Эзафосфина порошок лиофилизированный для раствора для инфузий по 5г во флаконах 1шт в комплекте с растворителем во флаконах по 50мл 1шт

Фармакодинаміка. фосфат є основним аніоном у внутрішньоклітинних рідинах. він міститься в плазмі крові як в неорганічної, так і в органічній формі та є компонентом фосфоліпідів, коферментів і нуклеїнових кислот. фосфати грають важливу роль в різних фізіологічних процесах, наприклад беруть участь в побудові високоенергетичних зв'язків (АТФ), транспортуванні кисню до тканин (2,3-дифосфоглицерата), регулювання гліколізу, підтримці ph плазми крові та сечі.

У дорослих рівень фосфатів у нормі знаходиться в діапазоні від 0,8 до 1,5 ммоль / л.

Гіпофосфатемію часто відзначають в широкому діапазоні клінічних ситуацій, як гострих (переливання крові, застосування екстракорпорального кровообігу), так і хронічних, таких як алкоголізм і похмілля, тривалий прийом антацидів, що зв'язують фосфати, важкі та великі опіки, діабетичний кетоацидоз, респіраторний алкалоз, період одужання після хірургічних втручань, гіперпаратиреоз, дефіцит вітаміну D. Помічено, що прийом фосфатів покращує функцію дихальних м'язів у пацієнтів з дихальною недостатністю на тлі ХОЗЛ і недостатнього харчування, що супроводжуються гіпофосфатемією. Важка гипофосфатемия може також часто виникати у пацієнтів, які перебувають на парентеральному харчуванні, при отриманні недостатньої кількості фосфатів.

Клінічні ознаки гипофосфатемии, такі як парестезії, гіпотонія м'язів і гіпервентиляція легенів, найчастіше з'являються в разі важкого дефіциту фосфатів. При відсутності виражених клінічних проявів про дефіцит фосфатів також може свідчити порушення деяких метаболічних функцій. Також встановлено, що отримання достатньої кількості фосфору важливо для нормального засвоєння амінокислот і вуглеводів під час парентерального харчування. Введення органічних фосфатів, які активно метаболізуються, таких як фруктозо-1,6-дифосфат, дозволяє швидко відновити фізіологічний рівень фосфатів у плазмі крові. Результати біохімічних досліджень in vitro і in vivo також свідчать про те, що фруктозо-1,6-дифосфат в фармакологічних дозах взаємодіє з клітинними мембранами, прискорює поглинання клітинами калію з циркулюючої крові та стимулює збільшення внутрішньоклітинного запасу високоенергетичних фосфатів і накопичення 2,3-дифосфоглицерата .

У сумішах для повного парентерального харчування сумісність фруктозо-1,6-дифосфата з катіонами, зокрема з іоном кальцію, набагато вище, ніж у неорганічних фосфатів.

Фармакокінетика. Через 5 хв після закінчення введення в дозі 250 мг/кг маси тіла концентрація в плазмі крові - 770 мл/л. Через 80 хв після введення в плазмі крові не зареєстровано значної концентрації препарату. Т _½ з плазми крові становить 10-15 хв. Фруктозо-1,6-дифосфат виводиться з плазми крові завдяки його розподілу у позасудинним просторі та швидкого перетворення в монофосфат, тріозофосфати та неорганічні фосфати під дією фосфатаз і інших ферментів, що містяться в мембрані еритроцитів і плазмі крові.

Ішемія (в складі комплексної терапії). гипофосфатемия (в тому числі при шокових станах, багаторазовому переливанні крові, хронічний алкоголізм, тривалому голодуванні, хронічній дихальній недостатності). оперативне втручання з використанням екстракорпорального кровообігу. парентеральне харчування. порушення периферичного кровообігу.

Готовий до застосування розчин слід вводити за допомогою інфузійної системи, вкладеної в пачку (або будь-якого іншого пристрою для інфузій), слідуючи викладеним нижче інструкцій. введення розчину в / в слід проводити, знявши кришку типу фліп-офф з алюмінієвого обжимного ковпачка флакона і повернувши її.

Вводити розчин рекомендується зі швидкістю близько 10 мл/хв.

1. Гумову пробку флакона протирають дезинфікуючим засобом, потім з шипа крапельниці знімають захисний ковпачок і вводять шип у флакон з розчином.

2. Відкривають затиск системи пластикових трубок і за допомогою пластикового тримача флакон підвішують на штативі системи для в / в інфузій.

3. Обережно стискають повітряний канал до тих пір, поки він не заповниться до половини.

4. Повітря витісняється з трубок шляхом відкриття затиску і утримання його в такому положенні до тих пір, поки рідина не з'явиться на кінці отвори ін'єкційного порту.

5. Зажим закривають, знімають ковпачок з кінця ін'єкційного порту і вводять перехідник ін'єкційного порту в голку. Швидкість інфузії регулюється за допомогою затиску.

Використовувати відразу після зняття кришки. Готовий для застосування розчин повинен бути прозорим, без видимих частинок і застосовуватися для одного безперервного введення. Випадкові залишки препарату не слід використовувати.

Залежно від тяжкості клінічного стану, рекомендована добова доза знаходиться в межах 70-160 мг/кг маси тіла діючої речовини, у дорослих, як правило, відповідає 1 флакону препарату Езафосфіна на добу. Доза препарату, що вводиться визначається в залежності від ступеня гипофосфатемии, щоб уникнути надмірної фосфорної навантаження. Для пацієнтів, які перебувають на повному парентеральному харчуванні, доза визначається з урахуванням добової норми споживання фосфору.

При застосуванні препарату в підвищених дозах рекомендується розділити сумарну добову дозу на 2 введення.

Препарат не слід застосовувати в дозах, що перевищують рекомендовані.

Спадкова непереносимість фруктози, гіперфосфатемія, ниркова недостатність, підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин препарату.

Це може означати біль у місці введення, подразнення шкіри, тромбоз, флебіт (при екстравазації); почервоніння шкіри, прискорене серцебиття, оніміння кінцівок (в разі введення препарату зі швидкістю більше 10 мл/хв); підвищення температури тіла.

Дуже рідко: алергічні реакції різного ступеня тяжкості, аж до анафілактичного шоку.

При виникненні побічних реакцій препарат слід негайно відмінити, а невикористану рідину залишити для дослідження.

Екстравазація під час інфузії може викликати біль і подразнення.

Якщо під час інфузії розчину у новонароджених дітей виникає підвищене потовиділення, це може бути спадкова непереносимість фруктози. В цьому випадку інфузію слід негайно припинити та вжити всіх заходів для врівноваження метаболічної ситуації.

Необхідно контролювати рівень електролітів в плазмі крові під час лікування. У пацієнтів з кліренсом креатиніну 50 мл/хв рекомендується контролювати рівень фосфату в плазмі крові та в разі необхідності знизити дозу препарату.

Езафосфіна 10 г / 100 мл містить 44 ммоль натрію, Езафосфіна 5 г / 50 мл містить 30 ммоль натрію. Це необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів, яким потрібне отримання контрольованого кількості натрію.

Через наявність натрію метабісульфіту введення препарату Езафосфіна, розчину для інфузій 10 г / 100 мл, може іноді приводити до виникнення важких реакцій гіперчутливості та бронхоспазму.

Розчин не можна використовувати, якщо він не є абсолютно прозорим.

Застосування в період вагітності та годування груддю. При проведенні доклінічних досліджень жодного прямого або непрямого негативного впливу препарату на перебіг вагітності, розвиток зародка / плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено.

Діти. Дозу препарату для дітей встановлюють відповідно до маси тіла.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Езафосфіна не впливає або має неістотний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Випадки фармакологічних взаємодій невідомі.

Несумісність. Препарат Езафосфіна несумісний з іншими розчинами для інфузій з вмістом речовин, які є нерозчинними при pH 3,5-5,8, або розчинами, що містять підвищені кількості солей кальцію в лужному середовищі.

При відсутності даних досліджень сумісності препарат Езафосфіна не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Випадки передозування невідомі.

У будь-якому випадку надмірне і / або занадто часте застосування препарату Езафосфіна теоретично може викликати Гіперфосфатемія, що, в свою чергу, може привести до розвитку гіпокальціємії.

Лікування включає негайне скасування препарату і корекцію електролітного дисбалансу, який став результатом введення препарату.

Може виникнути необхідність у спеціальних заходах з метою зменшення вираженості фосфатеміі, таких як пероральний прийом фосфоровмісних хелатобразующіх агентів або гемодіаліз.

При температурі не вище 25 °C.