найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.
Умови зберігання
Не потребує особливих умов зберігання.
UA / CVM / 1116/0116
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Глюкофаж табл. в/о 850мг №60 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Поширені запитання
Скільки коштує Глюкофаж табл. в/о 850мг №60?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Глюкофаж (Мерк)?
Які аналоги у таблеток Глюкофаж №15?
Повними аналогами Глюкофаж табл. в/о 850мг №60 є:
