Глутаргін розчин для ін'єкцій 200 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

Фармакодінаміка.глутаргін - з'єднання аргініну і глутамінової кислоти, які відіграють важливу роль у забезпеченні біохімічних процесів нейтралізації і виведення з організму високотоксичного метаболіту обміну азотовмісних речовин - аміаку. Гіпоамоніємічні ефект препарату реалізується в результаті активації процесів знешкодження аміаку в орнітіновом циклі синтезу сечовини, зв'язування аміаку в нетоксичний глутамін, а також підсилення виведення аміаку з центральної нервової системи та його екскреції з організму. завдяки цим властивостям глутаргін знижує общетоксическое, а також нейротоксическое дію аміаку.

Глутаргін виявляє також гепатопротекторну дію, має антиоксидантну, антигіпоксичну і мембраностабілізуючої активності, позитивно впливаючи на енергозабезпечення гепатоцитів.

При алкогольній інтоксикації Глутаргін стимулює утилізацію алкоголю в монооксигеназній системі печінки, попереджує пригнічення ключового ферменту утилізації етанолу - алкогольдегідрогенази; прискорює інактивацію та виведення токсичних продуктів метаболізму етанолу в результаті збільшення утворення та окиснення бурштинової кислоти; знижує пригнічуючий вплив алкоголю на ЦНС за рахунок нейромедіаторних властивостей глутамінової кислоти. Завдяки цим властивостям Глутаргін виявляє антитоксичні та протверезний ефекти.

При патології вагітності, завдяки ендотелійпротекторному дії, Глутаргин нормалізує порушену проникність і тромборезістентность судин, запобігає гиперкоагуляцию, знижує чутливість судин до судинозвужувальних агентам (ендотелін, ангіотензин, тромбоксан), що викликає генералізований вазоспазм. Аргінін після попередньої біотрансформації в оксид азоту має судинорозширювальну дію, позитивно впливає на згортання крові та функціональні властивості циркулюючих елементів крові. В результаті судинорозширювальних і антигіпоксичну ефектів глутаргіну поліпшується материнсько-плодова гемодинаміка, знижується внутрішньоутробна гіпоксія плода. При патології вагітності препарат проявляє також антитоксичну і гепатозащітним активність, виступає в якості неспецифічного метаболічного регулятора обмінних процесів. Завдяки цим властивостям Глутаргина в період вагітності знижується рівень циркулюючих в крові імунних комплексів, зменшується вираженість синдрому метаболічної інтоксикації і іммунотоксікоза, підвищуються компенсаторно-пристосувальні реакції організму.

Глутаргін не виявляє ембріотоксичної, гонадотоксичного, мутагенного і тератогенної ефектів, не викликає алергічних та імунотоксичних реакцій.

Фармакокінетика не досліджували.

У складі комплексної терапії гострих та хронічних гепатитів різної етіології, отруєння гепатотропними отрутами (отрутою блідої поганки, хімічними речовинами та лікарськими засобами), при цирозі печінки, ураження печінки при лептоспірозі. печінкова енцефалопатія, прекома та кома, що супроводжується гіперамоніємією.

Стан гострої алкогольної інтоксикації легкої та середньої тяжкості, а також у складі комплексної терапії постінтоксикаційних розладів після гострого алкогольного отруєння тяжкого ступеня, в тому числі алкогольна енцефалопатія і кома. Профілактика сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю.

Постінтоксикаційні розлади, похмільний синдром, викликані вживанням алкоголю.

Ускладнення в III триместр вагітності: пізній гестоз, включаючи важкі його форми - прееклампсію і еклампсію, фетоплацентарна недостатність, хронічні патології гепатобіліарної системи у вагітних.

Гепатити, гипераммониемия.

Таблетки. Перорально призначають дорослим 3 таблетки по 0,25 г (0,75) або 1 таблетку по 0,75 3 рази на добу протягом 15 днів незалежно від прийому їжі. При необхідності доза препарату та курс лікування можуть бути продовжені до 20 днів. Максимальна разова доза становить 2 г, максимальна добова доза - 8 м

Р-р для ін'єкцій (4%). Препарат призначають дорослим в / в. Вводять в / в крапельно 2 рази на добу по 50 мл (2 г) в 150-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв. У тяжких випадках добову дозу препарату підвищують до 150-200 мл (6-8 г). Курс лікування - 5-10 діб. Максимальна добова доза - 200 мл (8 г).

Р-р для ін'єкцій (20%). Препарат призначають дорослим в / в і в / м. Вводять в / в крапельно 1-2 рази на добу по 10 мл (2 г) на 150-250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або 5% р-р глюкози зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв. У тяжких випадках добову дозу препарату підвищують до 30-40 мл (6-8 г), розділених на 2 прийоми. Курс лікування - 5-10 діб. Максимальна добова доза при в / в введенні - 40 мл (8 г).

В / м препарат вводять повільно глибоко в сідничний м'яз 1-2 рази на добу по 5 мл (1 г). При необхідності дозу препарату підвищують до 10 мл (2 г) 1-2 рази на добу. Курс лікування - 5-10 діб. Максимальна добова доза при в / м введенні - 20 мл препарату (4 г).

Концентрат для приготування розчину для інфузій

Препарат призначають дорослим в / в у вигляді інфузій. Вводять в / в крапельно 2 рази на добу по 5 мл (2 г) в 150-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв. У тяжких випадках добову дозу препарату підвищують до 15-20 мл (6-8 г). Курс лікування - 5-10 діб. Максимальна добова доза - 20 мл (8 г).

Алкогольне отруєння.

Таблетки. Призначають по 4 таблетки по 0,25 г (1,0 г) або по 1 г 4 рази на добу з інтервалом 1-2,5 год, в наступні 2-3 дні - 2 таблетки по 0,25 г (0,5 г) або ½ по 1 г 3 рази на добу. При алкогольної інтоксикації тяжкого ступеня після курсу лікування ін'єкційними препаратами Глутаргина призначають таблетки Глутаргина 3 таблетки по 0,25 г (0,75 г) або 1 таблетку по 0,75 г 2 рази на добу, або 1 ^_1/2 таблетки по 1 г 1 раз на добу протягом 20 днів. Для профілактики алкогольної інтоксикації - 2 г за 60-120 хв до вживання алкоголю.

Порошок для орального розчину

Препарат призначають дорослим внутрішньо, попередньо розчинивши пакет в ¼-½ склянки води.

Для профілактики сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю призначають 2 г (2 пакети) за 1-2 год до вживання алкоголю або 1 г (1 пакет) за 1 год до вживання алкоголю і 1 г (1 пакет) протягом 0,5 години після вживання алкоголю. Для лікування гострої алкогольної інтоксикації легкої та середньої тяжкості призначають по 1 г (1 пакет) 4 рази на добу з інтервалами 1-2,5 год, в наступні 2-3 доби - по 1 г (1 пакет) 2 рази на добу. При алкогольної інтоксикації тяжкого ступеня порошок Глутаргін алкоклін призначають по 1 г (1 пакет) 2 рази на добу протягом 20 днів у складі комплексної терапії після курсу лікування ін'єкційними формами препарату Глутаргін.

Р-р для ін'єкцій (4%). Для лікування алкогольної інтоксикації призначають по 20 мл (0,8 г), вводять крапельно в 150-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв 2 рази на добу протягом 2-3 днів, потім дозу знижують до 10 мл (0,4 г) 2 рази на добу протягом 10 днів. У важких випадках (алкогольна кома) добову дозу підвищують до 50 мл (2 г) 2 рази на добу.

Після курсу лікування розчином для ін'єкцій / інфузій Глутаргина при необхідності слід перейти на прийом таблеток Глутаргина.

Р-р для ін'єкцій (20%). Препарат призначають дорослим в / в і в / м. Вводять в / в крапельно 2 рази на добу по 4 мл (0,8 г) на 150-250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або 5% р-р глюкози зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв. Через 2-3 дні дозу знижують до 2 мл (0,4 г).

В / м препарат вводять повільно глибоко в сідничний м'яз по 4 мл (0,8 г) 2 рази на добу протягом 2-3 днів, потім дозу знижують до 2 мл (0,4 г) 2 рази на добу протягом 5 10 днів. У важких випадках (алкогольна кома) добову дозу в / в або в / м введення підвищують до 10 мл (2 г) 2 рази на добу.

Концентрат для приготування розчину для інфузій

Для лікування алкогольного отруєння призначають в / в по 2 мл (0,8 г), вводять крапельно в 150-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв 2 рази на добу протягом 2-3 днів , потім дозу знижують до 1 мл (0,4 г) 2 рази на добу протягом 10 днів. У важких випадках (алкогольна кома) добову дозу підвищують до 5 мл (2 г) 2 рази на добу.

Після курсу лікування 40% розчином глутаргіну при необхідності слід перейти на прийом таблеток Глутаргин.

патології вагітності

Таблетки. Призначають по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки по 0,25 г) 2-3 рази на добу протягом 10-15 днів. При необхідності разова доза препарату може бути підвищена до 0,75 г (3 таблетки по 0,25 г або 1 таблетка 0,75 г), курс лікування - до 20 днів. Вища разова доза становить 0,75 г, вища добова - 2,25 г.

Р-р для ін'єкцій (4%). Вводять 1-2 рази на добу по 50 мл (по 2 г). Курс лікування - 5-7 діб. Вища добова доза - 100 мл (4 г).

Концентрат для приготування розчину для інфузій. Вводять крапельно 1-2 рази на добу по 5 мл (2 г) на 150-250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв. Курс лікування - 5-7 діб. Максимальна добова доза - 10 мл (4 г).

Відносними протипоказаннями є гарячкові стани, підвищена збудливість, тяжкі порушення фільтраційної (азотовидільної) функції нирок.

Таблетки: рідко - відчуття легкого дискомфорту в шлунку і кишечнику, нудота безпосередньо після прийому препарату, самоусувається.

Р-р для ін'єкцій / інфузій: рідко можливі - виражена слабкість, задишка, загрудинний біль, озноб, порушення ритму серця у вигляді миготливої аритмії, гіпотензія, набряк Квінке. В поодиноких випадках - легкі алергічні реакції (кропив'янка, гіперемія, свербіж).

При призначенні пацієнтам з порушеннями функції ендокринних залоз слід враховувати, що препарат здатний стимулювати секрецію інсуліну і гормону росту.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей недостатній.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та роботу зі складними механізмами.

Таблетки: не впливає.

Р-р: оскільки під час лікування можуть виникати побічні реакції з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, тремор) слід дотримуватися обережності при керуванні транспортом або роботі з іншими механізмами.

При одночасному застосуванні з аминофиллином можливе підвищення концентрації ендогенного інсуліну в крові. глутаргін може посилювати ефект антиагрегаційних засобів (дипіридамолу та ін.). попереджує та зменшує вираженість нейротоксических явищ, які можуть виникнути при застосуванні ізоніазиду. знижує ефект винбластина.

Симптоми: біль у ділянці грудної клітки, av-блокада.

Лікування: в цьому випадку показано в / в введення ГКС. Симптоматична терапія.

Таблетки в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, р-н д / ін. в оригінальній упаковці при температурі 25 °C, конц. д / інф. р-ра в захищеному від світла місці при температурі 25 °C.

Глутаргін - препарат, який є неспецифічним регулятором метаболізму з переважним гепатопротекторним і оцінити ефективність. діюча речовина цього препарату необхідно для багатьох хімічних і біологічних процесів в організмі, що обумовлює необхідність його призначення при пошкодженнях центральної нервової системи та клітин печінки різними отрутами та токсинами, при порушеннях капілярного кровотоку, важких випадках поліорганної недостатності.

Лікувальний ефект глутаргіну реалізується за рахунок активної речовини - глутамату аргініну. Для різних цілей випускається в ін'єкційної і таблетованій формі. Для парентерального введення випускається концентрат для розчину для інфузій 400 мг/мл ампула 5 мл, р-р для ін'єкцій 40 мг/мл ампула 5 мл, р-р для ін'єкцій 200 мг/мл ампула 5 мл. Таблетки випускаються в двох зручних для дозування варіантах: 250 або 750 мг (інструкція МОЗ України).

Фармакодинамічні характеристики препарату визначаються об'єднанням терапевтичного ефекту від глутамінової кислоти та аргініну. Глутамінова кислота відноситься до найбільш поширеним замінних амінокислот (синтезується в організмі та надходить ззовні з їжею). Тому вона задіяна в багатьох різноманітних біологічних процесах. Глутамінова кислота - один з важливих факторів передачі нервового імпульсу в синапсах, надає збудливу дію на центральну нервову систему, що широко використовується при нейротоксикоз різного генезу. Також глутамінова кислота є вихідним матеріалом для утворення ендогенної фолієвої кислоти. Особливо часто ці характеристики глутамінової кислоти використовуються при лікуванні отруєння неякісним алкоголем. Крім функції нейротрансмітера, глутамінова кислота впливає на монооксигеназна систему гепатоцитів (метаболізм етилового спирту, виведення токсичних метаболітів), запобігає блокуванню алкогольдегідрогенази.

Крім того, з глутамином пов'язаний синтез складних білкових компонентів сполучної тканини, транспорт азоту, глюконеогенез і кислотно-основний гомеостаз. Цитопротекторний ефект амінокислоти реалізується через механізми активації ядерного чинника NF-kB, баланс між про- та протизапальними цитокінами, зниження акумуляції нейтрофілів, захист від оксидативного стресу (Yuan Wang, 2019). Останній механізм особливо важливий при ризику розвитку септицемії і поліорганної недостатності. Крім того, множинними дослідженнями доведено необхідність наявності цієї амінокислоти в гепатоцитах при утворенні антиоксидантів; значення її в регуляції утворення і секреції жовчних кислот, трофіці клітин печінки; в регуляції утворення і викиду глікогену, ліпідів і інсуліну (Emanuele Therezinha Schueda STONOGA, 2019).

Амінокислота аргінін в біохімічних реакціях перетворюється в NO _2, покращує кровообіг шляхом усунення спазму капілярного русла, і разом з глутамат є нейромедіатором. За рахунок ефекту вазодилатації поліпшується загальна витривалість організму і особливо поліпшується кровопостачання міокарда. Аргінін сприяє зниженню інсулінорезистентності в період вагітності, стимулює обмінні процеси в плаценті (Morgane Robles, 2019). До ефектів аргініну також відноситься участь в:

• циклі утворення сечовини;

• синтезі колагену;

• синтезі резервного носія клітинної енергії - аргінінфосфата;

• а також стимулюванні вироблення гормонів (соматотропін, інсулін), нейромедіаторів (серотонін, адреналін);

• потенціювання ефекту гіпотензивних препаратів за рахунок усунення капілярного спазму;

• прискорення регенерації тканин за рахунок поліпшення постачання їх киснем.

Глутаргин ефективний при патологічних процесах на пізніх термінах вагітності. Він сприяє стабілізації проникності та тромборезистентности судин, перешкоджає гіперкоагуляції і генерализованному вазоспазму. Глутаргин покращує фетоплацентарну гемодинаміку (судинорозширювальний і антигіпоксичний механізми), перешкоджає розвитку дистрес-синдрому у плоду. Крім цього, препарат дозволяє підвищити компенсаторно-пристосувальні механізми в організмі жінки в період виношування дитини.

У відкритих джерелах не знайдено опублікованих досліджень, що описують фармакокінетику препарату.

Глутаргин можна включати до складу комплексної терапії при:

• пошкодженні печінки екзогенними отрутами, особливо в гострий період - наприклад, якщо людина випадково з'їв отруйний гриб чи довго лікувався гепатотоксичними препаратами. З лікарських засобів найчастіше гепатотоксична дія спостерігається при передозуванні парацетамолу або метамізолу натрію, тривалому застосуванні ізоніазиду, противірусних лікарських засобів. З рослин при випадковому або навмисному вживанні всередину токсичний гепатит зазвичай викликають бліда поганка і чоловічий папороть;

• цирозі печінки різного генезу - від алкогольного до біліарного. Систематичне вживання неякісних алкогольних напоїв призводить до передчасної загибелі (некрозу) гепатоцитів і заміщення печінкових часточок жирової і фіброзної тканиною. При значному зменшенні кількості активних гепатоцитів порушуються всі метаболічні функції печінки (інактивація токсинів системою цитохромів, синтез білка, факторів згортання крові та т. Д.). У патогенезі біліарного гепатиту провідну роль відіграє пошкодження гепатоцитів жовчними кислотами при порушенні їх адекватного відтоку по междольковим протоках;

• гострих інфекційних гепатитах. Особливо важке ураження печінки спостерігається при лептоспірозі. Лептоспіри викликають тяжке ушкодження паренхіми печінки з розвитком серозного набряку і множинних крововиливів;

• гепатаргіі (важка печінкова недостатність), яка супроводжується гіперамоніємією;

• важкої опікової хвороби (якщо вона супроводжується поліорганної недостатністю);

• ускладненому перебігу пізніх термінів вагітності. Ключовою ланкою патогенезу пізніх гестозів є капілярний спазм. За рахунок нього розвиваються різні патологічні процеси в організмі як матері, так і плода. За рахунок спазму спіральних артеріол матки порушуються процеси плацентарного газообміну і розвивається гіпоксія плода, аж до дистрес-синдрому. Крім того, капілярний спазм може викликати порушення мозкового кровообігу різної тяжкості, що формує патогенетичні основи прееклампсії і еклампсії. А порушення капілярного кровотоку в печінці зумовлює розвиток гострого жирового гепатозу вагітних. Патогенетичним субстратом цієї патології є масовий некроз гепатоцитів (незапрограмірованная загибель клітин), який супроводжується недостатністю функції печінки.

Крім того, в протоколах інтенсивної терапії є рекомендація щодо введення глутамінсодержащіх препаратів важким хворим (Marie Smedberg, 2016). При цьому доза повинна підбиратися в залежності від рівня гипераммониемии.

Глутаргин за рахунок стимуляції утилізації метаболітів етилового спирту має протверезним ефектом. Тому його широко застосовують для лікування похмілля (якщо людина отруїлася неякісним алкоголем або просто випив забагато) в домашніх умовах або в стаціонарі.

Глутаргін є лікарському засобом, однак його компоненти - аргінін і глутамінова кислота - знаходять широке застосування в професійному спорті у вигляді біологічно активних добавок. Завдяки його ролі в синтезі колагену і росту м'язової тканини Глутаргин також може використовуватися у бодібілдерів в періоди набору м'язової маси.

Якщо загальний стан людини характеризується середнім ступенем тяжкості (людина в свідомості, не відзначається позовів на блювоту, може вільно ковтати), то йому призначають Глутаргин всередину в таблетках тричі на добу без зв'язку з прийомами їжі. Рекомендовано при цьому вибирати разову дозу 750 мг. Тривалість лікування зазвичай становить 2 тижні. Якщо виникає необхідність (важкий перебіг, тривалий період видужання), то курс лікування можна продовжити до 3 тижнів. При цьому разову дозу допустимо підвищувати до 2 г, а загальна кількість що надходить за добу препарату може становити 8 м Якщо при гепатитах або пізньому гестозі вагітних загальний стан оцінюється як важкий (порушення свідомості, блювота і т.д.), Глутаргин вводять внутрішньовенно крапельно . Гранична добова доза для інфузійного введення становить 8 г. Добову дозу вводять дрібно з інтервалом 8-12 год на 150-250 мл 5% розчину глюкози або 0,9% NaCl. Крім внутрішньовенного шляху введення, можна використовувати також і внутрішньом'язово (в сідницю). При цьому стандартна разова доза становить 5 мл з можливістю підвищення до 10 мл, частота ін'єкцій - двічі на добу.

Оскільки основу Глутаргина складають дві замінні амінокислоти, він зазвичай переноситься добре. Якщо після його введення у пацієнта з'являються ознаки індивідуальної непереносимості, підвищеній збудливості, ознаки лихоманки або порушень функції ниркової фільтрації (важкі) (кліренс креатиніну (КК) знижується до 30 мл/хв), то необхідно скасувати лікарський засіб.

При дослідженні (маються літературні дані) Глутаргина не виявлено негативного впливу на статеві клітини або ембріон (а саме мутагенний, тератогенний ефект). Препарат зазвичай не викликає алергії, імунотоксичних реакцій. Однак не проводилися дослідження щодо безпеки застосування лікарського засобу в першій половині вагітності та в період грудного вигодовування у людини. Також не була досліджена безпеку (немає даних в літературі) застосування препарату у дітей. Тому при прийнятті рішення про призначення глутаргіну слід зважувати очікувану користь і можливі ризики від його застосування.

Слід з обережністю призначати препарат особам з онкологічними захворюваннями, оскільки екзогенний глутамат може знижувати ефективність протипухлинних препаратів (Maria T. Grinde, 2019), особливо винбластина.

При призначенні препарату хворим з патологією підшлункової залози та надниркових залоз необхідно обов'язково пам'ятати, що препарат стимулює секрецію соматотропіну та інсуліну за рахунок наявності в складі аргініну. Останній ефект посилюється ще більше при комбінації глутаргіну з аминофиллином. Також даний лікарський засіб сприяє швидшій трансформації аміаку в сечовину. Що проявляється при лабораторному дослідженні крові у вигляді транзиторної гіперурикемії. Глутаргін може підсилювати ефект антиагрегантів. Завдяки наявності в складі нейромедіаторів Глутаргин попереджає і знижує нейротоксические побічні ефекти ізоніазиду.

Препарат впливає на швидкість реакції, тому не протипоказаний особам, які сідають за кермо або управляють складними механізмами.

До побічних ефектів глутаргіну відносяться нудота і біль або тяжкість в області шлунка безпосередньо після прийому таблеток всередину. Ці явища не потребують лікування, вони зникають самостійно.

Не виключені різноманітні алергічні реакції - від шкірної висипки до ангіоневротичногонабряку. У глутамінової кислоти є специфічний побічний ефект - біль в грудях, порушення ритму і провідності серця за типом атріовентрикулярної блокади. Для усунення цих явищ рекомендовано введення кортикостероїдів внутрішньовенно.

Глутаргин як неспецифічний медіатор багатьох біологічних і хімічних процесів в організмі людини підходить для комплексного лікування ушкодження клітин печінки та нервової системи різними токсинами (інфекції, ліки, отруйні рослини та гриби), а також важкої патології вагітності або синдрому системної запальної відповіді (сепсис, токсичний шок ). Він застосуємо як в умовах стаціонару, так і в домашніх умовах для лікування і профілактики алкогольного отруєння.

Крім терапії, Глутаргин можна застосовувати професійним спортсменам для поліпшення якості м'язової тканини. Крім цього, рекомендовано призначати Глутаргин ослабленим після важких хвороб людям для якнайшвидшого відновлення.